Cada cápsula con microgránulos de liberación prolongada contiene: 227.30 mg (equivalente a 30 mg de Doxiciclina de liberación inmediata y 10 mg de Doxiciclina de liberación retardada), que juntos proporcionan una dosis de 40 mg de Doxiciclina. Excipientes c.s.
Farmacodinamia: La doxiciclina es un fármaco antibacteriano, bacteriostático, miembro de la familia de las tetraciclinas. Las concentraciones plasmáticas de doxiciclina alcanzadas con Doxithal SR 40 mg son inferiores a la concentración requerida para el tratamiento de enfermedades bacterianas. Doxithal SR 40 mg reduce los niveles de especies reactivas de oxígeno producidas por los neutrófilos; inhibe la expresión de la óxido nítrico sintetasa e inhibe a las metaloproteinasas y citoquinas proinflamatorias. Farmacocinética: Absorción: La docixiclina se absorbe por completo luego de su ingesta en ayunas. La absorción se reduce considerablemente cuando el fármaco se ingiere con una comida rica en proteínas y grasas, ya que el porcentaje y extensión de la absorción (Cmax y AUC) disminuye en un 45% y 22%, respectivamente, comparado con la administración en ayunas. Por lo tanto se recomienda que Doxithal SR 40 mg sea ingerido, al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Distribución: La doxiciclina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: No se han identificado los metabolitos principales de la doxiciclina. Sin embargo, los inductores de enzimas tales como barbitúricos, carbamazepina y fenitoína disminuyen la vida media de la doxiciclina. Excreción: La doxiciclina es excretada en la orina y las heces como droga inalterada. A las 72 horas de la ingesta, entre un 29% y un 55.4% del fármaco se detecta en la orina. Después de una dosis única de Doxithal 40 mg, la vida media de eliminación terminal es de 21.2 horas y de 23.2 en el estado de equilibrio. La vida media no se modifica en los sujetos con insuficiencia renal grave. La farmacocinética del fármaco no se ha evaluado en pacientes pediátricos, geriátricos y con insuficiencia hepática.
Doxithal SR 40 mg está indicado para el tratamiento de las lesiones inflamatorias (pápulas y pústulas) de la rosácea en pacientes adultos.
Se administra 1 cápsula al día, por la mañana con el estómago vacío, preferentemente 1 hora antes del desayuno o 2 horas después del desayuno.
Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que reciben tetraciclinas, en dosis antimicrobianas elevadas: Gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias (con candidiasis vaginal) en la región anogenital. Hepatotoxicidad raramente informada. Se han informado excepcionales casos de esofagitis y ulceraciones esofágicas. La mayoría de los pacientes con esofagitis y/o ulcaración esofágica tomó el medicamento inmediatamente antes de acostarse. Piel: Erupciones maculopapulares y eritematosas. Se ha informado sobre dermatitis exfoliativa, pero es poco común. Fotosensibilidad. Toxicidad renal: Se ha informado un aumento de BUN y aparentemente se relaciona con la dosis. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema angioneurótico, anafilaxis, púrpura anafilactoide y pericarditis. Sangre: Se ha informado sobre anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Síndromes autoinmunes: Síndrome de lupus inducido por los fármacos, hepatitis autoinmune, vasculitis y enfermedad del suero han sido observados con antibióticos de la clase tetraciclina, incluyendo doxiciclina. Se pueden manifestar por síntomas como artralgia, fiebre, erupción cutánea y malestar.
No administrar en pacientes con hipersensibilidad a las tetraciclinas o con trastornos graves de la función hepática.
Mujeres embarazadas, en período de lactancia y niños menores de 8 años, administrar bajo vigilancia médica, por efectos adversos de las tetraciclinas en el crecimiento óseo y decoloración permanente de los dientes. Evitar exposición directa a la luz. En casos de sobredosis existe peligro de daño hepático y/o renal.
Envase conteniendo 28 cápsulas con microgránulos de liberación prolongada 40 mg.
