Mercados del Sur S.A.

Cada comprimido contiene: Rupatadina 10 mg.

Antihistamínico.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria en adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad.

Adultos y adolescentes, mayores de 12 años de edad: La dosis recomendada es de 10 mg (1 comprimido), 1 vez al día, con o sin alimento. Ancianos: La rupatadina comprimidos 10 mg debe ser administrado con precaución en pacientes ancianos. Pacientes pediátricos: La rupatadina Comprimidos 10 mg no está recomendado para su uso en niños menores de 12 años de edad. Pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática: Dado que no hay experiencia clínica en este tipo de pacientes, no se recomienda el uso de Rupatadina Comprimidos 10 mg en ellos.

La rupatadina comprimidos 10 mg se encuentra contraindicado en pacientes que padezcan alguna hipersensibilidad a la rupatadina o a alguno de los excipientes descritos en la fórmula.

Las reacciones adversas más frecuentes en los estudios clínicos controlados fueron somnolencia (9.5%), cefalea (6.9%) y fatiga (3.2%).

No se han descrito casos de sobredosis. En un estudio de seguridad clínica, la administración de una dosis diaria de 100 mg de rupatadina durante 6 días fue bien tolerada, siendo la reacción adversa más frecuente la somnolencia. Si se produce una ingestión accidental de dosis muy elevadas, debería ser tratada sintomáticamente, estableciendo las medidas de soporte necesarias.

Farmacología: Rupatadina es un antihistamínico de segunda generación, antagonista de la histamina y de acción prolongada, con actividad selectiva por el receptor H1 periférico. Algunos de los metabolitos (desloratadina y algunos metabolitos hidroxilados) mantienen actividad antihistamínica, pudiendo contribuir, en parte, a la eficacia global del fármaco. Estudios in vitro con rupatadina a altas concentraciones han mostrado la inhibición tanto de la degranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, como la liberación de citoquinas particularmente del factor de necrosis tumoral alta (TNF a) en mastocitos y monocitos humanos. La relevancia clínica de estas observaciones experimentales está, todavía, por confirmar. Se estudió la urticaria idiopática crónica como un modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria, ya que la fisiopatología subyacente es similar con independencia de su etiología y porque se puede reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que rupatadina sea efectiva en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas. Farmacocinética: Absorción y biodisponibilidad: La rupatadina se absorbe rápidamente después de su administración oral, con un T_máx de aproximadamente 0.75 horas después de la ingesta. La C_máx promedio fue de 2.6 ng/ml después de una dosis oral única de 10 mg y de 4.6 ng/ml después de una dosis oral única de 20 mg. La farmacocinética de rupatadina fue lineal para una dosis entre 10 mg y 40 mg. Después de 10 mg 1 vez al día durante 7 días, la C_máx promedio fue de 3.8 ng/ml. La concentración plasmática siguió un descenso biexponencial con una vida media de eliminación de 5.9 horas. La unión a proteínas plasmáticas de rupatadina es de 98.5% - 99%. No existen datos disponibles sobre la biodisponibilidad absoluta de rupatadina, ya que nunca ha sido administrada de forma endovenosa a humanos. Interacción con alimentos: La ingesta de alimento aumentó la exposición sistémica (AUC) a rupatadina en torno a un 23%. La exposición a uno de sus metabolitos activos y al metabolito inactivo principal fueron prácticamente las mismas (disminución en torno a un 5% y 3% respectivamente). El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (T_máx) de rupatadina se retrasó 1 hora. La concentración plasmática máxima (C_máx) no resultó afectada por la ingesta de comida. Estas diferencias no fueron clínicamente relevantes. Metabolismo y eliminación: En un estudio de excreción en humanos (40 mg de ¹⁴C-rupatadina), el 34.6% de la radioactividad administrada se recuperó en la orina y el 60.9% en heces recogidas durante 7 días. La rupatadina se somete a un importante metabolismo presistémico cuando se administra por vía oral. Las cantidades de principio activo inalterado encontrado en orina y heces ha sido despreciable, lo cual indica que la metabolización de rupatadina es, prácticamente, completa. Los estudios in vitro de metabolismo en microsomas hepáticas humanas indican que rupatadina es metabolizada principalmente por el citocromo p450 (CY3A4).