Cada comprimido contiene: Aripiprazol 5 mg.
Arivitae® se fabrica en Europa según las buenas prácticas de fabricación (GMP) y presenta estudios de bioequivalencia realizados bajo directrices de la EMA.
Arivitae® es un fármaco antipsicótico, del grupo farmacoterapéutico otros antipsicóticos (N05AX12).
Aripiprazol está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia en adultos. Tratamiento de episodios maníacos agudos y mixtos asociados con desorden bipolar.
Adultos: Esquizofrenia: la dosis recomendada de inicio de aripiprazol es de 10 ó 15 mg/día con una dosis de mantenimiento de 15 mg/día administrada como una única dosis diaria independientemente de las comidas. Aripiprazol es eficaz en un rango de dosis de 10 a 30 mg/día. No se ha demostrado un aumento de la eficacia con dosis mayores a la dosis diaria de 15 mg, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis mayores. La dosis máxima diaria no debe exceder 30 mg/día. Población pediátrica: Esquizofrenia en adolescentes de 15 años y más: la dosis recomendada para aripiprazol es 10 mg/día administrada como una única dosis diaria independientemente de las comidas. El tratamiento debe ser iniciado con 2 mg (usando aripiprazol solución oral 1 mg/ml) durante 2 días, incrementado a 5 mg durante 2 días adicionales para alcanzar la dosis recomendada diaria de 10 mg. En caso necesario, aumentos de dosis posteriores deben ser administrados en incrementos de 5 de mg sin exceder la dosis máxima diaria de 30 mg (ver sección 5.1 del Folleto de Información al Profesional). Aripiprazol es eficaz en un rango de dosis de 10 a 30 mg/día. No se ha demostrado un aumento de la eficacia con dosis mayores a la dosis diaria de 10 mg, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis mayores. Aripiprazol no está recomendado en pacientes con esquizofrenia menores de 15 años debido a datos insuficientes sobre seguridad y eficacia (ver las secciones 4.8 y 5.1 del FIP). Irritabilidad asociada con el trastorno autista: no se han establecido todavía la seguridad y la eficacia de aripiprazol en niños y adolescentes menores de 18 años. Los datos actualmente disponibles se describen en la sección 5.1 del FIP, pero no se puede hacer una recomendación posológica. Tics asociados con el trastorno de Tourette: no se han establecido todavía la seguridad y la eficacia de aripiprazol en niños y adolescentes entre 6 y 18 años. Los datos actualmente disponibles están descritos en la sección 5.1 del FIP, sin embargo, no se puede hacer una recomendación posológica. Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes que presentan insuficiencia hepática leve a moderada. En pacientes que presentan insuficiencia hepática grave, los datos disponibles son insuficientes para establecer recomendaciones. En estos pacientes debe ajustarse la dosis cuidadosamente. Sin embargo, se debe utilizar la dosis máxima de 30 mg/día con precaución en pacientes que presentan insuficiencia hepática grave (ver sección 5.2 del FIP). Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes que presentan insuficiencia renal. Pacientes de edad avanzada: La eficacia de aripiprazol en el tratamiento de esquizofrenia en pacientes de 65 años y más no ha sido establecida. Debido a una mayor sensibilidad en esta población se debe considerar una dosis inicial menor si lo justifican los factores clínicos (ver sección 4.4 del FIP). Sexo: No es necesario ajustar la dosis en función del sexo (ver sección 5.2 del FIP). Fumadores: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes fumadores debido al metabolismo de aripiprazol (ver sección 4.5 del FIP). Ajuste de la dosis debido a interacciones: Cuando se administra conjuntamente aripiprazol con potentes inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6, debe reducirse la dosis de aripiprazol. Cuando se deje el tratamiento conjunto con inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6, la dosis de aripiprazol debe ser aumentada (ver sección 4.5 del FIP). Cuando se administra conjuntamente aripiprazol con potentes inductores de CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe aumentarse. Cuando se deje el tratamiento combinado con inductores de CYP3A4 la dosis de aripiprazol debe entonces reducirse a la dosis recomendada (ver sección 4.5 del FIP). Forma de administración: Los comprimidos de aripiprazol se administran por vía oral.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 del FIP.
Las siguientes reacciones adversas se produjeron con más frecuencia (≥ 1/100) que con placebo, o fueron identificadas como reacciones adversas de posible relevancia médica (*). La frecuencia de reacciones adversas listadas a continuación se define siguiendo la siguiente clasificación: frecuentes (≥1/100 a < 1/10) y poco frecuentes (≥1/1.000 a < 1/100). Trastornos endocrinos: Poco frecuentes: hiperprolactinemia. Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: agitación, insomnio, ansiedad. Poco frecuentes: depresión. Frecuencia no conocida: agresión. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: trastorno extrapiramidal, acatisia, temblor, vértigo, somnolencia, sedación, cefalea. Trastornos oculares: Frecuentes: visión borrosa. Poco frecuentes: diplopía. Trastornos cardíacos: Poco frecuentes: taquicardia. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: hipotensión ortostática. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: dispepsia, vómitos, náuseas, estreñimiento, hipersecreción salivar. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: fatiga.
Embarazo y lactancia: Embarazo: Debido a información de seguridad insuficiente en humanos y datos inciertos en estudios de reproducción animal, este medicamento no debe utilizarse en el embarazo, a menos que el beneficio esperado justifique claramente un riesgo potencial en el feto. Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (como aripiprazol) durante el tercer trimestre de embarazo están en peligro de sufrir reacciones adversas como síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras la exposición. Se han notificado casos de síntomas de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria o alteraciones alimenticias. Por consiguiente, se debe vigilar estrechamente a los recién nacidos. Lactancia: Aripiprazol se excreta en la leche materna humana. Se debe advertir a las pacientes que no den el pecho si están tomando aripiprazol.
Debido al antagonismo del receptor α 1-adrenérgico, aripiprazol puede aumentar los efectos de ciertos agentes antihipertensivos. Debido a la acción principal de aripiprazol en el SNC, se debe utilizar aripiprazol con precaución cuando se utilice en combinación con alcohol u otros medicamentos de acción central, ya que se solapan las reacciones adversas como sedación (ver sección 4.8 del FIP). Debe utilizarse con precaución la administración concomitante de aripiprazol con otros medicamentos que produzcan prolongación del intervalo QT o trastornos electrolíticos. Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: Famotidina, antagonista H 2, bloqueante de los ácidos gástricos, reduce la tasa de absorción de aripiprazol, pero se considera que este efecto no es clínicamente significativo. Aripiprazol se metaboliza por múltiples vías involucrando los enzimas CYP2D6 y CYP3A4, pero no el enzima CYP1A. Por lo tanto, no es necesario un ajuste de dosis en fumadores. Quinidina y otros inhibidores de CYP2D6- ketoconazol y otros inhibidores de CYP3A4- carbamazepina y otros inductores de CYP3A4 - valproato y litio- síndrome serotoninérgico. Interacción de aripiprazol con otros medicamentos: En ensayos clínicos, dosis de aripiprazol de 10-30 mg/día no tuvieron efectos significativos sobre el metabolismo de los substratos CYP2D6 (índice dextrometorfano/3- metoximorfinano), CYP2C9 (warfarina), CYP2C19 (omeprazol) y CYP3A4 (dextrometorfano). Además, aripiprazol y dehidro-aripiprazol no modifican el metabolismo mediado por CYP1A2, in vitro. Por lo tanto, es improbable que aripiprazol provoque interacciones medicamentosas clínicamente importantes mediadas por estos enzimas. Cuando se administra aripiprazol conjuntamente con valproato, litio o lamotrigina, no se han encontrado cambios clínicamente significativos en las concentraciones de valproato, litio o lamotrigina.
Envase conteniendo 28 comprimidos.
Mecanismo de acción: Se ha propuesto que la eficacia de aripiprazol en esquizofrenia está mediada a través de una combinación agonista parcial de los receptores D2 de la dopamina y 5HT1a de la serotonina y un antagonismo con los receptores 5HT2a de la serotonina. Aripiprazol presenta las propiedades de un antagonista en modelos animales de hiperactividad dopaminérgica y las propiedades de un agonista en modelos animales de hipoactividad dopaminérgica. Aripiprazol presenta in vitro una alta afinidad por los receptores D2 y D3 dopaminérgicos, 5HT1a y 5HT2a serotoninérgicos y una moderada afinidad por los receptores D4 dopaminérgicos, 5HT2c y 5HT7, a-1 adrenérgicos y H1 de la histamina. Aripiprazol presenta también una moderada afinidad por el lugar de recaptación de serotonina, pero no se aprecia afinidad por los receptores muscarínicos. La interacción con otros receptores distintos de los subtipos de dopamina y serotonina puede explicar algunos de los otros efectos clínicos de aripiprazol. Farmacocinética: Absorción: Aripiprazol se absorbe bien y el pico plasmático se alcanza tras 3-5 horas de tomar la dosis. Aripiprazol sufre un metabolismo presistémico mínimo. La biodisponibilidad oral absoluta de la formulación comprimido es del 87%. La farmacocinética de aripiprazol no se ve afectada por comidas con alto contenido en grasas. Distribución: Aripiprazol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo con un volumen aparente de distribución de 4.9 l/kg, lo cual indica una extensa distribución extravascular. A concentraciones terapéuticas, la unión de aripiprazol y dehidro-aripiprazol a las proteínas plasmáticas es superior al 99%, siendo ésta principalmente con la albúmina. Biotransformación: Aripiprazol es metabolizado muy extensamente por el hígado, principalmente por 3 vías de biotransformación: deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación. Basados en estudios in vitro las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 son responsables de la deshidrogenación e hidroxilación de aripiprazol y la N-dealquilación es catalizada por CYP3A4. Aripiprazol es el principal sustrato en la circulación sistémica. En niveles estables, el metabolito activo dehidro- aripiprazol representa aproximadamente el 40 % del AUC de aripiprazol en plasma. Eliminación: La semivida de eliminación media de aripiprazol es de aproximadamente 75 horas para metabolizadores rápidos del CYP2D6 y de aproximadamente de 146 horas para metabolizadores lentos del CYP2D6. El aclaramiento corporal total de aripiprazol es de 0.7 ml/min/kg, y principalmente hepático. Tras una única dosis oral de aripiprazol marcado con 14 C, aproximadamente el 27% de la radioactividad administrada se recuperó en la orina y aproximadamente el 60% en las heces. Se excretó menos del 1% de aripiprazol inalterado en orina y aproximadamente un 18% se recuperó inalterado en las heces.
