Cada 1 ml de suspensión contiene: Loteprednol Etabonato 5 mg. Excipientes: Fosfato Disódico Anhidro, Fosfato de Sodio Monobásico Monohidrato, Glicerol, Polisorbato 80 (Tween 80), Carmelosa, Ácido Sórbico, Agua Purificada.
Características organolépticas: Suspensión homogénea, de color blanco cremoso, libre de partículas extrañas.
Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorio esteroide tópico oftálmico. Código ATC: S01BA14.
Farmacodinamia: Los corticoides inhiben el edema, el depósito de fibrina, la dilatación papilar, la migración de leucocitos, la proliferación capilar, la proliferación de fibroblastos, el depósito de colágeno y la formación de cicatrices, todos ellos fenómenos asociados con la inflamación. Si bien no se conoce con exactitud el mecanismo de acción de los corticoesteroides, se cree que actúan por inducción de las proteínas inhibitorias de la fosfolipasa A2 denominadas lipocortinas, las que controlarían la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación, como las prostaglandinas y los leucotrienos, al inhibir la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es importante para la membrana fosfolipídica y la fosfolipasa A2. Los corticosteroides pueden producir un aumento en la presión intraocular. Farmacocinética: El loteprednol etabonato es estructuralmente similar a otros corticosteroides pero carece del grupo cetona en la posición 20. Es altamente soluble en lípidos, lo que favorece su penetración en las células. La síntesis de loteprednol etabonato se realiza mediante modificaciones estructurales de compuestos relacionados de prednisolona para que sufra una biotransformación previsible a metabolitos inactivos. En base a estudios de biotransformación preclínicos in-vivo e in-vitro, loteprednol etabonato sufre un extenso metabolismo formando metabolitos inactivos de ácido carboxílico. Resultados de estudios de biodisponibilidad en voluntarios demostró que las concentraciones plasmáticas de loteprednol etabonato y su metabolito inactivo primario etabonato ácido corténico (PJ91), estuvieron por debajo del límite de cuantificación (1ng/ml) en todas las muestras analizadas. Los resultados fueron obtenidos tras la administración de 1 gota de loteprednol 0.5% en cada ojo 8 veces por día durante 2 días o 4 veces al día durante 42 días. Lo que sugiere una absorción sistémica limitada (menos de 1 ng/ml). Toxicidad: En estudios de toxicidad subcrónica de 28 días en ratas (administración por vía oral) y conejos (administración ocular), cambios de laboratorio y la hipertrofia del hígado sugerente de toxicidad hepática fueron vistos en las dosis más altas, aproximadamente 100 veces la dosis clínica del Disalot. Los estudios crónicos a 6 meses revelaron glándulas suprarrenales más pequeñas en conejos expuestos a 12 veces la dosis clínica de Disalot. Cambios microscópicos correspondientes (atrofia cortical) se registraron a 18 veces la dosis clínica de Disalot. En general, la toxicidad ocular fue bastante moderada, con modestos aumentos de la presión intraocular. Se observaron anomalías estromales corneales en estudios realizados en perros de 12 meses a partir de la semana 26. El mismo estudio en perros sugirió que la toxicidad ocular fue menos marcada en animales a los cuales se administró loteprednol etabonato 0.1% y 0.5%, comparado con la administración de dexametasona 0.1%.
Tratamiento de condiciones oculares inflamatorias de párpados y conjuntiva bulbar, córnea y segmento anterior del globo ocular incluyendo conjuntivitis alérgica, acné y rosácea, queratitis punctata superficial, queratitis pos herpes zoster, iritis, ciclitis y casos de conjuntivitis infecciosa en los que sea beneficioso reducir el edema y la inflamación y en los que se justifique los riesgos de uso de agentes corticoesteroides. Asimismo está indicado para el tratamiento de la inflamación.
Vía de administración: Conjuntival. oculares secundarias. Posología y modo de uso: Según criterio médico.
Las reacciones relacionadas con el uso tópico oftálmico de esteroides incluyen aumento de la presión intraocular posiblemente asociada con daño del nervio óptico, defectos de la agudeza y campo visual, formación de catarata subcapsular posterior, retraso en la cicatrización e infección ocular secundaria por microorganismos incluidos herpes simple, y perforación del globo ocular cuando exista un adelgazamiento de la córnea o la esclera. Reacciones adversas oculares ocurrieron en el 5-15% de los pacientes tratados con loteprednol etabonato suspensión oftálmica (0.2% -0.5%) las cuales incluyen trastornos de la visión/visión borrosa, ardor en la instilación, quemosis, secreción, resequedad en los ojos, lagrimeo, sensación de cuerpo extraño, picazón y fotofobia. Otras reacciones adversas oculares que se producen en menos del 5% de los pacientes incluyen conjuntivitis, alteraciones corneales, eritema palpebral, queratoconjuntivitis, irritación ocular/dolor/malestar, sabor extraño y uveítis. Algunos de estos eventos fueron similares a la enfermedad ocular subyacente que estaba siendo estudiada. Reacciones adversas no oculares ocurrieron en menos de 15% de los pacientes. Las cuales incluyen dolor de cabeza, rinitis y faringitis. En un estudio aleatorio controlado, los individuos tratados durante 28 días o más con loteprednol etabonato, se presentó una incidencia en el aumento significativo de la presión intraocular (≥10 mmHg) fue del 2% (15/901) en los pacientes que recibieron loteprednol etabonato 7% (11/164) en los pacientes que recibieron prednisolona acetato 1%y el 0.5% (3/583) en los pacientes que recibieron placebo.
Contraindicado en las enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva. Hipersensibilidad conocida o sospechada a alguno de los componentes de la fórmula y a otros corticosteroides. El uso prolongado puede causar glaucoma con daños para el nervio óptico, defectos de la agudeza visual y campo visual así como formación de catarata subcapsular posterior. Debe ser usado con precaución en pacientes con glaucoma. El uso prolongado puede suprimir la respuesta inmunitaria incrementando el riesgo de infecciones oculares secundarias.
Embarazo y lactancia: Embarazo: Efectos teratogénicos: categoría en el embarazo C. Loteprednol etabonato ha demostrado ser embriotóxico (retraso en la osificación) y teratogénico (mayor incidencia de meningocele, anormalidades en la arteria carótida izquierda y en las flexuras de las extremidades) cuando se administra por vía oral a conejos durante la organogénesis a dosis de 3 mg/kg/día (35 veces la dosis máxima clínica diaria), una dosis que no causó toxicidad materna. El nivel sin efecto observable (NOEL) fue de 0.5 mg/kg/día (6 veces la dosis máxima clínica diaria). El tratamiento oral en ratas durante la organogénesis produjo efectos teratogénicos (ausencia de la arteria innominada en dosis ≥5 mg /kg/día, y el paladar hendido y hernia umbilical en dosis ≥50 mg/kg/día) y embriotoxicidad (aumento de pérdidas post- implantación con 100 mg/kg/día y disminución del peso corporal fetal y en la osificación esquelética con dosis ≥50 mg/kg/día). El tratamiento en ratas con dosis de 0.5 mg/kg/día (6 veces la dosis clínica máxima) durante la organogénesis no dio lugar a ninguna toxicidad reproductiva. Loteprednol es tóxico para la madre (reduce significativamente la ganancia de peso durante el tratamiento) cuando se administra a ratas gestantes durante la organogénesis a dosis de ≥5 mg/kg/día. La administración oral de 50 mg/kg/día a ratas destantes de loteprednol etabonato, desde el inicio del período de fetal hasta el final de la lactancia, resultó ser tóxico para la madre (disminuyó significativamente el aumento de peso corporal), dando lugar a una disminución del crecimiento y de la sobrevida de las crias, y un desarrollo retardado de las mismas durante la alactancia; el NOEL para estos efectos fue de 5 mg/kg/día. Loteprednol etabonato no tuvo ningún efecto sobre la duración de la gestación o el parto cuando se administra oralmente a ratas gestantes a dosis de 50 mg/kg/día. El tratamiento oral en ratas hembras con 25 mg/kg/día (300 veces la dosis máxima clínica diaria) desde antes del apareamiento y durante el parto aumentó el periodo de gestación. Lactancia: Se desconoce si la administración tópica oftálmica de corticosteroides puede producir una absorción sistémica suficiente para detectar la sustancia en la lecha materna. Los esteroides administrados por vías sistémicas son detectados en la lecha materna y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticosteroides o causar otros efectos indeseables en el lactante. Deberán extremarse las precauciones cuando se indique el uso de Disalot a mujeres que amamanten.
En caso de sobredosis consulte a su médico.
Consérvese en su envase y empaque original a temperatura no mayor de 30° C. No almacenar, ni transportar con sustancias que liberen gases o vapores. Tiempo de vida útil: 2 años después de la fecha de fabricación. Estabilidad: El producto es estable durante 24 meses, conservado en su empaque y envase original. Descártese cualquier remanente de la solución después de 1 mes de haber sido abierto el frasco.
Manténgase fuera del alcance de los niños. Agitar bien la suspensión antes de usar.
Comercial: Caja de cartón etiquetada y/o impresa, debidamente sellada, conteniendo 1 frasco gotario y subtapa de polietileno de baja densidad (PEDB), con tapa de polipropileno (PP), todo debidamente impreso y sellado, conteniendo 5 ml de suspensión oftálmica, más folleto de información al paciente. Muestra médica: Caja de cartón etiquetada y/o impresa, debidamente sellada, conteniendo 1 frasco gotario y subtapa de polietileno de baja densidad (PEDB), con tapa de polipropileno (PP), todo debidamente impreso y sellado, conteniendo 2 ml de suspensión oftálmica, más folleto de información al paciente. Material de envase: Frasco gotero en polietileno de baja densidad (PEBD), con subtapa capilar incolora en PEBD y tapa de polipropileno (PP).
