Cada 100 g contiene: Adapaleno 0.30 g, Peróxido de Benzoílo 2.50 g. Excipientes: c.s.p. 100 g.
Grupo farmacoterapéutico: Preparaciones anti-acné para uso tópico. Código ATC: D10AD53.
Propiedades farmacológicas: Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: Epiduo Forte gel combina 2 principios activos, que actúan a través de mecanismos de acción diferentes, pero complementarios. Adapaleno: Adapaleno es un derivado del ácido naftoico químicamente estable con actividad retinoide. Los estudios de perfil bioquímico y farmacológico han demostrado que adapaleno actúa en la patología del acné vulgar: es un potente modulador de la diferenciación y queratinización celular y tiene propiedades antiinflamatorias. Farmacodinámicamente, adapaleno se une a receptores nucleares específicos del ácido retinoico. La evidencia hasta la fecha sugiere que adapaleno tópico normaliza la diferenciación de las células epiteliales foliculares resultando en una disminución en la formación del microcomedón. Adapaleno inhibe las respuestas quimiotáctica (direccional) y quimiocinética (aleatoria) de los leucocitos polimorfonucleares humanos en modelos de ensayo in vitro; también inhibe el metabolismo del ácido araquidónico a mediadores inflamatorios. Los estudios in vitro mostraron inhibición de los factores AP-1 y la inhibición de la expresión de los receptores Toll like 2. Este perfil sugiere que el componente inflamatorio de mediación celular del acné es reducido por adapaleno. Peróxido de benzoilo: Peróxido de benzoilo ha mostrado tener actividad antimicrobiana, particularmente frente a Propionibacterium acnes, que está presente de manera anormal en la unidad pilosebácea afectada de acné. El mecanismo de acción del peróxido de benzoilo se ha explicado por la actividad altamente lipofílica, permitiendo su penetración a través de la epidermis en las membranas de las células bacterianas y queratocitos de la unidad pilosebácea. El peróxido de benzoilo es reconocido como un agente antibacteriano de amplio espectro muy efectivo en el tratamiento del acné vulgar. Además ha demostrado ejercer un efecto bactericida al generar radicales libres que oxidan las proteínas y otros componentes celulares esenciales en la pared bacteriana. La concentración mínima inhibitoria de peróxido de benzoilo es bactericida y ha demostrado efectividad contra cepas de P. acnes sensibles y resistentes a antibiótico. De forma adicional, peróxido de benzoilo ha mostrado tener actividades exfoliativas y queratolíticas. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Se realizó un estudio clínico de farmacocinética con Epiduo Forte gel en 26 sujetos adultos y adolescentes (12 a 33 años) con acné vulgar grave. Los sujetos fueron tratados con una aplicación al día en todas las áreas potencialmente afectadas durante un período de 4 semanas, de media, 2.3 g/día (rango: 1.6-3.1 g/día) de Epiduo Forte gel aplicado como una fina capa en la cara, hombros, parte alta del pecho y espalda. Después de 4 semanas de tratamientos, 16 sujetos (62%) tenían concentraciones de adapaleno en plasma cuantificables por encima del límite de cuantificación (LOQ de 0.1 ng/ml), con una Cmax de 0.16 ± 0.08 ng/ml y una AUC0-24h media de 2.49 ± 1.21 ng*h/ml. El sujeto con mayor exposición tuvo unos valores de Cmax y AUC0-24h de 0.35 ng/ml y 6.41 ng*h/ml, respectivamente. Los estudios farmacocinéticos llevados a cabo con ambos geles, Epiduo y Epiduo Forte han evidenciado que la absorción transdérmica de adapaleno no afecta al peróxido de benzoilo. La penetración percutánea de peróxido de benzoilo es baja, cuando se aplica en la piel, se convierte completamente en ácido benzoico que se elimina rápidamente.
Posología y método de administración: Epiduo Forte gel debe aplicarse sobre la totalidad de las áreas afectadas de acné de la cara y tronco 1 vez al día antes de acostarse y sobre la piel limpia y seca. La duración del tratamiento debe ser determinada por el médico en base al estado clínico en conjunto y a la respuesta terapéutica al tratamiento. Los signos iniciales de mejoría clínica aparecen normalmente después de 1 a 4 semanas de tratamiento. Si no se observa mejoría después de 4-8 semanas de tratamiento, se debe reconsiderar el beneficio del tratamiento continuado. Una dosis más baja de Epiduo está disponible (Epiduo 1 mg/g + 25 mg/g) y esta concentración se debe considerar en pacientes con acné vulgar moderado (ver sección Propiedades farmacodinámicas). Cuando la cara completa presenta numerosas pápulo-pústulas, se observa un incremento del beneficio clínico en los sujetos tratados con Epiduo Forte gel en comparación con la terapia de referencia (Epiduo 1 mg/g + 25 mg/g gel). Los médicos pueden elegir entre las 2 concentraciones, según el estado clínico y la gravedad que el paciente presente.
Epiduo Forte puede causar las siguientes reacciones adversas en el sitio de aplicación: Frecuentes (≤ 1/100 a < 1/10): piel seca, dermatitis de contacto, ardor e irritación dérmica. Efectos poco frecuentes (≤1/1000 a ≤1/100): prurito y quemadura por exposición solar. Si aparece irritación cutánea después de la aplicación de Epiduo Forte, la intensidad es generalmente leve o moderada, con síntomas de tolerabilidad local (eritema, sequedad, descamación y ardor) que llegan a un pico durante las primeras 2 semanas y luego disminuyen en forma espontánea.
Embarazo, mujeres que planean quedarse embarazadas, hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes.
Este medicamento no debe aplicarse sobre piel dañada, ni sobre piel no intacta (cortes o abrasiones), ni con quemaduras solares o piel eczematosa. El medicamento no debe entrar en contacto con los ojos, los labios, la boca, los orificios nasales o las membranas mucosas. Si entrara en contacto con los ojos, lavar inmediatamente con agua templada. Si se produce una reacción que sugiera sensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, el uso del gel debe interrumpirse. Se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar o radiación UV. Este medicamento no debe entrar en contacto con ningún material teñido incluyendo el pelo o tejidos, ya que puede producir decoloración. Epiduo Forte gel no debe utilizarse durante el embarazo o en mujeres en edad fértil que no usen un método anticonceptivo adecuado (ver sección Embarazo y lactancia). La eficacia y la seguridad de este medicamento en pacientes con acné nodular grave o noduloquístico grave no han sido estudiadas. Como los pacientes con acné nodular / noduloquístico severo tienen un riesgo aumentado de tener cicatrices permanentes secundarias a las lesiones de acné, el uso en estos pacientes no se recomienda como monoterapia debido al riesgo de respuesta terapéutica insuficiente
Embarazo y lactancia: Embarazo: Los estudios realizados en animales a través de la vía oral han demostrado toxicidad reproductiva con una exposición sistémica alta. La experiencia clínica con adapaleno y peróxido de benzoílo aplicado en forma local durante el embarazo es limitada pero los pocos datos disponibles no son indicativos de efectos dañinos en pacientes expuestos en los primeros meses del embarazo. Debido a la limitada información disponible y ya que es posible un pasaje cutáneo muy leve del adapaleno, Epiduo no debe usarse durante el embarazo. En caso de embarazo imprevisto, debe discontinuarse el tratamiento. Lactancia: No se condujo ningún estudio de transferencia de leche en animales o seres humanos después de la aplicación cutánea de Epiduo (adapaleno/peróxido de benzoílo) Gel. No se prevén efectos en el lactante ya que la exposición sistémica a Epiduo de la mujer que amamanta es insignificante. Epiduo puede usarse durante el amamantamiento. Las madres en período de lactancia no deben aplicar el producto sobre el pecho. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias: No aplicable.
Epiduo Forte gel es sólo para uso cutáneo 1 vez al día. La aplicación excesiva de Epiduo Forte gel puede conducir a irritación severa. En este caso, debe interrumpirse su uso y esperar hasta que la piel se recupere. En caso de ingestión accidental, se deben tomar las medidas sintomáticas apropiadas.
Almacenar por debajo de los 30° C. No refrigerar.
Mantener fuera del alcance de los niños.
