Cada 1 ml de solución contiene: Olopatadina Clorhidrato 2.2 mg, equivalente a Olopatadina Base 2 mg.
Solución incolora, transparente, libre de partículas visibles.
Descongestivos y antialérgicos. Otros antialérgicos. Código ATC: S01GX09.
Farmacodinamia: La olopatadina es un agente antialérgico antihistamínico potente y selectivo que ejerce su efecto a través de varios mecanismos de acción diferentes. Antagoniza la histamina (mediador primario de las respuestas alérgicas en humanos) y evita que la histamina induzca la formación de citosina inflamatoria por las células epiteliales de la conjuntiva. Los datos de estudios in vitro sugieren que puede actuar sobre los mastocitos de la conjuntiva humana, para inhibir la liberación de mediadores proinflamatorios. Farmacocinética: La absorción sistémica de la olopatadina vía oftálmica es mínima alcanzando concentraciones plasmáticas que van desde por debajo del límite de cuantificación (<0.5 ng/ml) hasta 1.3 ng/ml. Estas concentraciones son de 50 a 200 veces inferiores a las que se obtienen con dosis orales bien toleradas. En los estudios farmacocinéticos realizados utilizando la vía oral, la semivida plasmática fue aproximadamente de 8 a 12 horas, y la eliminación fue predominantemente mediante excreción renal. Aproximadamente un 60-70% de la dosis se recuperó en la orina como fármaco sin metabolizar. En la orina se detectaron concentraciones bajas de 2 metabolitos, el monodesmetil y el N-óxido. Como la olopatadina se excreta principalmente en la orina como fármaco sin metabolizar, los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento medio de creatinina 13.0 ml/min) presentan alteración de los parámetros farmacocinéticos de la olopatadina, con concentraciones pico 2.3 veces superiores a las de los adultos sanos. Tras la administración de 10 mg por vía oral en pacientes sometidos a hemodiálisis (sin flujo urinario), las concentraciones plasmáticas de olopatadina fueron significativamente menores el día de la hemodiálisis que el día sin hemodiálisis, lo que sugiere que la olopatadina puede ser eliminada por hemodiálisis. En estudios comparativos de la farmacocinética de dosis orales de 10 mg de olopatadina en jóvenes (media de 21 años) y pacientes de edad avanzada (media de 74 años) no se observaron diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas (AUC), unión a proteínas o excreción urinaria del fármaco inalterado y de sus metabolitos. Se ha realizado un estudio sobre insuficiencia renal tras la administración oral de olopatadina en pacientes con insuficiencia renal grave. Como las concentraciones plasmáticas alcanzadas tras la administración oftálmica de olopatadina son de 50 a 200 veces inferiores que las obtenidas con dosis orales bien toleradas no cabe esperar que se necesite un ajuste de dosis en pacientes ancianos ni en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que el metabolismo hepático es una vía de eliminación secundaria, no cabe esperar que sea necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Toxicidad: Aguda: Estudios realizados en ratones y ratas demostraron que la olopatadina no era un peligro de toxicidad aguda con DL50 oral de valores superiores a 1150 mg/kg y 3870 mg/kg para los ratones y ratas, respectivamente. Crónica: Estudios realizados en ratas y perros demostraron que el hígado y los riñones fueron los órganos diana para la toxicidad de olopatadina. En ratas, los parámetros oftalmológicos y hematológicos no se vieron afectados después de la administración crónica de olopatadina. Estudios crónicos en perros a nivel oftalmológico, hematológico, de química sanguínea, de órganos y de peso no se vieron afectados por la administración de olopatadina. En un estudio realizado con olopatadina 0.2% (administrada 4 y 5 veces al día) en conejos, no se observaron signos de toxicidad farmacológica. Evaluaciones oculares con lámpara de y taquimetría no revelaron hallazgos relacionados con el tratamiento.
Antihistamínico para uso tópico conjuntival.
Vía de administración: Conjuntival. Posología: Según criterio médico.
Se han reportado síntomas similares a un resfrío en hasta un 10%. Las siguientes reacciones adversas se reportaron en una incidencia inferior al 5%, visión borrosa, quemazón o pinchazos oculares, prurito, ojo seco, sensación de cuerpo extraño, hiperemia, hipersensibilidad, queratitis, edema palpebral, dolor ocular. También: astenia, dolor de espalda, síndrome gripal, incremento de tos, infecciones, faringitis, rinitis, sinusitis y alteraciones del gusto. Algunos de estos efectos fueron similares a los de las enfermedades implícitas que están siendo estudiadas.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto, embarazo, lactancia, niños menores de 3 años de edad.
Embarazo: No se dispone de datos clínicos sobre el riesgo de la utilización de la olopatadina durante el embarazo. Lactancia: No se recomienda la administración en mujeres que se encuentren en período de lactancia. Se ha detectado olopatadina en la leche de ratas tras su administración oral. Estudios en animales han mostrado una reducción en el crecimiento de las crías lactantes de hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina muy superiores al nivel máximo recomendado para el uso oftálmico en humanos. Se desconoce si la administración oftálmica en humanos puede dar como resultado una absorción sistémica suficiente como para producir cantidades detectables en la leche materna humana.
Ante la eventualidad de una sobredosificación tópica o alrededor del ojo, se debe lavar el ojo con abundante agua. No existen datos en humanos respecto a una sobredosificación por ingestión accidental o deliberada.
El producto es estable durante 24 meses, conservado en su empaque y envase original. Descártese cualquier remanente de la solución después de 1 mes de haber sido abierto el frasco. Condiciones de almacenamiento y transporte: Consérvese en su envase y empaque original a temperatura no mayor de 30° C. No almacenar, ni transportar con sustancias que liberen gases o vapores. Tiempo de vida útil: 2 años después de la fecha de fabricación.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Comercial: Frasco gotero conteniendo 5 ml. Muestra médica: Frasco gotero conteniendo 1.5 ml. Material del envase: Frasco gotero en polietileno de baja densidad (PEBD), con subtapa capilar incolora en PEBD y tapa de polipropileno (PP) de color lila, en caja plegadiza por 1 unidad, la cual a su vez se encuentra contenida en caja display por 6 unidades.
