Cada comprimido dispersable contiene: 20 mg de Ebastina. Excipiente(s) con efecto conocido: Cada comprimido dispersable 20 mg contiene: Lactosa Monohidrato y Aspartamo.
Antihistamínico para uso sistémico. Código ATC: R06A X22.
Indicada para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica (estacional y perenne) asociada o no conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática, dermatitis alérgica.
Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave no es necesario ajustar la dosis. Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o grave. No se han realizado estudios con dosis superiores a 10 mg en pacientes con insuficiencia hepática grave, por lo que en estos pacientes no debe excederse la dosis de 10 mg de ebastina/día. Modo de empleo: Vía oral. Ebastina comprimidos dispersable puede tomarse con o sin comida. La dosis de ebastina comprimidos dispersable se coloca en la lengua, donde se disolverá rápidamente. No es necesario ingerir agua u otro líquido. Inmediatamente antes de su toma, abrir cuidadosamente el blíster con las manos secas, y retirar el comprimido con cuidado de no aplastarlo. La dosis se debe tomar inmediatamente después de que se haya abierto el blíster. El tratamiento puede prolongarse hasta la desaparición de los síntomas.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos. Pueden producirse interacciones farmacocinéticas al administrar ebastina con rifampicina. Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia. Ebastina debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa. Este medicamento contiene 2.5 mg de aspartamo (E-951) por dosis. Este medicamento puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria porque contiene aspartamo que es una fuente de fenilalanina. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: Se han observado interacciones farmacocinéticas cuando la ebastina es administrada junto con ketoconazol o itraconazol y eritromicina. Estas interacciones dan lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina y, en menor medida, de carebastina, sin consecuencias farmacodinámicas clínicamente significativas. Se han observado interacciones farmacocinéticas al administrar ebastina con rifampicina. Estas interacciones pueden dar lugar a una disminución de las concentraciones plasmáticas y a una reducción de los efectos antihistamínicos. No se han descrito interacciones entre ebastina y teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam o alcohol. Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1.5 y 2 veces. Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica su efecto clínico. Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento. Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.
En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.
Envase conteniendo 20 comprimidos dispersables.
Mecanismo de acción: Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1. Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central. Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos. Efectos farmacodinámicos: Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un efecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo de 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la administración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico se mantuvo aparente durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal metabolito ácido activo, carebastina. Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastina a una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los receptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administración diaria. En un ensayo de dosis única, la formulación liofilizada oral fue bien tolerada tal como se documenta por medio de pruebas estándar de laboratorio de seguridad, exámenes físicos, signos vitales y ECG. Se encontró que la formulación de ebastina oral liofilizada era bioequivalente a la formulación de ebastina comprimido recubierto. Por lo tanto, se espera que la eficacia de la ebastina oral liofilizada sea la misma que la formulación de ebastina comprimido recubierto. La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función cognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis recomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos resultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble- ciego; la incidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina. Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados a fondo, tras la administración de dosis únicas desde 2.5 a 50 mg y dosis múltiples de 10 a 80 mg/kg/día durante 7 días, sin evidencia de un efecto sobre el intervalo QT corregido. Propiedades farmacocinéticas: Tras su administración por vía oral ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un importante efecto de metabolismo de primer paso. La ebastina se convierte casi totalmente en su metabolito ácido farmacológicamente activo, carebastina. Después de una dosis oral única de 10 mg, los niveles plasmáticos máximos del metabolito se obtienen entre las 2.6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80 a 100 ng/ml. La vida media del metabolito ácido se sitúa entre 15 y 19 h, siendo un 66% del fármaco excretado en orina, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Tras la administración reiterada de 10 mg una vez al día, el estado estacionario fue alcanzado en 3 a 5 días con unos niveles plasmáticos máximos entre 130 y 160 ng/ml. La farmacocinética de ebastina y la de su metabolito activo carebastina es lineal dentro del rango de dosis terapéuticas recomendadas de 10 a 20 mg. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol. Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, >97 %. No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil farmacocinético de ancianos en comparación con voluntarios adultos jóvenes. Las concentraciones plasmáticas de ebastina y de carebastina obtenidas durante el primer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal leve, moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10 mg/día) fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambios significativos en pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal. En un estudio cruzado de dosis única en la que se comparó la formulación de ebastina oral liofilizada frente a ebastina comprimidos recubiertos, se encontraron ambas formulaciones bioequivalentes. La administración del liofilizado con o sin agua no modificó la biodisponibilidad de ebastina. Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo.
