Mercados del Sur S.A.

Sertralina está disponible como comprimidos recubiertos para administración oral conteniendo: Clorhidrato de Sertralina equivalente a 50 mg y 100 mg de Sertralina. Los comprimidos de Sertralina incluyen los siguientes ingredientes inertes: Altruline comprimidos recubiertos 50 mg: Celulosa Microcristalina, Fosfato de Calcio Dihidratado, Sodio Almidón Glicolato, Hidroxipropilcelulosa, Estearato de Magnesio, Hidroxipropilmetilcelulosa, Dióxido de Titanio, Polisorbato 80, Polietilenglicol, c.s. Altruline comprimidos recubiertos 100 mg: Celulosa Microcristalina, Fosfato de Calcio Dihidratado, Almidón Glicolato Sódico, Hidroxipropil Celulosa, Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Macrogol 400, Dióxido de Titanio, Polisorbato 80, Macrogol 6000, c.s.

Sertralina está indicada para el tratamiento de los síntomas de depresión, incluyendo depresión acompañada por síntomas de ansiedad, en pacientes con o sin historia de manía. Sertralina está indicada para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC). Sertralina está indicada para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC) en niños y adolescentes (6-17 años). Sertralina está indicada para el tratamiento del trastorno de pánico, con o sin agorafobia. Sertralina está indicada para el tratamiento del trastorno de estrés post-traumático (TEPT). Sertralina está indicada para el tratamiento de la fobia social, también conocida como trastorno de ansiedad social. Sertralina está indicada para el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual (TDPM). La efectividad de la sertralina en el uso a largo plazo, esto es, por más de 3 ciclos menstruales, no ha sido sistemáticamente evaluada.

Sertralina debe ser administrada 1 vez al día, ya sea en la mañana o en la noche. Los comprimidos recubiertos pueden ser administrados con o sin comida. Tratamiento inicial: Depresión y TOC: El tratamiento con sertralina debe ser administrado a una dosis de 50 mg/día. Trastorno de pánico, TEPT y fobia social: La terapia debe ser iniciada a 25 mg/día. Luego de 1 semana, la dosis debe ser aumentada a 50 mg 1 vez al día. Este régimen de dosificación ha mostrado reducir la frecuencia de efectos colaterales tempranos emergentes del tratamiento, característicos del trastorno de pánico. Trastorno disfórico premenstrual: El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 50 mg/día, ya sea diariamente en el transcurso del ciclo menstrual o limitado a la fase lútea del ciclo menstrual, dependiendo de la evaluación del médico. Aunque no se ha establecido una relación entre la dosis y el efecto para TDPM, las pacientes fueron dosificadas en el intervalo de 50-150 mg/día con aumentos de dosis al inicio de cada nuevo ciclo menstrual. Pacientes que no responden a la dosis de 50 mg/día, se pueden beneficiar con el aumento de la dosis (a razón de 50 mg por ciclo menstrual) hasta un máximo de 150 mg/día cuando se elige el esquema de uso durante todo el ciclo menstrual, o 100 mg/día cuando se elige el uso en la fase lútea. Titulación: Depresión, TOC, trastorno de pánico y TEPT: Los pacientes que no respondan a 1 dosis de 50 mg pueden beneficiarse al aumentar las dosis. Los cambios de dosis deben ser realizados a intervalos de al menos 1 semana, hasta un máximo de 200 mg/día. Los cambios en la dosis no deben ser realizados más frecuentemente que 1 vez por semana, dada la vida media de eliminación de 24 horas de la sertralina. El comienzo del efecto terapéutico puede observarse durante los 7 días siguientes. Sin embargo, usualmente son necesarios períodos más prolongados para demostrar una respuesta terapéutica, especialmente en TOC. Mantenimiento: La dosificación durante la terapia prolongada debe ser mantenida en el nivel efectivo más bajo, con un ajuste subsiguiente dependiendo de la respuesta terapéutica. La eficacia del tratamiento se ha demostrado en un período limitado de tiempo, por tanto, el médico que decida usar sertralina por períodos prolongados deberá evaluar periódicamente la utilidad del tratamiento. Uso en niños y adolescentes: La seguridad y la eficacia de sertralina han sido establecidas en pacientes pediátricos con TOC (edades de 6 a 17 años). La terapia con sertralina en pacientes pediátricos con TOC (edades de 13 a 17) debe comenzar en 50 mg/día. La terapia para pacientes pediátricos con TOC (edades de 6 a 12) debe comenzar en 25 mg/día, aumentando a 50 mg/día luego de 1 semana. Las dosis subsecuentes pueden ser aumentadas en caso de falta de respuesta en aumentos de 50 mg/día, hasta 200 mg/día, de acuerdo con lo necesario. En un estudio clínico realizado en pacientes con edades de 6 a 17 años con depresión o TOC, sertralina pareció tener un perfil farmacocinético similar al encontrado en adultos. Sin embargo, los pesos corporales generalmente menores de los niños en comparación con los de los adultos, deben ser tomados en consideración cuando se aumenta la dosis desde 50 mg. Titulación en niños y adolescentes: Sertralina tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 1 día; los cambios de dosis no deben realizarse a intervalos menores de 1 semana. La eficacia del tratamiento se ha demostrado en un período limitado de tiempo, por tanto, el médico que decida usar sertralina por períodos prolongados deberá evaluar periódicamente la utilidad del tratamiento. Uso en ancianos: En ancianos puede utilizarse el mismo rango de dosis que en los pacientes más jóvenes. Más de 700 pacientes ancianos (>65 años) han participado en estudios clínicos que han demostrado la eficacia de la sertralina en esta población de pacientes. El patrón y la incidencia de las reacciones adversas en los ancianos fueron similares a los observados en pacientes más jóvenes. Uso en Insuficiencia hepática: El uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe ser abordado con precaución. Debe utilizarse una dosis menor o menos frecuente en pacientes con deterioro hepático. Uso en insuficiencia renal: Sertralina es metabolizada extensamente. La excreción de la droga inalterada en la orina constituye una ruta menor de eliminación. Como se espera a partir de la baja excreción renal de la sertralina, la dosificación de sertralina no necesita ser ajustada de acuerdo con el grado de deterioro renal.

Sertralina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la sertralina. Está contraindicado el uso concomitante en pacientes que toman inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs). El uso concomitante en pacientes que están tomando pimozida está contraindicado.

Síndrome serotoninérgico (SS) o síndrome neuroléptico maligno (SNM): El desarrollo de síndromes potencialmente riesgosos para la vida como el síndrome serotoninérgico (SS) o el síndrome neuroléptico maligno (SNM) han sido reportados con ISRS, incluyendo el tratamiento con sertralina. El riesgo de SS o SNM con ISRS aumenta con el uso concomitante de fármacos serotoninérgicos (incluyendo triptanos, fentanilo y sus análogos, tramadol, dextrometorfano, tapentadol, meperidina, metadona, pentazocina), con fármacos que afectan el metabolismo de serotonina (incluyendo IMAO), antipsicóticos y otros antagonistas de dopamina. Síntomas del SS pueden incluir cambios de estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo, taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, incoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea). Algunos signos del SS incluyen hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios del estado mental semejantes al SNM. Los pacientes deben ser monitorizados por la aparición de signos y síntomas del SS o del síndrome SNM. Inhibidores de la monoamino oxidasa: Se han reportado casos de reacciones serias, algunas veces fatales, en pacientes que reciben sertralina en combinación con un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO), incluyendo el IMAO selectivo, selegilina, el IMAO reversible, moclobemida, y drogas o fármacos IMAO, ej., linezolida (un antibiótico que es un IMAO reversible no selectivo) y azul de metileno. Algunos casos se presentaron con características que se asemejan al síndrome de la serotonina, cuyos síntomas incluyen: Hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales, cambios del estatus mental que incluyen confusión, irritabilidad, y agitación extrema que progresa a delirio y coma. Por lo tanto, sertralina no debe ser utilizada en combinación con un IMAO o durante los 14 días siguientes a la discontinuación del tratamiento con un IMAO. Similarmente, deben transcurrir al menos 14 días luego de la discontinuación del tratamiento con sertralina antes de comenzar a administrar un IMAO. Otras drogas serotoninérgicas: La co-administración de sertralina con otras drogas que aumentan los efectos de la neurotransmisión serotoninérgica, tales como triptófano, fenfluramina, agonistas 5-HT, o la medicina a base de hierbas de San Juan (Hypericum perforatum) debe ser iniciada con precaución y debe ser evitada siempre que sea posible debido al potencial de interacción farmacodinámica. Prolongación del intervalo QTc/Torsade de Pointes (TdP): Casos de prolongación del intervalo QTc y Torsade de Pointes (TdP) han sido reportados durante el uso de sertralina post-comercialización. La mayoría de los reportes ocurrieron en pacientes con otros factores de riesgo para la prolongación del intervalo QTc/TdP. Por lo tanto, sertralina debe ser usada con precaución en pacientes con factores de riesgo para en la prolongación del intervalo QTc. Cambio desde inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), antidepresivos, o drogas antiobsesivas: Existe limitada experiencia controlada con respecto al momento óptimo para el cambio desde drogas ISRS, antidepresivos o antiobsesivos a sertralina. Debe tenerse cuidado y un criterio médico prudente cuando se realiza el cambio, particularmente desde agentes de acción prolongada como la fluoxetina. La duración de un período de lavado, para el cambio de un ISRS a otro, no ha sido establecida. Activación de la manía/hipomanía: Durante la evaluación previa a la comercialización, hipomanía o manía se presentaron en aproximadamente 0.4% de los pacientes tratados con sertralina. La activación de manía/hipomanía también se ha reportado en una pequeña proporción de pacientes con trastorno afectivo mayor tratados con otras drogas antidepresivas y antiobsesivas comercializadas. Convulsiones: Las convulsiones son un riesgo potencial con las drogas antidepresivas y antiobsesivas. Se reportaron convulsiones en aproximadamente 0.08% de los pacientes tratados con sertralina en el programa de desarrollo para depresión. No se reportaron convulsiones en los pacientes tratados con sertralina en el programa de desarrollo para el pánico. Durante el programa de desarrollo para TOC, 4 de aproximadamente 1800 pacientes expuestos a sertralina experimentaron convulsiones (aproximadamente 0.2%). Tres de estos pacientes eran adolescentes, 2 con un trastorno convulsivo y uno con una historia familiar de trastorno convulsivo, ninguno de los cuales estaba recibiendo medicación anticonvulsivante. En todos estos casos, la relación con la terapia con sertralina fue incierta. Puesto que sertralina no ha sido evaluada en pacientes con un trastorno convulsivo, debe evitarse en pacientes con epilepsia inestable; pacientes con epilepsia controlada deben ser monitorizados cuidadosamente. Sertralina debe ser discontinuada en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. Suicidio/pensamiento suicida o deterioro clínico: Se debe controlar adecuadamente y observar de cerca a todos los pacientes tratados con sertralina, en especial aquellos con alto riesgo, para detectar el deterioro clínico y las tendencias suicidas. Se debe alertar a los pacientes, sus familiares y las personas que les brinden atención a estar atentos a la necesidad de controlar cualquier deterioro clínico, comportamiento o pensamientos suicidas, como así también cambios inusuales en el comportamiento, especialmente al comenzar el tratamiento o ante cualquier cambio en la dosis o en el régimen de dosificación. Se debe considerar el riesgo de intento de suicidio, especialmente en pacientes deprimidos, y se debe administrar la menor dosis, consistente con un buen consumo por parte del paciente, para reducir el riesgo de sobredosis. El suicidio es un riesgo conocido de la depresión y otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos en sí mismos constituyen un indicador de riesgo de suicidio. Los análisis agrupados para los ensayos a corto plazo controlados por placebo de medicamentos antidepresivos (ISRS y otros) demostraron que estos medicamentos aumentan el riesgo de desarrollar tendencias suicidas en niños, adolescentes y jóvenes adultos (de entre 18 y 24 años) con depresión grave y otros trastornos psiquiátricos. Los estudios a corto plazo no evidenciaron un aumento en el riesgo de tendencias suicidas con antidepresivos en comparación con el placebo en adultos de más de 24 años de edad, hubo una reducción en el riesgo de las tendencias suicidas con antidepresivos en comparación con el placebo en adultos de 65 años y mayores. Sangrado anormal/hemorragia: Se han reportado anormalidades de sangrado con ISRS, desde esquimosis y púrpura hasta hemorradia que ponían en riesgo la vida. Se recomienda precaución en pacientes que toman ISRS, particularmente en el uso concomitante con fármacos que se sabe afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, aspirina y antiinflamatorios no esteroidales ([AINEs]), así como en pacientes con antecedentes de trastornos hemorrágicos. Hiponatremia: La hiponatremia puede producirse como resultado del tratamiento con ISRS o INRSs incluyendo sertralina. En muchos casos, la hiponatremia parece ser el resultado de un síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SSIHAD). Casos de niveles de sodio en suero inferiores a 110 mmol/l han sido reportados. Pacientes de edad avanzada pueden tener un riesgo mayor de desarrollar hiponatremia con ISRS y INRSs. Asimismo, los pacientes que toman diuréticos o que están con depleción de volumen pueden estar en mayor riesgo. La discontinuación de sertralina debe ser considerada en pacientes con hiponatremia sintomática y una intervención médica apropiada debe ser instituida. Los signos y síntomas de la hiponatremia incluyen dolor de cabeza, dificultad para concentrarse, deterioro de la memoria, confusión, debilidad e inestabilidad que puede dar lugar a caídas. Los signos y síntomas asociados con casos más severos y/o agudos tienen incluidos alucinaciones, síncope, convulsiones, coma, paro respiratorio y muerte. Debido a la comorbilidad bien establecida entre TOC y depresión, trastorno de pánico y depresión, TEPT y depresión, y fobia social y depresión, deben tenerse las mismas precauciones observadas cuando se tratan pacientes con depresión en el tratamiento de pacientes con TOC, trastorno de pánico, TEPT o fobia social. Fracturas óseas: Estudios epidemiológicos muestran un incremento en las fracturas de huesos en pacientes que reciben inhibidores de la recaptación de serotonina (IRSs) incluyendo sertralina. El mecanismo por el cual se produce este riesgo no está completamente entendido. Uso en Insuficiencia hepática: Sertralina es extensamente metabolizada por el hígado. Un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado en sujetos con cirrosis leve y estable, demostró una vida media de eliminación prolongada y una ABC y C_máx aproximadamente 3 veces mayor en comparación con sujetos normales. No hubo diferencias significativas en la unión a proteínas plasmáticas observada entre los 2 grupos. El uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe ser realizado con precaución. Debe utilizarse una dosis menor o menos frecuente en pacientes con deterioro hepático. Uso en insuficiencia renal: Sertralina es metabolizada extensamente. La excreción de la droga inalterada en la orina constituye una ruta menor de eliminación. En estudios de pacientes con deterioro renal leve a moderado (depuración de creatinina 30-60 ml/min.) o con deterioro renal moderado a severo (depuración de creatinina 10-29 ml/min.), los parámetros farmacocinéticos de dosis múltiples (ABC_0-24 o C_máx) no fueron significativamente diferentes en comparación con los controles. Las vidas medias fueron similares, y no hubo diferencias en la unión a proteínas plasmáticas en todos los grupos estudiados. Este estudio indica que, como se espera debido a la baja excreción renal de la sertralina, la dosificación de este medicamento no tiene que ser ajustada de acuerdo con el grado de deterioro renal. Uso en pacientes pediátricos: Todos los pacientes pediátricos tratados con antidepresivos por cualquier indicación deben ser estrechamente vigilados, especialmente al inicio de la terapia o al realizar ajustes de dosis, debido a que pueden experimentar empeoramiento del cuadro clínico, cambios en la conducta y surgimiento de ideas suicidas. Se debe controlar al paciente todas las semanas durante las primeras 4 semanas de tratamiento, luego semana por medio durante las siguientes 4 semanas y posteriormente a las 12 semanas o cuando sea clínicamente necesario. Se debe considerar la posibilidad de cambiar el régimen posológico o incluso discontinuar la medicación si el paciente presenta un empeoramiento de su condición o en quienes la ideación suicida es severa, abrupta en aparición o no fue parte de los síntomas iniciales. Se debe instruir a los familiares o quienes estén a cargo de los pacientes de la necesidad de reportar inmediatamente al médico tratante si el paciente desarrolla en forma abrupta o severa los siguientes síntomas: Agitación, irritabilidad, ansiedad, ataques de pánico, insomnio, agresividad, impulsividad, acatisia, hipomanía o manía, así como el surgimiento de ideas suicidas. Solamente hay disponible evidencia clínica limitada en lo que respecta a los datos de seguridad a largo plazo en niños y adolescentes, incluyendo efectos en el crecimiento, maduración sexual y desarrollo cognitivo y conductual. Los médicos deben monitorizar a los pacientes pediátricos con tratamiento a largo plazo para controlar las anormalidades en el crecimiento y desarrollo. Diabetes/pérdida del control de la glicemia: Nuevos casos de inicio de diabetes mellitus han sido reportados en pacientes tratados con ISRS como la sertralina. La pérdida del control de la glicemia que incluye tanto la hiperglicemia y la hipoglicemia se ha observado también en pacientes con y sin diabetes preexistente. Por lo tanto, los pacientes deben ser monitorizados para detectar signos y síntomas de las fluctuaciones de la glucosa. Los pacientes diabéticos deberían tener su control de glicemia cuidadosamente monitoreada, pues las dosis de insulina y/o el uso concomitante con drogas hípoglicemiantes orales pueden necesitar un ajuste de dosis. Pruebas de laboratorio: Inmuno-ensayos falso positivos en pruebas de orina para benzodiazepinas han sido reportados en pacientes que toman sertralina. Esto se debe a la falta de especificidad de las pruebas de detección. Resultados falsos positivos pueden ser esperados durante varios días tras la interrupción del tratamiento con sertralina. Pruebas de confirmación, tales como la cromatografía de gases / espectrometría de masas, distinguen las benzodiazepinas de la sertralina. Glaucoma de ángulo cerrado ISRSs como sertralina pueden tener un efecto en el tamaño de la pupila derivando en midriasis. Este efecto midriático tiene el potencial de reducir el ángulo ocular resultando en un incremento de la presión intraocular y glaucoma de ángulo cerrado, especialmente en pacientes predispuestos. Sertralina puede por lo tanto ser usada con precaución en paciente con glaucoma de ángulo cerrado o con historia de glaucoma.

Datos de estudios clínicos: En estudios de dosis múltiples para la depresión, los efectos colaterales que ocurrieron significativamente con mayor frecuencia con sertralina que con placebo fueron: Trastornos gastrointestinales: Diarrea/heces blandas, boca seca, dispepsia y náuseas. Metabolismo y trastornos en la nutrición: Anorexia. Trastornos del sistema nervioso: Mareos, somnolencia y temblor. Trastorno psiquiátrico: Insomnio. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: Disfunción sexual (principalmente retraso en la eyaculación en hombres). Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Sudoración aumentada. El perfil de efectos laterales comúnmente observado en estudios doble ciego, controlados con placebo en pacientes con TOC, trastorno de pánico, TEPT y fobia social fue similar a aquel observado en los estudios clínicos en pacientes con depresión. Datos post-comercialización: Se han recibido reportes voluntarios de eventos adversos en pacientes que reciben sertralina desde la introducción en el mercado. Estos incluyen los siguientes (frecuencia desconocida no se puede estimar con los datos disponibles): Trastornos del sistema linfático y sangre: Leucopenia y trombocitopenia. Trastornos cardíacos: Palpitaciones, taquicardia y prolongación del intervalo QTc y Torsade de pointes. Trastornos del oído y laberínticos: Tinnitus. Trastornos endocrinos: Hiperprolactinemia, hipotiroidismo y síndrome de secreción inadecuada de ADH (SIADH). Trastornos en la visión: Midriasis y visión anormal. Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, constipación, pancreatitis y vómitos. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Astenia, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre y malestar. Trastornos hepatobiliares: Eventos hepáticos serios (que incluyen hepatitis, ictericia e insuficiencia hepática) y elevaciones asintomáticas en las transaminasas séricas (SGOT y SGPT). Trastornos del sistema inmune: Reacciones alérgicas, reacción anafilactoide y alergia. Investigaciones: Resultados de laboratorio clínico anormales, función plaquetaria alterada, aumento del colesterol sérico, disminución de peso, aumento de peso e intervalo QTc prolongado en electrocardiograma. Trastornos metabólicos y nutricionales: Aumento del apetito, hiponatremia, diabetes mellitus, hiperglicemia e hipoglicemia. Trastornos del tejido conectivo y musculoesquelético: Artralgia y calambre muscular. Trastornos del sistema nervioso: Coma, convulsiones, espasmos cerebrovasculares (incluyendo síndrome de vasocontricción cerebral reversible y síndrome Call-Fleming) cefalea, hipoestesia, migraña, desórdenes del movimiento (que incluyen síntomas extrapiramidales como acatisia, distonía, hipercinesia, hipertonía, rechinado de dientes o anormalidades de la marcha), contracciones musculares involuntarias, parestesia y síncope. También se reportaron signos y síntomas asociados con el síndrome de serotonina. Estos estuvieron asociados en algunos casos con el uso concomitante de drogas serotoninérgicas, que incluyeron agitación, confusión, diaforesis, diarrea, fiebre, hipertensión, rigidez y taquicardia. Trastornos psiquiátricos: Reacción agresiva, agitación, ansiedad, síntomas depresivos, euforia, alucinación, libido disminuida en la mujer, libido disminuida en el hombre, paroniria y psicosis. Trastornos renales y urinarios: Enuresis, incontinencia urinaria y retención urinaria. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: Galactorrea, ginecomastia, irregularidades menstruales y priapismo. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Broncoespasmo y bostezos. Trastornos del tejido subcutáneo y piel: Alopecia, angioedema, edema facial, edema periorbital, reacciones cutáneas de fotosensibilidad, prurito, púrpura, rash (que incluyen reportes poco comunes de desórdenes serios de exfoliación cutánea: ej., síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica) y urticaria. Trastornos vasculares: Hemorragia anormal (tales como epistaxis, hemorragia gastrointestinal o hematuria), bochornos e hipertensión. Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos: Fracturas óseas (frecuencia desconocida) (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). Otros: Se han reportado síntomas posteriores a la discontinuación de sertralina y que han incluido agitación, ansiedad, mareos, cefalea, náuseas y parestesia.

Embarazo y lactancia: Se han realizado estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis de hasta 20 y 10 veces aproximadamente la dosis diaria máxima en humanos en mg/kg, respectivamente. No hubo evidencia de teratogenicidad en ningún nivel de dosis. Sin embargo, al nivel de dosis correspondiente a aproximadamente 2.5 a 10 veces la dosis diaria máxima en humanos en mg/kg, sertralina se asoció con una osificación retardada en los fetos, probablemente secundaria a los efectos en las madres. Hubo una disminución de la supervivencia neonatal luego de la administración materna de sertralina a dosis de aproximadamente 5 veces la dosis máxima en humanos en mg/kg. Se han descrito efectos similares sobre la supervivencia neonatal para otras drogas antidepresivas. Se desconoce la significancia clínica de estos efectos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Puesto que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, sertralina debe ser utilizada durante el embarazo solamente si los beneficios percibidos sobrepasan los riesgos. Estudios aislados realizados en números pequeños de madres en amamantamiento y en sus lactantes indicaron niveles despreciables o indetectables de sertralina en el suero del lactante, aunque los niveles en la leche materna estuvieron más concentrados que en el suero materno. No se recomienda el uso en madres que estén amamantando, a menos que, de acuerdo con la opinión del médico, el beneficio sea mayor que el riesgo. Si sertralina es utilizada durante el embarazo y/o lactancia, el médico debe estar consciente de que se han reportado síntomas, incluyendo aquellos compatibles con reacciones de discontinuación, en algunos neonatos cuyas madres han estado recibiendo antidepresivos ISRS, incluyendo sertralina. Las mujeres potencialmente fértiles deben emplear un método adecuado de contracepción si están tomando sertralina. La exposición durante la última etapa del embarazo a los ISRS puede tener un mayor riesgo de persistencia de hipertensión pulmonar del recién nacido (PHPRN). PHPRN ocurre en 1-2 por cada 1.000 nacidos vivos en la población en general y se asocia con una morbilidad y mortalidad neonatal substancial. En un estudio caso control retrospectivo de 377 mujeres cuyos bebés nacieron con PHPRN y 836 mujeres cuyos bebés nacieron sanos, el riesgo de desarrollar PHPRN fue aproximadamente 6 veces mayor para los lactantes expuestos a los ISRS después de la semana 20ª de gestación en comparación con los lactantes que no habían sido expuestos a antidepresivos durante el embarazo. Un estudio de 831.324 niños nacidos en Suecia entre 1997-2005 encontró un riesgo de PHPRN de 2.4 (95% CI 1.2-4.3) asociado con el uso materno "en embarazo precoz" de ISRS reportado por la paciente y un riesgo de PHPRN de 3.6 (IC 95% 1.2-8.3) asociado con una combinación reportada por la paciente de uso materno "en embarazo precoz" de ISRS y una prescripción pre natal de ISRS "en el último embarazo". Toxicidad: Extensos estudios de evaluación de seguridad crónica en animales muestran que sertralina es generalmente bien tolerada a dosis que son múltiplos apreciables de las dosis clínicamente efectivas. Sertralina también ha mostrado estar libre de efectos mutagénicos. Estudios con animales jóvenes: En un estudio de toxicología juvenil en ratas Sprague-Dawley, se administraron oralmente niveles de dosis de 0, 10, 40 u 80 mg/kg/día de sertralina a ratas macho y hembra en los días 21 a 56 posnatales, con una fase de recuperación sin dosis hasta el día 196 posnatal. La administración de 80 mg/kg de sertralina a machos y hembras en los días 21 a 56 posnatales produjo deshidratación, cromorinorrea y reducción en el aumento del peso corporal promedio. Además, las ratas macho que recibieron 80 mg/kg/día experimentaron estertores, postura encorvada y reducción del consumo de alimentos.

Inhibidores de la monoamino oxidasa: Pimozida: Se han demostrado niveles aumentados de pimozida en un estudio de 1 dosis única baja de pimozida (2 mg) coadministrada con sertralina. Estos niveles aumentados no estuvieron asociados con algún cambio en el ECG. Mientras se desconozca el mecanismo de esta interacción, debido al estrecho índice terapéutico de la pimozida, está contraindicada la administración concomitante de sertralina y pimozida. Depresores del SNC y alcohol: La coadministración de sertralina 200 mg diarios no potenció los efectos del alcohol, carbamazepina, haloperidol o fenitoína sobre el rendimiento cognitivo y psicomotor en sujetos sanos; sin embargo, no se recomienda el uso concomitante de sertralina y alcohol. Litio: En estudios controlados con placebo realizados en voluntarios normales, la coadministración de sertralina con litio no alteró significativamente la farmacocinética del litio, pero produjo un incremento en el temblor en relación con el placebo, indicando una posible interacción farmacodinámica. Cuando se co-administre sertralina con medicamentos como el litio, que pueden actuar a través de mecanismos serotoninérgicos, los pacientes deben ser monitorizados apropiadamente. Fenitoína: Un estudio controlado con placebo realizado en voluntarios normales sugiere que la administración crónica de sertralina 200 mg/día no produce una inhibición clínicamente importante del metabolismo de fenitoína. No obstante, se recomienda que se monitoricen las concentraciones plasmáticas de fenitoína luego del inicio de la terapia con sertralina, con ajustes apropiados a la dosis de fenitoína. Además, la coadministración de fenitoína puede causar una reducción de los niveles plasmáticos de sertralina. Sumatriptán: Ha habido escasos reportes post-comercialización que describen pacientes con debilidad, hiperreflexia, incoordinación, confusión, ansiedad y agitación luego del uso de sertralina y sumatriptán. Si el tratamiento concomitante con sertralina y sumatriptán se requiere clínicamente, se aconseja la observación apropiada del paciente. Otras drogas serotoninérgicas: Drogas unidas a proteínas: Puesto que la sertralina se une a las proteínas plasmáticas, debe tenerse en cuenta el potencial de sertralina para interactuar con otras drogas unidas a estas proteínas. Sin embargo, en los 3 estudios formales de interacción con diazepam, tolbutamida y warfarina, respectivamente, sertralina no mostró tener efectos significativos sobre la unión a proteínas del substrato. Warfarina: La coadministración de sertralina 200 mg diarios con warfarina produjo un incremento pequeño, pero estadísticamente significativo en el tiempo de protrombina, cuya significancia clínica se desconoce. Concordantemente, el tiempo de protrombina debe ser monitorizado cuidadosamente cuando se inicia o detiene la terapia con sertralina. Interacciones con otras drogas: Se han realizado estudios formales de interacción con drogas y sertralina. La coadministración de sertralina 200 mg diarios con diazepam o tolbutamida produjo cambios pequeños, pero estadísticamente significativos en algunos parámetros farmacocinéticos. La coadministración con cimetidina ocasionó una disminución sustancial en la depuración de sertralina. Se desconoce la significancia clínica de estos cambios. Sertralina no tuvo efecto sobre la capacidad bloqueadora beta-adrenérgica del atenolol. No se observó una interacción de sertralina 200 mg diarios con la glibenclamida o digoxina. Terapia electroconvulsiva (TEC): No existen estudios clínicos que establezcan los riesgos o beneficios del uso combinado de TEC y sertralina. Drogas metabolizadas por citocromo P450 (CYP) 2D6: Existe variabilidad entre los antidepresivos en cuanto a la extensión en la que inhiben la actividad de la isoenzima CYP 2D6. La significancia clínica de este hecho depende de la extensión de la inhibición y del índice terapéutico de la droga co-administrada. Los substratos de CYP 2D6 con un índice terapéutico estrecho incluyen los TCA y los antiarrítmicos de clase 1C tales como propafenona y flecainida. En estudios formales de interacción, la dosificación crónica con sertralina 50 mg diarios mostró una elevación mínima (media 23-37%) de los niveles plasmáticos en estado estacionario de desipramina (un marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6). Drogas metabolizadas por otras enzimas del CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2) CYP 3A3/4: Estudios de interacción in vivo han demostrado que la administración crónica de sertralina 200 mg diarios no inhibe la 6-ßhidroxilación del cortisol endógeno mediada por el CYP 3A3/4 o el metabolismo de carbamazepina o de terfenadina. Además, la administración crónica de sertralina 50 mg diarios no inhibe el metabolismo de alprazolam mediado por el CYP 3A3/4. Los datos sugieren que sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante del CYP 3A3/4. CYP 2C9: La aparente falta de efectos clínicamente significativos de la administración crónica de sertralina 200 mg diarios sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina, sugiere que sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante del CYP 2C9. CYP 2C19: La aparente falta de efectos clínicamente significativos de la administración crónica de sertralina 200 mg diarios sobre las concentraciones plasmáticas de diazepam sugiere que sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante del CYP 2C19. CYP 1A2: Estudios in vitro indican que sertralina posee poco o ningún potencial para inhibir el CYP 1A2. Drogas que prolongan el intervalo QTc: El riesgo de prolongación del intervalo QTc y/o arritmias ventriculares (por ejemplo TdP) es mayor con el uso concomitante de otras drogas que prolongan el intervalo QTc (por ejemplo antipsicóticos y antibióticos).

Sertralina posee un margen de seguridad que depende de la población del paciente y el uso simultáneo de otros medicamentos. Se han reportado muertes con sobredosis de sertralina, ya sea sola o en combinación con otras drogas y/o alcohol. Por lo tanto, cualquier sobredosis debe ser tratada agresivamente. Los síntomas de sobredosis incluyen efectos colaterales mediados por serotonina como intervalo QT prolongado en electrocardiograma, Torsade de pointes, somnolencia, alteraciones gastrointestinales (tales como náuseas y vómitos), taquicardia, temblor, agitación y mareos. Coma fue reportado menos frecuentemente. No existen antídotos específicos para sertralina. Establezca y mantenga una vía aérea y asegure una oxigenación y ventilación adecuada si es necesario. El carbón activado, que puede utilizarse con un catártico, puede ser tan o más efectivo que el lavado y debe ser considerado en el tratamiento de la sobredosis. No se recomienda la inducción de emesis. Se recomienda la monitorización cardíaca y de los signos vitales, junto con medidas sintomáticas y de soporte generales. Debido al gran volumen de distribución de sertralina, es improbable que una diuresis forzada, una diálisis, una hemoperfusión y una transfusión de intercambio sean beneficiosas.

Altruline 50 mg: Envases conteniendo 14, 30 y 60 comprimidos. Altruline 100 mg: Envases conteniendo 14 y 30 comprimidos.

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