Mercados del Sur S.A.

Cada sobre de granulado oral contiene: Montelukast (como sal sódica) 4 mg. Excipientes: Manitol, Hidroxipropilcelulosa, Estearato de Magnesio. Cada comprimido recubierto contiene: Montelukast (como sal sódica) 10 mg. Excipientes: Hidroxipropilcelulosa, Celulosa Microcristalina, Lactosa Monohidrato, Croscarmelosa Sódica, Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Dióxido de Titanio, Oxido de Hierro Rojo y Amarillo, Cera Carnaúba. Cada comprimido masticable contiene: Montelukast (como sal sódica) 4 ó 5 mg. Excipientes: Manitol, Celulosa Microcristalina, Hidroxipropilcelulosa, Oxido de Hierro Rojo, Croscarmelosa Sódica, Sabor a Cereza, Aspartamo, Estearato de Magnesio.

Singulair (montelukast como la sal sódica) es un antagonista selectivo activo por vía oral del receptor de leucotrieno que inhibe específicamente al receptor cisteinil leucotrieno CysLT₁.

Singulair está indicado en pacientes adultos y pediátricos de 12 meses o mayores para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. Singulair está indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica (rinitis alérgica estacional en adultos y pacientes pediátricos de 2 años y mayores, y rinitis alérgica perenne en adultos y pacientes pediátricos de 6 meses y mayores).

Singulair debe tomarse 1 vez al día. Para el asma, la dosificación debe tomarse por la noche. Para la rinitis alérgica, el tiempo de la administración puede individualizarse para acomodarse a las necesidades del paciente. Los pacientes que tienen tanto asma como rinitis alérgica deben tomar solamente 1 comprimido diario en la noche. Adultos de 15 años y más con asma y/o rinitis alérgica: La dosificación para los adultos de 15 años y más es 1 comprimido recubierto de 10 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 6 a 14 años con asma y/o rinitis alérgica: La dosificación para los pacientes pediátricos de 6 a 14 años es 1 comprimido masticable de 5 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: La dosificación para los pacientes pediátricos de 2 a 5 años es 1 comprimido masticable de 4 mg o 1 sobre de granulado de 4 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 12 meses a 2 años con Asma: La dosificación para los pacientes pediátricos de 12 meses a 2 años es 1 sobre de granulado de 4 mg diariamente. Pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años con rinitis alérgica perenne: La dosificación para los pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años es 1 sobre de granulado de 4 mg diariamente. Administración del granulado: Singulair granulado puede ser administrado directamente en la boca, mezclado con una cucharada de comida suave, fría o a temperatura ambiente (por ejemplo, compota de manzana), o disuelto en 1 cucharadita de té (5 ml) de fórmula para bebés o leche materna, fría o a temperatura ambiente. El sobre no debe ser abierto hasta que esté listo para usarse. Después de abrir el sobre, la dosis completa de Singulair granulado debe ser administrada inmediatamente (en 15 minutos). Si se ha mezclado con alimentos, o disuelto en fórmula para bebés o leche materna, Singulair granulado no debe guardarse para uso futuro. Singulair granulado no está hecho para ser administrado disuelto en algún otro líquido que no sea fórmula para bebés o leche materna. Sin embargo, se pueden tomar líquidos después de la administración. Recomendaciones generales: El efecto terapéutico de Singulair en los parámetros del control de asma ocurre en el transcurso de 1 día. Singulair comprimidos recubiertos, comprimidos masticables y granulado se puede tomar con o sin alimentos. Se les debe recomendar a los pacientes que sigan tomando Singulair mientras su asma esté controlada, de la misma manera que durante los períodos de empeoramiento del asma. Ningún ajuste de dosificación es necesario para los pacientes pediátricos, para los pacientes de edad avanzada, para pacientes con insuficiencia renal o deficiencia hepática leve a moderada, o para pacientes de cualquier sexo. Terapia con Singulair en relación con otros tratamientos para el asma: Se puede añadir Singulair al régimen de tratamiento ya existente de un paciente. Reducción en la terapia concomitante: Tratamientos broncodilatadores: Singulair puede agregarse al régimen de tratamiento de los pacientes que no se controlan adecuadamente con el broncodilatador solo. Cuando una respuesta clínica es evidente (usualmente después de la primera dosis), la terapia broncodilatadora del paciente puede reducirse según sea tolerado. Corticosteroides inhalados: El tratamiento con Singulair les proporciona beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalados. Una reducción de la dosis del corticosteroide puede hacerse según sea tolerado. La dosis debe reducirse gradualmente bajo supervisión médica. En algunos pacientes, la dosis de los corticosteroides inhalados puede disminuirse hasta suspenderse completamente. Singulair no debe sustituirse bruscamente por corticosteroides inhalados.

Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

Adultos y adolescentes de 15 años y mayores con asma: La seguridad de Singulair se ha evaluado en aproximadamente 2600 pacientes adultos y adolescentes de 15 años y más en estudios clínicos. En estudios clínicos controlados con placebo, las siguientes experiencias adversas reportadas con el uso de Singulair ocurrieron en ≥ 1% de los pacientes y con una incidencia mayor que en los pacientes tratados con placebo, sin tener en cuenta relación de causalidad definida con el medicamento. Ver Tabla La frecuencia de eventos adversos menos comunes fue comparable entre Singulair y placebo. Acumulativamente, 569 pacientes fueron tratados con Singulair durante por lo menos 6 meses, 480 durante 1 año y 49 durante 2 años en los estudios clínicos. No cambió el perfil de experiencias adversas con el tratamiento prolongado. Pacientes pediátricos de 6 a 14 años con asma: La seguridad de Singulair se ha evaluado en aproximadamente 476 pacientes pediátricos de 6 a 14 años. Acumulativamente, 289 pacientes pediátricos fueron tratados con Singulair durante por lo menos 6 meses, y 241 durante 1 año o más en estudios clínicos. El perfil de seguridad de Singulair en el estudio de 8 semanas, doble ciego, sobre eficacia pediátrica fue generalmente similar al perfil de seguridad en adultos. En pacientes pediátricos de 6 a 14 años recibiendo Singulair, los siguientes eventos ocurrieron con una frecuencia ≥ 2% y con mayor frecuencia que en los pacientes pediátricos que recibieron placebo, sin tener en cuenta la evaluación de causalidad: faringitis, influenza, fiebre, sinusitis, náusea, diarrea, dispepsia, otitis, infección viral y laringitis. La frecuencia de eventos adversos pocos comunes fue comparable entre Singulair y el placebo. Con el tratamiento prolongado, el perfil de experiencias adversas no cambió significativamente. En estudios evaluando velocidad de crecimiento, el perfil de seguridad en estos pacientes pediátricos fue consistente con el perfil de seguridad descrito previamente para Singulair. En un estudio de 56 semanas, doble ciego, evaluando la velocidad de crecimiento en pacientes pediátricos de 6 a 8 años recibiendo Singulair, los siguientes eventos no previamente observados con el uso de Singulair en este grupo etáreo ocurrieron con una frecuencia ≥ 2% y con mayor frecuencia que en los pacientes pediátricos que recibieron placebo, sin tener en cuenta la evaluación de causalidad: cefalea, rinitis (infecciosa), varicela, gastroenteritis, dermatitis atópica, bronquitis aguda, infección dental, infección a la piel y miopía. Pacientes pediátricos de 2 a 5 años con asma: La seguridad de Singulair se ha evaluado en 573 pacientes pediátricos de 2 a 5 años en estudios con 1 sola dosis y con múltiples dosis. Acumulativamente, 426 pacientes pediátricos de 2 a 5 años fueron tratados con Singulair por lo menos durante 3 meses, 230 durante 6 meses o más y 63 pacientes durante 1 año o más en estudios clínicos. Singulair 4 mg administrado 1 vez al día por la noche fue generalmente bien tolerado en estudios clínicos. En pacientes pediátricos de 2 a 5 años recibiendo Singulair, los siguientes eventos ocurrieron con una frecuencia de ≥ 2% y con mayor incidencia que en pacientes pediátricos que recibieron placebo, sin tener en cuenta la evaluación de causalidad: fiebre, tos, dolor abdominal, diarrea, dolor de cabeza, rinorrea, sinusitis, otitis, influenza, rash, dolor de oído, gastroenteritis, eczema, urticaria, varicela, pneumonia, dermatitis y conjuntivitis. Pacientes pediátricos de 12 meses a 2 años con asma: La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 meses con asma no ha sido establecida. La seguridad de Singulair se ha evaluado en 175 pacientes pediátricos de 6 a 23 meses. El perfil de seguridad de Singulair en un estudio clínico, doble ciego, controlado con placebo de 6 semanas, fue generalmente similar al perfil de seguridad, en adultos y pacientes pediátricos de 2 a 14 años. Singulair administrado 1 vez al día durante la noche fue generalmente bien tolerado. En pacientes pediátricos de 6 a 23 meses recibiendo Singulair, los siguientes eventos ocurrieron con una frecuencia de ≥ 2% y con mayor incidencia que en pacientes pediátricos que recibieron placebo, sin tener en cuenta la evaluación de causalidad: infección de las vías respiratorias superiores, respiración sibilante; otitis media; faringitis, tonsilitis, tos; y rinitis. La incidencia de estas experiencias adversas poco comunes, fue comparable entre Singulair y placebo. Adultos de 15 años y mayores con rinitis alérgica estacional: Singulair se ha evaluado en 2199 pacientes adultos de 15 años y mayores para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional en estudios clínicos. Singulair administrado 1 vez al día por la mañana o en la noche fue generalmente bien tolerado con un perfil de seguridad similar al del placebo. En estudios clínicos controlados con placebo, el siguiente evento fue reportado con Singulair con una frecuencia ≥ 1% y en una incidencia mayor que placebo, sin tener en cuenta la evaluación de causalidad: infección respiratoria alta, en 1.9% de los pacientes a los que se les administró Singulair versus 1.5% de pacientes que recibieron placebo. En un estudio clínico de 4 semanas, controlado con placebo, el perfil de seguridad fue consistente con aquel observado en los estudios de 2 semanas. La incidencia de somnolencia fue similar a la del placebo en todos los estudios. Pacientes pediátricos de 2 a 14 años con rinitis alérgica estacional: Singulair ha sido evaluado en 280 pacientes pediátricos de 2 a 14 años para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional en un estudio clínico de 2 semanas grupo paralelo, multicéntrico, doble ciego controlado con placebo. Singulair, administrado 1 vez al día por la noche fue generalmente bien tolerado, con un perfil de seguridad similar al del placebo. En este estudio, los siguientes eventos ocurrieron con una frecuencia de ≥ 2% y en mayor incidencia que en los pacientes tratados con placebo, sin tener en cuenta la evaluación de causalidad: dolor de cabeza, otitis media, faringitis e infección respiratoria alta. Adultos y adolescentes de 15 años y mayores con rinitis alérgica perenne: La seguridad de Singulair se ha evaluado en 3357 pacientes adultos y adolescentes de 15 años y mayores con rinitis alérgica perenne de los cuales 1632 recibieron Singulair en 2 estudios clínicos controlados con placebo de 6 semanas. Singulair administrado 1 vez al día fue generalmente bien tolerado, con un perfil de seguridad consistente con aquel observado en pacientes con rinitis alérgica estacional y similar al del placebo. En estos 2 estudios, los siguientes eventos adversos fueron reportados con Singulair con una frecuencia ≥ 1% y en una incidencia mayor que placebo, sin tener en cuenta la evaluación de causalidad: sinusitis, infección respiratoria alta, cefalea de tipo sinusal, tos, epistaxis, e incremento de ALT. La incidencia de somnolencia fue similar a la del placebo. Pacientes pediátricos de 6 meses a 14 años con rinitis alérgica perenne: La seguridad en pacientes de 2 a 14 años con rinitis alérgica perenne está respaldada por la seguridad establecida en pacientes de 2 a 14 años con rinitis alérgica estacional. La seguridad en pacientes de 6 a 23 meses está respaldada por la data de estudios farmacocinéticos y de seguridad y eficacia en asma en esta población pediátrica y estudios farmacocinéticos en adultos. Experiencia en la fase postcomercialización: Los siguientes efectos colaterales adicionales han sido reportados durante el uso en la fase de postcomercialización del producto: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema, prurito, urticaria y, muy raramente, infiltración eosinofílica hepática); eritema nodoso; sueños anormales y alucinaciones, somnolencia, hiperactividad psicomotora (incluyendo irritabilidad, agitación incluyendo conducta agresiva, inquietud, y temblor); depresión, pensamientos y conductas suicidas; insomnio, paraestesia/ hipoestesia, y muy pocas veces convulsiones; artralgia, mialgia incluyendo calambres musculares; aumento en la tendencia al sangrado, contusiones; edema, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, y muy raramente pancreatitis, y muy raramente hepatitis por colestasis; palpitaciones. Raros casos de hepatitis colestásica, daño hepático hepatocelular y daño hepático tipo mixto han sido reportados en pacientes tratados con Singulair. La mayoría de estos ocurrieron en combinación con otros factores confusos, tales como el uso de otros medicamentos, o cuando Singulair fue administrado a pacientes quienes tenían un potencial subyacente para enfermedades hepáticas tales como uso de alcohol u otras formas de hepatitis. En casos raros, los pacientes con asma en terapia con Singulair pueden presentar eosinofilia sistémica, a veces con rasgos clínicos de vasculitis consistente con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que se trata con frecuencia con corticosteroides sistémicos. Estos eventos usualmente, pero no siempre, se han asociado con la reducción del tratamiento oral de corticosteroides. Los médicos deben mantenerse alerta en caso de que en los pacientes se presente eosinofilia, erupción cutánea vasculítica, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y/o neuropatía. No se ha establecido una asociación causal entre Singulair y estas condiciones subyacentes (ver Precauciones).

La eficacia de Singulair oral para el tratamiento de los ataques agudos de asma no ha sido establecida. En consecuencia, Singulair oral no debe emplearse para tratar los ataques agudos de asma. A los pacientes se les debe recomendar tener disponible medicamentos de rescate apropiados. Mientras la dosis concomitante de corticosteroides inhalados puede reducirse gradualmente bajo supervisión médica, Singulair no debe sustituirse bruscamente por los corticosteroides inhalados u orales. Si su niño tiene fenilcetonuria, es importante que sepa que los comprimidos masticables de 5 mg y los comprimidos masticables de 4 mg contienen aspartamo, que es una fuente de fenilalanina (0.842 mg de fenilalanina en cada comprimido masticable de 5 mg y 0.674 mg de fenilalanina en cada comprimido masticable de 4 mg). Singulair no debe ser usado como monoterapia para el tratamiento y la mantención del broncoespasmo inducido por el ejercicio. Pacientes que tengan exacerbaciones del asma después del ejercicio, deben continuar con el régimen de uso de su inhalador ß-agonista como profilaxis y tener disponible para rescate un inhalador agonista ß de corta acción. Pacientes con conocida sensibilidad a la aspirina, deben continuar evitando el uso de aspirina o agentes antiinflamatorios no esteroidales mientras toman Singulair. Aunque Singulair es efectivo en el mejoramiento de la función de la vía aérea en asmáticos con sensibilidad conocida a aspirina, no se sabe si impide la respuesta broncoconstrictora a aspirina y otros antiinflamatorios no esteroidales en pacientes asmáticos sensibles a aspirina. La reducción en la dosis sistémica de corticosteroides en pacientes que están recibiendo agentes antiasmáticos, incluyendo antagonistas de receptores de leucotrienos, ha sido seguida en raros casos por la ocurrencia de 1 o más de los siguientes: eosinofilia, rash vasculítico, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas, y/o neuropatía algunas veces diagnosticada como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no ha sido establecida una relación causal con antagonismo al receptor de leucotrienos, precaución y monitoreo clínico apropiado, son recomendados cuando se considera una reducción sistémica de corticosteroides en pacientes que están recibiendo Singulair. Embarazo: Singulair no se ha estudiado en las mujeres embarazadas. Singulair debe emplearse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Durante la experiencia de venta mundial, se han reportado raramente casos de defectos congénitos en los labios en los recién nacidos de mujeres que estaban siendo tratadas con Singulair durante el embarazo. La mayoría de estas mujeres estaban también tomando otros medicamentos para el asma durante el embarazo. No se ha establecido una relación causal con Singulair en estos eventos. Madres en período de lactancia: No se sabe si Singulair se excreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, debe ejercerse cuidado cuando se da Singulair a una madre en período de lactancia. Uso pediátrico: Singulair se ha estudiado en pacientes pediátricos de 6 meses a 14 años (ver Posología). La seguridad y la eficacia en los pacientes pediátricos menores de 6 meses no se ha estudiado. Estudios han demostrado que Singulair no afecta la velocidad de crecimiento de los pacientes pediátricos. Personas en edad avanzada: En los estudios clínicos, no hay diferencias relacionadas con la edad en términos de los perfiles de eficacia o de seguridad de Singulair.

Singulair puede ser administrado con otras terapias habitualmente empleadas en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma y en el tratamiento de la rinitis alérgica. En los estudios de interacciones medicamentosas, la dosis clínica recomendada de montelukast no ejerció efectos importantes clínicamente sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinil estradiol / noretindrona 35 mcg / 1 mg), terfenadina, digoxina y warfarina. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (ABC) para montelukast disminuyó en aproximadamente 40% en las personas con administración concomitante de fenobarbital. No se recomienda ajuste de la dosificación de Singulair. Estudios in vitro han demostrado que montelukast es un inhibidor del CYP 2C8. Sin embargo, los datos provenientes de un estudio clínico de interacción medicamento-medicamento, incluyendo a montelukast y rosiglitazona (un sustrato de investigación representativo de medicamentos metabolizados primariamente por el CYP 2C8), demostró que montelukast no inhibe el CYP2C8 in vivo. Por lo tanto, no se prevé que montelukast altere el metabolismo de medicamentos que son metabolizados por esta enzima (ejemplo: paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida).

No hay información específica disponible acerca del tratamiento de sobredosis con Singulair. En los estudios de asma crónica, Singulair ha sido administrado en dosis de hasta 200 mg/día a pacientes adultos durante 22 semanas y en los estudios a corto plazo, hasta 900 mg/día a pacientes por aproximadamente 1 semana sin experiencias adversas importantes clínicamente. Ha habido reportes de sobredosis aguda en la fase postcomercialización y en estudios clínicos con Singulair. Estos incluyen reportes en adultos y niños con una dosis tan alta como 1000 mg. Los hallazgos clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes con el perfil de seguridad en adultos y en pacientes pediátricos. No hubo experiencias adversas en la mayor parte de los reportes de sobredosificación. Las experiencias adversas que ocurrieron más frecuentemente fueron consistentes con el perfil de seguridad de Singulair e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómitos, e hiperactividad psicomotora. No se sabe si montelukast puede ser eliminado por diálisis peritoneal o por hemodiálisis.

Singulair 4 mg: 30 comprimidos masticables. Singulair 5 mg: 30 comprimidos masticables. Singulair 10 mg: 30 comprimidos recubiertos. Singulair 4 mg Granulado Oral: 30 sobres.