Mercados del Sur S.A.

Cada comprimido contiene: Zolpidem Tartrato 10 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato Spray Dried, Sucralosa, Acido Citrico, Esencia Dri Seal Menta Spearmint, Colorante FD&C Azul Nº 1 Laca Alumínica, Colorante D&C Amarillo Nº 10 Laca Alumínica, Fumarato de Estearilo y Sodio, Celulosa Microcristalina, Mezcla de Manitol-Sorbitol-Maltitol, Crospovidona, Copovidona, Dióxido de Silicio Coloidal, c.s.

Grupo terapéutico: Hipnótico y sedante. Drogas relacionadas con benzodiacepinas.

Farmacodinámica: Zolpidem tartrato es un agente hipnótico análogo a las benzodiazepinas, barbitúricos u otros fármacos con propiedades hipnóticas. Este interactúa con un complejo receptor GABA - BZ y comparte alguna de las propiedades farmacológicas de las benzodiazepinas. En contraste con las benzodiazepinas, las cuales se unen no selectivamente y activan todos los subtipos del receptor BZ, zolpidem tartrato in vitro se une preferentemente al receptor BZ1 con una alta tasa de afinidad a las subunidades α1/α5. Esta selectiva unión de zolpidem tartrato sobre el receptor BZ1 no es absoluta; por esto se puede explicar la ausencia relativa de efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes en estudios en animales, así como la preservación de sueño profundo (etapas 3 y 4) en los estudios en humanos de zolpidem tartrato en dosis terapéutica. Farmacocinética: Absorción: Zolpidem tartrato presenta un perfil farmacocinético que se caracteriza por una rápida absorción. Después de la administración de una dosis de 10 mg de zolpidem tartrato, en 45 sujetos sanos (18-65 años de edad), la concentración máxima media (C_máx) de zolpidem tartrato es de 121 ng/ml (rango: 58 a 272 ng/ml) que se produce en una mediana de tiempo (T_max) de 1.6 horas. Somnipax^® comprimidos 10 mg: Se ha realizado un estudio del efecto de los alimentos en 30 voluntarios hombres sanos comparando los perfiles farmacocinéticos, luego de la administración de 10 mg de zolpidem tartrato, en ayunas o 20 minutos despues de la ingesta de una comida rica en grasas. Los valores promedios de AUC y C_max decrecen en 15% y 25% respectivamente, mientras que T_max se prolonga en un 60% (desde 1.4 a 2.2 horas). La vida media se mantiene sin cambios. Estos resultados sugieren que para un inicio más rápido del sueño, zolpidem tartrato no debe ser administrado en conjunto o inmediatamente después de una comida. Distribución: La unión total a proteínas es de 92.5 } 0.1% y se mantiene constante, independiente de la concentración entre 40 y 790 ng/ml. Metabolismo: Zolpidem tartrato es convertido a metabolitos inactivos que son eliminados primariamente por excreción renal. Eliminación: El promedio de la vida media de eliminación de zolpidem tartrato es de aproximadamente 2.5 horas.

Está indicado en el tratamiento del insomnio de corta duración, ya sea de conciliación, de despertar precoz o por aumento del número de despertares nocturnos, para terapia de 2 a 3 semanas. Tratamiento del insomnio por un período de hasta 1 mes.

Al igual que con todos los hipnóticos, no se recomienda el uso prolongado de zolpidem y un período de tratamiento no debería exceder las 4 semanas. Se debe usar la menor dosis efectiva para cada paciente. La dosis inicial recomendada para zolpidem de liberación inmediata o convencional en mujeres es de 5 mg y en hombres de 5 ó 10 mg tomado solo 1 vez en la noche, inmediatamente antes de acostarse a dormir, con al menos 7-8 horas de sueño antes de despertarse; si la dosis de 5 mg no resulta efectiva, puede incrementarse a 10 mg. La dosis inicial recomendada en mujeres es menor a la de los hombres, debido a que en mujeres la tasa de eliminación del medicamento por el organismo suele ser menor. La dosis de zolpidem de liberación inmediata o convencional no debe exceder los 10 mg. Poblaciones especiales: Niños y adolescentes (menores de 18 años): No se han establecido la seguridad y la eficacia de zolpidem tartrato en pacientes menores de 18 años, por lo tanto el fármaco no debe ser prescrito para esta población. Debido a que los pacientes ancianos o debilitados, o aquellos con insuficiencia hepática, pueden ser especialmente sensibles al efecto de zolpidem, la dosis recomendada para ellos es de 5 mg 1 vez al día al acostarse. Insuficiencia hepática: La farmacocinética de zolpidem tartrato en 8 pacientes con insuficiencia hepática crónica fue comparada con los resultados en sujetos sanos. Después de una única dosis oral de 20 mg de zolpidem, los promedios de C_max y AUC resultaron ser 2 veces (250 vs 499 ng/ml) y 5 veces (788 vs 4.203 ng hr/ml) más alto respectivamente, en pacientes comprometidos hepáticamente. El T_max no cambio. El promedio de vida media en pacientes cirróticos de 9.9 h (rango: 4.1 a 25.8 h) fue mayor que la observada en los pacientes normales de 2.2 horas (intervalo: 1.6 a 2.4 horas). La administración de zolpidem tartrato debe ser modificada de acuerdo a la insuficiencia hepática de los pacientes. Insuficiencia renal: La farmacocinética de zolpidem tartrato fue estudiada en 11 pacientes con fase terminal de insuficiencia renal (promedio clearence creatinina = 6.5 - 1.5 ml/min) en hemodiálisis 3 veces a la semana, los cuales fueron tratados con zolpidem tartrato 10 mg por vía oral cada día durante 14 ó 21 días. No se observaron diferencias estadísticamente significativas en C_max, T_max, la vida media y AUC entre el primer y último día de la administración del fármaco cuando se hicieron ajustes en la concentración de referencia. Zolpidem tartrato no era hemodializable. Ninguna acumulación del fármaco inalterado apareció despues de 14 ó 21 días. La farmacocinética de zolpidem tartrato no fue significativamente diferente en aquellos pacientes con insuficiencia renal reducida. Ningún ajuste de la dosis es necesario en los pacientes con función renal comprometida.

A continuación se presentan las reacciones adversas que tuvieron lugar con una incidencia superior a la detectada con placebo y en más de 1 paciente, ordenadas por sistema y frecuencia [muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a ≤1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a ≤1/100); raras (≥1/10.000 a ≤1/1.000); muy raras (≤1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)]. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Trastornos del sistema inmunológico: Frecuencia no conocida: angioedema. Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: alucinaciones, agitación, pesadillas. Poco frecuentes: confusión, irritabilidad. Frecuencia no conocida: Intranquilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, psicosis, comportamiento anormal, sonambulismo, dependencia (la supresión del tratamiento puede provocar fenómenos de retirada o rebote), cambios en la libido. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareo, agravamiento del insomnio, amnesia anterógrada (no recuerda lo sucedido mientras estuvo levantado después de tomar el medicamento). La amnesia puede asociarse con un comportamiento inapropiado. Frecuencia no conocida: disminución del estado de alerta. Trastornos oculares: Poco frecuentes: visión doble. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal. Trastornos hepatobiliares: Frecuencia no conocida: aumento de las enzimas hepáticas. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuencia no conocida: picazón, erupciones cutáneas, urticaria, sudoración excesiva. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuencia no conocida: debilidad muscular. Trastornos generales: Frecuentes: fatiga. Frecuencia no conocida: alteraciones de la marcha, caídas (preferentemente en ancianos y cuando no se han seguido las recomendaciones del médico). Depresión: El uso del medicamento puede revelar una depresión existente.

El zolpidem tartrato está contraindicado en pacientes con: Hipersensibilidad a zolpidem tartrato o a alguno de los excipientes de la formulación. Miastenia gravis. Síndrome de apnea del sueño. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia respiratoria aguda y/o grave. El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando exista: intoxicación aguda por alcohol con depresión de los signos vitales, antecedentes de dependencia o abuso de drogas y alcohol.

El ajuste de la dosis de zolpidem tartrato y de otros depresores del SNC puede ser necesario cuando se administra en concomitancia, debido a los efectos potencialmente aditivos. No se recomienda el uso de zolpidem tartrato con otros hipnóticos - sedantes a la hora de acostarse o de la mitad de la noche. Pensamientos anormales y cambios de comportamiento: Pensamientos y conductas anormales han sido reportados en pacientes tratados con sedantes/hipnóticos, como zolpidem tartrato. Algunos de estos cambios incluyen la no inhibición conductual, comportamiento extraño, la agitación y la despersonalización. Se han reportado alucinaciones visuales y auditivas. Tambien pueden producirse amnesia, ansiedad y otros síntomas neuropsiquiátricos. Se debe identificar las causas del insomnio siempre que sea posible y tratar los factores subyacentes antes de prescribir un hipnótico. Si después del tratamiento durante 7-14 días el insomnio no remite, esto puede indicar la presencia de un desorden primario físico o psiquiátrico, y se debería derivar el paciente a un especialista. Efecto depresor y desajuste psicomotor por efecto residual del día siguiente: Zolpidem, al igual que otros medicamentos hipnóticos, tiene efecto depresor del sistema nervioso central (SNC). La administración conjunta de este medicamento con otros depresores del SNC (Ej.: benzodiacepinas, opioides, antidepresivos tricílicos, alcohol) aumenta el riesgo de depresión del SNC. Se deberá ajustar la dosis si el paciente recibe otros depresores del SNC en forma concomitante por el efecto potencialmente aditivo. No se recomienda administrar zolpidem con otros hipnóticos/sedantes para dormir o en medio de la noche. El efecto del fármaco puede ser lento si se ingiere con las comidas o inmediatamente después de comer. Zolpidem, al igual que otros medicamentos para tratar el insomnio, puede reducir la capacidad de estar alerta a la mañana siguiente de su uso, afectando las habilidades para realizar funciones en las que se debe estar muy alerta, como conducir un vehículo, operar maquinarias y otras actividades que requieren atención. Se ha comprobado que las mujeres son especialmente susceptibles, ya que su organismo elimina el zolpidem de forma más lenta que los hombres. Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o mal absorción de glucosa o galactosa deben conocer la presencia de este componente. Advertencias en poblaciones especiales: Embarazo: No es recomendable su utilización durante la gestación. No existen estudios que evalúen los efectos del zolpidem tartrato sobre los fetos de madres que tomaron el medicamento en el embarazo. El principio activo zolpidem tartrato pertenece a la categoría C de la clasificación de la FDA. Lactancia: En la leche materna aparecen pequeñas cantidades de zolpidem. No se recomienda su uso en nodrizas. Niños: No se han establecido la eficacia y la seguridad de uso del zolpidem tartrato en menores de 18 años.

Fármacos de acción en el sistema nervioso central (SNC): La coadministración de zolpidem tartrato con otros fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC), incrementa los riesgos de la depresión del SNC: Imipramina, clorpromazina, Haloperidol: La co-administración de cualquiera de estos fármacos con zolpiden, no produce interacción farmacocinética con este último, pero sí produce una sinergia del efecto sedativo, decreciendo el estado de vigilia. Sertralina: La co-administración con zolpidem tartrato produce un aumento en la exposición de este último y puede incrementar los efectos farmacodinámicos de zolpidem tartrato. Fluoxetina: Después de múltiples dosis de zolpidem tartrato y fluoxetina, se observa un incremento en un 17% de la vida media de zolpidem tartrato. Fármacos que afectan el metabolismo del fármaco vía citocromo P450: Algunos compuestos se conocen que pueden inhibir o inducir el CYP3A, lo que incrementa o disminuye la exposición de zolpidem tartrato prolongando su efecto. Actualmente, no se conocen otras enzimas P450 que puedan afectar la exposición de zolpidem tartrato. Rifampicina: Es un inductor de la enzima CYP3A4, reduciendo significativamente la exposición y los efectos farmacodinámicos de zolpidem tartrato, por lo que conlleva a una reducción de su eficacia. Ketoconazol: Es un potente inhibidor de la enzima CYP3A4, incrementando los efectos farmacodinámicos de zolpidem tartrato. Se debe tener en consideración el uso de la dosis más baja de zolpidem tartrato cuando se co-administra con ketoconazol.

Signos y síntomas: La sobredosis de zolpidem tartrato administrado solo o en combinación con agentes depresores del SNC, ha demostrado alteraciones de la conciencia desde la somnolencia hasta el coma, compromiso cardiovascular y/o respiratorio, con resultados fatales. Tratamiento: Las medidas generales de soporte y sintomáticas deben utilizarse en conjunto con un lavado gástrico inmediato según su caso y la rehidratación endovenosa se debe administrar según sea necesario. El efecto hipnótico sedante de zolpidem tartrato ha demostrado ser reducido por flumazenil y por lo tanto puede ser útil, sin embargo, la administración de flumazenil puede contribuir a la aparición de síntomas neurológicos (convulsiones). Al igual que en todos los casos de sobredosis de drogas, la respiración, el pulso, la presión arterial y otros signos deben ser monitoreados y se deben emplear medidas de apoyo generales. La hipotensión y la depresión del SNC deben ser controladas y tratadas por la intervención médica adecuada. Los medicamentos sedantes deben suspenderse tras una sobredosis de zolpidem tartrato, incluso si se produce la excitación. La importancia de una diálisis en el tratamiento de la sobredosis no se ha determinado, aunque los estudios de hemodiálisis en pacientes con insuficiencia renal que reciben dosis terapéuticas han demostrado que el zolpidem tartrato no es dializable.

Equivalencia terapéutica: Bioequivalencia: Este producto farmacéutico ha demostrado su equivalencia terapéutica. Producto bioequivalente. Resolución I.S.P N° 17940/16.

Envase conteniendo 30 comprimidos.