Mercados del Sur S.A.

Cada comprimido recubierto contiene: Sertralina (clorhidrato) 55.95 mg (equivalente a 50 mg de sertralina). Excipientes: Fosfato Dibásico de Calcio Anhidro, Celulosa Microcristalina PH 101, Hipromelosa, Dióxido de Titanio, Macrogol 400, Polisorbato 80, c.s.

Antidepresivo.

Tratamiento de los síntomas de depresión, incluyendo la depresión acompañada por síntomas de ansiedad en pacientes con o sin historia de manía; depresión, incluido el trastorno depresivo mayor y prevención de la recidiva; trastorno obsesivo compulsivo (TOC) en adultos y pacientes pediátricos de 6 a 17 años de edad; trastorno de pánico con o sin agorafobia; trastorno debido a estrés postraumático (TEPT); trastorno disfórico premenstrual (TDPM) y para el tratamiento de la fobia social, conocida como trastorno de la ansiedad social.

Si toma una dosis diaria, es recomendable que la tome en la mañana en conjunto con el desayuno. Administración (oral): El médico debe indicar la posología y el tipo de tratamiento a su caso particular, no obstante, la dosis usual recomendada es: Tratamiento inicial: Depresión y OCD: El tratamiento con sertralina deberá iniciarse con 50 mg/día. Desorden del pánico: La terapia para el desorden del pánico debe iniciarse con 25 mg/día. Luego de 1 semana, la dosis debe aumentar a 50 mg 1 vez al día. Este régimen de dosificación ha demostrado reducir la frecuencia de emergentes efectos colaterales característicos del desorden del pánico. Trastornos de estrés postraumático: La terapia debe comenzar con 25 mg/día, aumentando a 50 mg/día al cabo de 1 semana. Depresión, OCD, desorden de pánico y trastorno por estrés postraumático: Los pacientes que no responden a la dosis de 50 mg se pueden beneficiar con un incremento de dosis. Los cambios de dosis deben ser hechos con intervalos de al menos 1 semana, hasta un máximo de 200 mg/día. El comienzo del efecto terapéutico se puede comenzar a ver en 7 días. Sin embargo, usualmente se requiere de períodos más largos para demostrar respuesta terapéutica, especialmente en OCD. Mantenimiento: La dosis durante largos periodos de tratamiento debe mantenerse en la mínima efectiva, con subsecuentes ajustes dependiendo de la respuesta terapéutica. Uso en niños: La seguridad y eficacia de la sertralina ha sido establecida en pacientes pediátricos con OCD en edades entre los 6 y 17 años. La administración de sertralina en pacientes pediátricos con OCD (edad entre 13 y 17 años) debe comenzar con 50 mg/día. La terapia de pacientes pediátricos con OCD (edad entre 6 y 12 años) debe comenzar con 25 mg/día, aumentando a 50 mg/día luego de 1 semana. La dosis luego puede ser aumentada en caso de falta de respuesta con 50 mg/día hasta 200 mg/día según sea necesario. En un estudio clínico con pacientes entre 6 y 17 años de edad con depresión u OCD, la sertralina presentó farmacocinética similar a la de adultos. Sin embargo, se debe considerar el menos peso corporal de los niños comparado con los adultos al aumentar la dosis de 50 mg/día para evadir exceso de dosis. En niños y adolescentes: Sertralina tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 1 día; cambios en la dosificación deben ser en intervalos no menores a 1 semana. Uso en ancianos: En ancianos se puede utilizar el mismo rango de dosificación que en pacientes más jóvenes. Más de 700 pacientes ancianos (>65 años) han participado en estudios clínicos que han demostrado la eficacia de la sertralina en esta población de pacientes. El patrón e incidencia de efectos adversos en ancianos fue similar al de pacientes más jóvenes. Uso en pacientes con insuficiencia hepática: El uso de la sertralina en pacientes con enfermedades hepáticas debe hacerse con cautela. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe usar una dosis menor o una menor frecuencia de la dosis. Uso en pacientes con insuficiencia renal: La sertralina es extensivamente metabolizada. La excreción de sertralina como la droga original por la orina es una ruta de eliminación menor. Como es esperado por su menor excreción por la vía renal, las dosis de sertralina no necesitan ser ajustadas en base a grados de impedimento renal. Población pediátrica: Lactantes y niños, este medicamento no debe administrarse a menores de 18 años. Se ha visto que el uso de antidepresivos en niños y adolescentes aumenta el riesgo de pensamientos y conductas suicidas.

La sertralina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la sertralina o a alguno de los ingredientes. El tratamiento concomitante con inhibidores irreversibles de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado debido al riesgo de síndrome serotoninérgico, con síntomas tales como agitación, temblor o hipotermia. El tratamiento con sertralina debe iniciarse al menos, 14 días después de haber suspendido el tratamiento con un IMAO reversible.

Existen efectos que se presentan rara vez, pero que son severos y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: Rapidez para hablar y sensación de excitación o actitudes fuera de control, fiebre, rash, picazón. Otros efectos: Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo, consulte a su médico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: Disminución del apetito o pérdida de peso, disminución del deseo sexual, diarrea, somnolencia, sequedad bucal, dolor de cabeza, náuseas, dolor de estómago, debilidad, temblor, problemas para dormir.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Este medicamento puede causar en algunas personas mareos, somnolencia y/o disminuir sus capacidades mentales para reaccionar frente a imprevistos. Asegúrese del efecto que ejerce este medicamento sobre usted antes de manejar un vehículo o maquinaria peligrosa o realizar cualquier otra actividad riesgosa. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Este medicamento puede causar daño al feto, debe conversar con su médico sobre la conveniencia de usar este medicamento si está embarazada o desea estarlo. Lactancia: Se desconoce si la sertralina pasa a la leche materna. Debe consultar a su médico antes de usar este medicamento si está amamantando. Lactantes y niños: Este medicamento no debe administrarse a menores de 18 años. Se ha visto que el uso de antidepresivos en niños y adolescentes aumenta el riesgo de pensamientos y conductas suicidas.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: Depresores del sistema nervioso central y alcohol: La administración conjunta de 200 mg de sertralina no potenció los efectos del alcohol, carbamazepina, haloperidol o fenitoína en el desempeño cognitivo y psicomotor en sujetos sanos; sin embargo, el uso concomitante de sertralina y alcohol no se recomienda. Litio: En estudios controlados en voluntarios normales, la coadministración de sertralina con litio no alteró en forma significativa la farmacocinética del litio, pero sí resultó en un incremento de temblor comparado con placebo, indicando una posible interacción farmacodinámica. Cuando la sertralina va a ser coadministrada con medicamentos, como el litio, que actúan por la vía serotoninérgica, los pacientes deben ser adecuadamente monitoreados. Fenitoína: Un estudio controlado con placebo en voluntarios normales surgió que la administración crónica de sertralina 200 mg/día no produce una inhibición de importancia clínica del metabolismo de fenitoína. No obstante, es recomendado monitorear la concentración plasmática de fenitoína luego de comenzar la terapia con sertralina, con apropiados ajustes en la dosis de fenitoína. Sumatriptán: Han sido raros los casos de reporte poscomercialización de pacientes con debilidad, hiperreflexia, descoordinación, confusión, ansiedad y agitación luego del uso de sertralina sumatriptán. Si el tratamiento concomitante con sertralina y sumatriptán es clínicamente justificado, se recomienda una apropiada observación del paciente. Drogas que se unen a proteínas: Puesto que la sertralina se une a las proteínas plasmáticas, el potencial de la sertralina de interactuar con otras drogas que se unen a las proteínas plasmáticas deberá mantenerse en mente. Sin embargo, en 3 estudios formales de interacción con diazepam, tolbutamida y warfarina respectivamente, la sertralina no demostró tener efectos significativos en la unión a proteínas del sustrato. Warfarina: La administración conjunta de 200 mg de sertralina con warfarina resultó en un pequeño pero estadísticamente significativo aumento en el tiempo de protrombina, cuya significación clínica es desconocida. Por consiguiente, el tiempo de protrombina deberá ser cuidadosamente monitoreado cuando se inicia o se detiene la terapia con sertralina. Otras interacciones de drogas: Se han realizado estudios formales de interacción de drogas con sertralina. La administración conjunta de 200 mg de sertralina con diazepam o tolbutamida resulta en cambios pequeños, estadísticamente significativos en algunos parámetros farmacocinéticos. La administración conjunta con cimetidina causó un descenso sustancial en el clearance de sertralina. La significación clínica de estos cambios es desconocida. La sertralina no tiene efectos sobre la capacidad de sertralina 200 mg diarios con glibenclamida o digoxina. Terapia de eletroshock (TES): No existen estudios clínicos que establezcan los riesgos o beneficios del uso combinado de TES y sertralina. Drogas metabolizadas por citocromo P450 (VYP) 2D6: Existe variabilidad entre los antidepresivos respecto al grado de su actividad inhibidora de la isoenzima CYP 2D6. El significado clínico de esta inhibición depende de la extensión de la inhibición y del índice terapéutico de la droga coadministrada. Los sustratos de CYP 2D6 con un estrecho índice terapéutico incluye TCA y antiarrítmicos clase 1C como propafenona y flecainida. En estudios formales de interacción, la dosificación crónica con 50 mg de sertralina diaria demostró una elevación mínima (23 %-37 %) de los niveles plasmáticos de estado estable de desipramina (un marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6). Drogas metabolizadas por otras enzimas CYP (CYP 3 A ¾, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1ª2): CYP 3 A 374: Los estudios de interacción in vivo han demostrado que la administración crónica de 200 mg diarios de sertralina no inhiben la hidroxilación 6-Beta mediada por CYP 3 A ¾ del cortisol endógeno o del metabolismo de la carbamazepina o de terfenadina. Además, la administración crónica de 50 mg/día de sertralina no inhibe la metabolización del alprazolam mediada por 3 A ¾. CYP 2 C9: La falta aparente de efectos clínicamente significativos de la administración crónica de 200 mg de sertralina sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina sugieren que la sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante de CYP 2 C9. CYP 2C 19: La falta aparente de efectos clínicamente significativos de la administración crónica de 200 mg de sertralina en las concentraciones plasmáticas de diazepam sugieren que la sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante de CYP 2C19. CYP 1 A2: Los estudios in vitro indican que sertralina presenta poco o ningún potencia para inhibir CYP 1 A2.

Estudios toxicológicos en diversas especies animales demuestran que la sertralina es bien tolerada. Tampoco presenta efectos mutagénicos. Con las evidencias disponibles, la sertralina tiene un amplio margen de seguridad en la sobredosificación. No se ha informado de secuelas severas luego de sobredosis de la sertralina sola (hasta 6 g), pero sí en combinación con otras drogas o alcohol. Por tanto, cualquier sobredosificación deberá tratarse enérgicamente.

Envase conteniendo blíster con 30 comprimidos recubiertos.

Propiedades farmacodinámicas: Su mecanismo de acción se presume esté unido a la inhibición de captación de serotonina a nivel del SNC. Estudios realizados a dosis clínicas han demostrado que la sertralina bloquea la captación de serotonina en las plaquetas humanas. La sertralina es un potente inhibidor específico de la absorción in vitro de la serotonina neuronal (5HT), lo cual potencia los efectos de la serotonina en animales. En animales, la sertralina está desprovista de actividad estimulante, sedante, anticolinérgica y de cardiotoxicidad. De acuerdo con su inhibición selectiva de la captación de 5HT, la sertralina no aumenta la actividad catecolaminérgica. La sertralina no tiene afinidad significativa por los receptores adrenérgicos, serotoninérgicos (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) o receptores benzodiazepínicos. El antagonismo de tales receptores se presume esté asociado con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de otras drogas psicotrópicas. La administración crónica de sertralina en animales estuvo asociada con la desregulación de los receptores cerebrales de noradrenalina. Tal como lo observado con otros antidepresivos tricíclicos, no se observó ganancia de peso con el tratamiento; algunos pacientes pueden experimentar una reducción en el peso corporal con sertralina. No se ha observado que la sertralina produzca dependencia física o psicológica. Mecanismo de acción: La sertralina es lentamente absorbida desde el tracto gastrointestinal alcanzando las máximas concentraciones plasmáticas alrededor de 4.5 a 8.5 horas posteriores a su ingestión. Sufre gran metabolismo de primer paso en el hígado, siendo la desmetilación a N-desmetilsertralina, la cual es inactiva in vivo, la principal vía metabólica. La vida media de N-desmetilsertralina se encuentra en el rango de 62 a 104 horas. La sertralina es ampliamente distribuida a través de los tejidos del cuerpo y se encuentra unida en gran proporción a las proteínas del plasma (alrededor del 98 %). La vida media de eliminación de la sertralina es de alrededor de 24 a 26 horas. Consistente con la vida media de eliminación terminal, las concentraciones plasmáticas obtenidas en estado estacionario, con dosis repetidas en el rango de 50 a 200 mg, son aproximadamente el doble a las que se obtienen con una dosis única. Este estado estacionario se logra luego de 1 semana de tratamiento con dosis única diaria. La sertralina es excretada en aproximadamente iguales cantidades en la orina y heces, principalmente como metabolitos. La farmacocinética de la sertralina es similar tanto en ancianos como en jóvenes. Dado que la biodisponibilidad de sertralina se ve aumentada con la presencia de alimentos, se recomienda ingerir el medicamento juntamente con las comidas.

Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, la luz y la humedad a temperaturas inferiores a los 30 °C. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico. No recomiende este medicamento a otra persona.