Cada ml de solución para gotas orales contiene: Risperidona 1 mg. Excipientes c.s.
Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Posée una alta afinidad por los receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos. Risperidona se une también a los receptores α1-adrenérgicos, y con baja actividad a los receptores H1-histaminérgicos y α2-adrenérgicos. Risperidona no tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Aunque risperidona es un potente antagonista D2, lo cual se considera que mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia, causa una menor depresión de la actividad motora e inducción de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El equilibrado antagonismo central de serotonina y dopamina puede disminuir el riesgo de efectos secundarios extrapiramidales y extender su actividad terapéutica a los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.
Radigen® tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia. Como monoterapia para el tratamiento a corto plazo de la manía aguda, episodios mixtos asociados a desorden bipolar y como terapia adyuvante a estabilizadores de ánimo en el manejo de episodios maniáticos agudos o mixtos en trastorno bipolar. El tratamiento a corto plazo (hasta 6 semanas) de la agresión persistente que puede aparecer en pacientes con demencia de tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas y cuando hay un riesgo de daño para ellos mismo o para los demás; no se ha demostrado efecto sobre otras alteraciones de la conducta en estos pacientes o sobre el estado mismo de la enfermedad de Alzheimer. En el tratamiento sintomático a corto plazo (hasta 6 semanas) de la agresión persistente en los trastornos de la conducta en niños de 5 años de edad en adelante y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo a criterios DSM-IV, en los que la gravedad de la agresión u otros comportamientos perturbadores requieran tratamiento farmacológico. En este caso, la farmacoterapia debe formar parte de un programa terapéutico más exhaustivo, con medidas educacionales y psicosociales; a la vez, se recomienda su prescripción por un especialista en neurología infantil y en psiquiatría para niños y adolescentes o por médicos familiarizados con el tratamiento de los trastornos de la conducta en niños y adolescentes.
Vía de administración oral. Al iniciar la terapia con risperidona se recomienda la suspensión gradual del tratamiento previo si es médicamente apropiado. En caso de que sea adecuado clínicamente, iniciar con risperidona, en lugar de continuar con una próxima inyección programada de antipsicótico de depósito. Adultos: Los pacientes deben nivelarse a 3 mg, 2 veces al día, gradualmente en un período de 3 días. Todos los pacientes, tanto agudos como crónicos, deben comenzar con 1 mg de risperidona, 2 veces al día. La dosis pueden aumentarse a 2 mg, 2 veces al día en el segundo día y a 3 mg, 2 veces al día en el tercer día. A partir del 4º día, la dosis puede ser mantenida o individualizada en caso de necesidad. Dosis usual óptima: 2-4 mg, 2 veces al día. Dosis superiores a los 5 mg, 2 veces al día no son tan eficaces y pueden causar síntomas extrapiramidales. Asimismo no debieran usarse dosis mayores a los 8 mg 2 veces al día, ya que no ha sido establecida su seguridad. En caso de requerir una sedación adicional a la risperidona, puede adicionarse una benzodiazepina. Ancianos: Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg, 2 veces al día. Esta dosis debe ser ajustada en forma individual con incrementos de 0.5 mg, 2 veces al día, hasta llegar a 1 ó 2 mg, 2 veces al día. Es necesario emplear este medicamento con precaución en estos pacientes, hasta que se obtenga mayor experiencia. Niños: No se han establecido la seguridad y la eficacia en niños menores de 15 años. Insuficiencia renal y hepática: Dado que no se dispone de mayor experiencia con el fármaco en este grupo de pacientes, éste debe emplearse con precaución. Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg 2 veces al día. Esta dosis debe ajustarse individualmente con incrementos de 0.5 mg, 2 veces al día hasta llegar a 1 ó 2 mg 2 veces al día. El medicamento puede administrarse ya sea antes o después de los alimentos, dado que la absorción no se ve afectada por éstos.
Risperidona es generalmente bien tolerado. En la mayoría de los casos resulta difícil diferenciar los efectos colaterales de los síntomas de la enfermedad subyacente. A continuación se listan los efectos colaterales observados asociados con el uso de risperidona: Comunes: Insomnio, agitación, ansiedad, jaqueca. Menos comunes: Somnolencia, fatiga, mareos, falta de concentración, estreñimiento, dispepsia, náuseas/vómitos, dolor abdominal, visión borrosa, priapismo, disfunción de la erección, de la eyaculación y orgásmica, incontinencia urinaria, rinitis, rash y otras reacciones alérgicas. Risperidona posee una menor tendencia que los neurolépticos clásicos a inducir síntomas extrapiramidales. No obstante, en algunos casos, pueden manifestarse los siguientes síntomas: temblores, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonía aguda. Estos síntomas son habitualmente leves y reversibles al disminuir la dosis y/o al administrar, en caso de ser necesaria, medicación antiparkinsoniana. Ocasionalmente, durante el tratamiento con risperidona se han observado hipotensión (ortostática), taquicardia (refleja) o hipertensión (ver Precauciones). Se ha informado de una disminución ligera del recuento de neutrófilos y/o trombocitos. Risperidona puede inducir un aumento dosis-dependiente de las concentraciones plasmáticas de prolactina, por lo cual pueden manifestarse galactorrea, ginecomastia, alteraciones del ciclo menstrual y amenorreas. Durante el tratamiento con risperidona se ha observado aumento de peso, edema y aumento de los niveles de enzimas hepáticas. Como con los neurolépticos clásicos, ocasionalmente se ha informado de los siguientes efectos en pacientes psicóticos: intoxicación acuosa debido o bien a polidipsia psicogénica o bien al síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SIADH), discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, falta de regulación de la temperatura corporal y convulsiones.
Radigen® está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la risperidona.
Risperidona puede provocar, especialmente en el período inicial de tratamiento, una hipotensión ortostática, dada su actividad antagonista de receptores alfa. En tal situación debe considerarse una disminución de la dosis. Si bien la risperidona posee un menor potencial de inductor de síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos, el riesgo de inducir disquinesia tardía (movimientos rítmicos involuntarios, preferentemente de la lengua o la cara o ambas), puede presentarse. Si así ocurre, deben suspenderse todos los antipsicóticos. Risperidona puede interferir con las actividades que requieren alerta mental. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de no conducir u operar maquinaria hasta que se conozca su susceptibilidad a la droga. En caso de alteración severa de la función hepática o renal, es recomendable una disminución de la dosis por una posible disminución del metabolismo, de la unión a proteínas o de la excreción de metabolitos activos. Embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad de risperidona durante el embarazo, en humanos. Este fármaco sólo debe usarse en el embarazo si los beneficios superan los riesgos. No se sabe si risperidona se excreta en la leche materna humana. Por tal razón, no debe administrarse durante la lactancia y las mujeres que están recibiendo risperidona deben dejar de amamantar. Niños: No se han estudiado la eficacia y la seguridad del fármaco en niños menores de 15 años. Este medicamento no debe ser usado para el tratamiento de los síntomas conductuales de la demencia. El uso de risperidona para el manejo de condiciones psicóticas agudas en ancianos que también tienen demencia debe estar limitado a un período corto y bajo supervigilancia del especialista. Se debe considerar el riesgo mayor de eventos cerebrovasculares asociados al uso de risperidona en pacientes con antecedentes de infarto cerebral, accidente isquémico transitorio o con factores de riesgo, tales como hipertensión, diabetes, tabaquismo y fibrilación auricular.
No se han evaluado de forma sistemática los riesgos de utilizar risperidona en combinación con otros fármacos. Dados los efectos básicos de risperidona sobre el SNC debe usarse con precaución cuando se utilice en combinación con otros fármacos de acción central. Risperidona puede antagonizar el efecto de la levodopa así como de otros agonistas de la dopamina. Se ha demostrado que la carbamazepina disminuye los niveles plasmáticos de la fracción antipsicótica activa de risperidona. Se han observado efectos similares con otros inductores de las enzimas hepáticas. En la interrupción de carbamazepina u otros inductores enzimáticos hepáticos se debe de reevaluar la dosis de risperidona y si es necesario disminuirla. Fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y algunos betabloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona pero no la fracción antipsicótica. Cuando risperidona se administra juntamente con otros fármacos de fuerte unión a proteínas plasmáticas no se produce un desplazamiento significativo de ninguno de los fármacos de las mismas. Los alimentos no afectan la absorción de risperidona.
Envase con frasco de vidrio ámbar conteniendo 30 ml de solución para gotas orales, con jeringa plástica dosificadora.
