Mercados del Sur S.A.

Jarabe: cada 5 ml de jarabe contiene: Levocetirizina diclorhidrato 2.5 mg; c.s.

Propiedades farmacodinámicas: la levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. Los estudios de afinidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3.2 nmol/l). La afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6.3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 min. Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que con la mitad de la dosis, levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina. Relación farmacocinética/farmacodinámica: 5 mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición similar al de 10 mg de cetirizina. Al igual que sucede con la cetirizina, la acción sobre las reacciones cutáneas inducidas por la histamina no está relacionada con las concentraciones en plasma. Propiedades farmacocinéticas: las propiedades farmacocinéticas de la levocetirizina son lineales con las dosis e independiente del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocinético es el mismo cuando se administra como enantiómero único o como cetirizina. La levocetirizina es rápida y ampliamente absorbida tras ser administrada por vía oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administración. El estado de equilibrio se alcanza dos días más tarde. Las concentraciones máximas suelen ser 270 ng/ml y 308 ng/ml tras la administración de una dosis única de 5 mg y una dosis repetida de 5 mg cada día, respectivamente. El grado de absorción es independiente de la dosis y no se modifica con la comida, pero reduce y retrasa el pico de concentración. La vida media en plasma y en adultos es de 7.9 ± 1.9 horas. El clearance medio total aparente es de 0.63 ml/min/kg. La orina es la principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85.4% de la dosis. Sólo el 12.9% de la dosis se excreta por las heces. Levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. En un estudio de farmacocinética realizado en niños entre 1-2 años de edad, se encontró que la concentración máxima tras la administración oral de levocetirizina, se alcanzó después de una hora y la vida media de eliminación fue de 4.1± 0.7 horas; obteniendo después de 3 meses de estudio, un buen perfil de seguridad. Con esto se demostró un adecuado y seguro perfil farmacocinético/farmacidinámico con una dosis de 0.125 mg/kg dos veces al día. En otro estudio farmacocinético de levocetirizina efectuado en niños entre 14-46 meses de edad, igualmente se observó que el clearence es rápido y aumenta con el peso y la edad, con lo cual llega a ser necesaria una dosis de 2 veces al día.

La levocetirizina está indicada en la prevención y tratamiento de síndromes alérgicos cutáneos y de las vías aéreas.

Uso en adultos y adolescentes a partir de los 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (10 ml). Uso en ancianos: se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal leve a moderada (Ver más abajo). Niños de 6 a 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (10 ml). Uso en pacientes con insuficiencia renal: los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación de la aclaración de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula: CLcr b = (140-año edad x peso (kg) (x 0.85 para mujeres)/72 x creatinina en suero (mg/dl) Ver Tabla Uso en pacientes con insuficiencia hepática: no es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí se recomienda ajustar en pacientes con insuficiencia renal y hepática (ver tabla anterior). Duración del tratamiento: la duración del tratamiento depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la fiebre del heno es de 3 a 6 semanas, y en caso de exposiciones al polen durante cortos períodos, una semana puede ser suficiente.

Rinitis alérgica estacional (incluyendo síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática.

Efectos secundarios: estudios clínicos comparativos no han mostrado evidencias que levocetirizina produzca alteraciones de la atención, la capacidad de reacción y la habilidad para conducir vehículos motorizados a la dosis recomendada. Sin embargo, se recomienda que los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria no superen la dosis recomendada y que tengan en cuenta su respuesta al fármaco. Los efectos adversos, entre leve y moderados (por sobre el 1%), más frecuentemente descritos son: sequedad de la boca, dolor de cabeza, fatiga y somnolencia. Se observaron otras reacciones adversas poco corrientes (no frecuentes), como astenia o dolor abdominal.

Hipersensibilidad a levocetirizina, o a cualquier derivado piperogénico, pacientes con enfermedad renal terminal con un clearance de creatinina inferior a 10 ml/min.

Se recomiendan bajas dosis en pacientes con cirrosis hepática debido a que el clearence del fármaco se reduce significativamente. Se recomienda no administrar conjuntamente con depresores del sistema nervioso central, por el potencial riesgo de aumento en la sedación y somnolencia. Embarazo y Lactancia: Embarazo: Los datos disponibles sobre el número limitado de embarazadas indican que cetirizina no tiene efectos sobre el embarazo o sobre la salud del feto/recién nacido. Hasta la fecha no se dispone de más datos epidemiológicos relevantes. No se dispone de datos de levocetirizina en mujeres embarazadas. Estudios clínicos en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo post-natal. Se recomienda su uso durante el embarazo, sólo si el beneficio supera los riesgos de su administración para el feto. Lactancia: Se espera que la levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores CYP3A4). Estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que no existen interacciones clínicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, glizipida y diazepan) En un estudio de dosis múltiples con teofilina 400 mg, 1 vez al día), se observó una ligera disminución (16%) en la aclaración de cetirizina mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administración concomitante de cetirizina. La absorción de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción se disminuye. En pacientes sensibles, la administración conjunta con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el racémico de cetirizina no potencia el efecto del alcohol.

Jarabe: envase conteniendo 100 ml.