Mercados del Sur S.A.

Cada comprimido contiene: Metilfenidato Clorhidrato 10 mg. Excipientes c.s.

Estimulante del sistema nervioso central.

Farmacodinamia: Metilfenidato es un potente inhibidor del transportador presináptico de la dopamina y en menor medida del transportador de noradrenalina. Este bloqueo amplifica la neurotransmisión mediante el aumento de la concentración de dopamina liberada de forma pulsátil en el espacio sináptico. En niños con desórdenes de déficit atencional, metilfenidato disminuye la agitación motora y aumenta la habilidad para prestar atención. En narcolepsia, metilfenidato parece actuar a nivel de la corteza cerebral y de la estructura subcortical, incluido el tálamo, lo que produce estimulación en el SNC, resultando un aumento en la actividad motora, aumentando la alerta mental, disminuyendo la sensación de fatiga y euforia. Farmacocinética: Absorción: El metilfenidato administrado por vía oral es absorbido rápida y extensamente en el tracto gastrointestinal. Debido al importante efecto del metabolismo de primer paso hepático, la exposición sistémica del fármaco no modificado (es decir, la biodisponibilidad absoluta) tras la administración oral es baja y variable (11-53%). El tiempo hasta la concentración máxima depende de la preparación farmacéutica. De este modo, a dosis altas existen evidencias de no-linealidad, lo cual podría estar relacionado con la saturación del metabolismo de primer paso. Además, se ha demostrado una alta variabilidad en la biodisponibilidad inter e intraindividual. Su efecto clínico máximo se produce durante la fase de absorción, que es paralela a la liberación de los neurotransmisores al SNC aproximadamente 2 horas después de la ingesta. Distribución: El metilfenidato se distribuye rápidamente a los diferentes tejidos, con un volumen de distribución en estado de equilibrio de aproximadamente 2-6l/kg y una unión a proteínas baja (10-33%). El metilfenidato difunde fácilmente a través de la barrera hematoencefálica y las concentraciones en el SNC pueden ser similares o superiores a las plasmáticas. El metilfenidato se deposita en cabello y se encuentra en saliva. Metabolismo: El metilfenidato se metaboliza por diferentes vías. Después de la absorción, sufre un importante metabolismo de primer paso hepático principalmente mediante hidrólisis. Esta vía está mediada esencialmente por la carboxiesterasa, que a través de un proceso de desesterificación forma el principal metabolito, el ácido ritalínico (AR). Este metabolito que es farmacológicamente inactivo es fácilmente excretado y representa el 60-80% de la dosis de metilfenidato administrado. El 20-40% restante sufre un proceso de oxidación hepática. En presencia de alcohol, la carboxiesterasa puede formar etilfenidato. Eliminación: La depuración del metilfenidato es rápida, con poca o ninguna acumulación diaria, incluso para las formulaciones de liberación prolongada (LP). La semivida de eliminación (t1/2) es de aproximadamente 2-6 h, mientras que la t1/2 del AR es de 8 h. Tras la administración oral de metilfenidato de liberación inmediata (LI), alrededor del 50% de la dosis es excretada en orina en las primeras 8h, principalmente en forma de AR (45%), mientras que solo entre el 0.6 y el 0.8% se excreta sin metabolizarse. Los resultados en el caso de las formulaciones de LP son ligeramente superiores: el 60% de la dosis se excreta como AR y aproximadamente un 3% como fármaco no metabolizado.

Como terapia de apoyo en el síndrome de déficit atencional con hiperactividad, cuando la terapia no farmacológica ha fallado o ha sido insuficiente. Tratamiento sintomático de la narcolepsia.

La dosis usual recomendada es: Trastornos de déficit atencional con hiperactividad: Niños mayores de 6 años: Administración oral de 5 mg 2 veces al día durante o después del desayuno y almuerzo. La dosis puede ser aumentada en 5 a 10 mg de acuerdo a la respuesta y tolerancia del paciente, dejando pasar 1 semana entre cada incremento, sin sobrepasar la dosis de 60 mg diarios. Adultos y adolescentes: Tanto para tratamiento de los síntomas de narcolepsia como de trastornos por déficit atencional con hiperactividad, se recomienda de 5 a 20 mg 2 a 3 veces al día, preferentemente con o después de los alimentos. No se debe sobrepasar la dosis de 90 mg diarios.

Los efectos adversos más frecuentes son: nerviosismo e insomnio y se observan al inicio del tratamiento, pero se controlan disminuyendo la dosis o suprimiendo la dosis del anochecer. También es frecuente la disminución del apetito, que es transitoria. Otras reacciones adversas son: Comunes (1 - < 10%): Alteraciones del sistema nervioso: Cefalea, somnolencia, mareos, discinesia, Alteraciones gastrointestinales: Dolor abdominal, náuseas y vómitos al iniciar el tratamiento, que puede aliviarse mediante la ingesta concomitante de comida. Sequedad de boca. Alteraciones del sistema cardiovascular: Taquicardia, palpitaciones, arritmias, cambios en la presión sanguínea y frecuencia cardíaca (habitualmente un aumento). Alteraciones a nivel cutáneo y subcutáneo: Picor, prurito, urticaria, fiebre, artralgia, alopecia. Raras ( 0.01 - < 0.1%): Alteraciones del sistema nervioso: Dificultades en la acomodación y visión borrosa. Alteraciones del sistema cardiovascular: Angina de pecho. Alteraciones generales: Ganancia de peso corporal moderadamente reducida. Muy raras (< 0.01%): Alteraciones del sistema nervioso: Hiperactividad, convulsiones, calambres musculares, movimientos coreo-atetoides, tics o exacerbación de los tics preexistentes, síndrome de Tourette, psicosis tóxica (algunas veces con alucinación visual o táctil), depresión transitoria, arteritis y/o oclusión. Muy raramente se han recibido informes de síndrome maligno neuroléptico (SMN). En la mayoría de estos casos los pacientes también habían recibido otros fármacos. Alteraciones gastrointestinales: Función hepática anormal, desde elevación de transaminasas hasta coma hepático. Alteraciones a nivel cutáneo y subcutáneo: Púrpura trombocitopénica, dermatitis exfoliativa y eritema multiforme. Alteraciones sanguíneas y del sistema linfático: Leucopenia, trombocitopenia y anemia.

En caso de hipersensibilidad al metilfenidato o a alguno de sus excipientes. En presencia de ansiedad o tensión, ya que se pueden agravar estos síntomas. En pacientes con glaucoma; en pacientes con tics nerviosos o hermanos con este trastorno, historial familiar o diagnóstico de síndrome de Tourette. En pacientes con tics motores u otras alteraciones del movimiento. Si el paciente se encuentra en tratamiento con principios activos del grupo de los inhibidores irreversibles no selectivos de las Mono Amino Oxidasas (IMAO) o lo ha estado hace menos de 14 días, no deberá administrarse metilfenidato, ya que se puede producir una crisis hipertensiva (ver sección Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción). En pacientes con hipertiroidismo. En pacientes con angina de pecho. En pacientes con arritmias cardíacas. En pacientes con hipertensión grave. En pacientes afectados de depresión grave, anorexia nerviosa, síntomas psicóticos o tendencias suicidas, ya que el fármaco puede empeorar la situación. En pacientes con dependencia conocida a drogas o alcohol. En pacientes con personalidad psicótica e historial previo de agresión. En pacientes embarazadas o en período de lactancia.

Metilfenidato no debe utilizarse en la prevención o el tratamiento de casos de fatiga normal. La experiencia clínica indica que el metilfenidato puede exacerbar los síntomas de alteración del comportamiento y alteración de concentración en niños psicóticos. El metilfenidato debe administrarse con precaución en pacientes con historial conocido de drogodependencia o alcoholismo. El abuso crónico puede producir tolerancia y dependencia psíquica con diversos grados de comportamiento anormal. Pueden producirse episodios psicóticos, sobre todo en respuesta al abuso por vía parenteral. En caso de realizarse un uso abusivo de metilfenidato, la retirada del fármaco deberá realizarse bajo supervisión médica, ya que puede originarse una depresión grave. Asimismo, la interrupción del tratamiento crónico con metilfenidato puede enmascarar los síntomas de una alteración subyacente que podría requerir seguimiento por parte del médico. La experiencia clínica disponible indica que el tratamiento con metilfenidato durante la infancia no aumenta la probabilidad de adicción durante la pubertad o la adolescencia. Se recomienda precaución en pacientes emocionalmente inestables, como en el caso de abuso de drogas o alcoholismo, debido a que tales pacientes pueden ingerir mayores dosis por propia iniciativa. El metilfenidato debe utilizarse con precaución en pacientes epilépticos. La experiencia clínica ha demostrado que un número pequeño de tales pacientes puede experimentar un aumento en la frecuencia de las convulsiones cuando se les administra metilfenidato. Si la frecuencia de las convulsiones aumenta deberá suspenderse la administración de metilfenidato. Hay signos clínicos de que en caso de predisposición a las convulsiones la probabilidad de que se produzcan aumenta con metilfenidato. Esto puede, por ejemplo, aplicarse a pacientes con historial de convulsiones o con anomalías en el EEG y sin historial de convulsiones y, en casos muy raros, se aplica a pacientes sin convulsiones ni historial de anomalías en el EEG. No se ha probado que el uso concomitante de metilfenidato y anticonvulsivantes sea seguro. Si se producen convulsiones debe cesar la administración del metilfenidato. El metilfenidato deberá utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión. La presión sanguínea debe controlarse a intervalos apropiados en todos los pacientes que toman metilfenidato, en especial aquellos con hipertensión. Se recomienda cautela en el tratamiento de pacientes cuya condición pueda verse comprometida en caso de incremento de la presión sanguínea o el ritmo cardíaco. Raramente se han descrito síntomas de alteraciones visuales, así como de dificultades en la acomodación de la visión o visión borrosa. Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje positivo. No existe experiencia en el uso de metilfenidato en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Embarazo y lactancia: La experiencia del uso de metilfenidato durante el embarazo es limitada. En los estudios con animales se ha observado que metilfenidato origina toxicidad en la reproducción (efectos teratogénicos). El riesgo potencial en humanos no se ha establecido. De observaciones realizadas con humanos se desprende que las anfetaminas pueden ser peligrosas para el feto. El metilfenidato se encuentra contraindicado en mujeres en período de gestación (ver Contraindicaciones). En el caso de mujeres en edad fértil se recomienda la utilización de métodos anticonceptivos durante el tratamiento con metilfenidato. Por razones de seguridad, las madres lactantes no deberían tomar metilfenidato, ya que no se sabe si el citado principio activo y/o sus metabolitos se excretan por la leche materna. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: Metilfenidato puede causar vértigo y somnolencia. Por tanto, es recomendable tener precaución al conducir, utilizar maquinaria o estar ocupado en otras actividades potencialmente peligrosas.

Metilfenidato no debe administrarse en pacientes que se encuentren en tratamiento con inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO, o que lo hayan estado en las 2 semanas anteriores (ver Contraindicaciones). Debido a posibles incrementos en la presión sanguínea, metilfenidato debe utilizarse con precaución en combinación con agentes vasopresores. Los estudios de farmacología han demostrado que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, algunos anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona), fenilbutazona y algunos antidepresivos (tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina). La dosis de estos fármacos puede tener que reducirse cuando se administren concomitantemente con el metilfenidato. Puede ser necesario ajustar la dosis y monitorizar las concentraciones plasmáticas del fármaco (o, en el caso de la cumarina, los tiempos de coagulación) al iniciar o interrumpir la administración concomitante de metilfenidato. Anestésicos halogenados: debido al riesgo de que se produzca un incremento inesperado de la presión sanguínea, en caso de intervención quirúrgica no deberá administrarse metilfenidato el día en que ésta deba llevarse a cabo. Metilfenidato puede también disminuir el efecto antihipertensivo de la guanetidina. La acción simpaticomimética inicial de la guanetidina y amantadina puede intensificarse. El alcohol puede exacerbar las reacciones adversas sobre el SNC de los fármacos psicoestimulantes, que incluyen al metilfenidato. Por tanto, se recomienda a los pacientes que se abstengan de ingerir alcohol durante el tratamiento. Los fármacos que alcalinizan la orina (incluyendo la acetazolamina, los diuréticos tiazídicos y el bicarbonato sódico) pueden retrasar la excreción de anfetaminas, por lo que los efectos se prolongan. La administración de antiácidos empeora significativamente la absorción del metilfenidato. Se recomienda dejar transcurrir un tiempo entre la administración de un antiácido y la de metilfenidato (por ej. 2 horas).

Signos y síntomas: Los signos y síntomas que acompañan a una sobredosificación aguda por metilfenidato, originan principalmente una sobreestimulación del sistema nervioso central y simpático y pueden producir vómitos, agitación, temblores, hiperreflexia, contracción muscular, convulsiones (pueden ser seguidas de coma), euforia, confusión, alucinaciones, delirio, sudoración, sofocos, cefalea, hiperpirexia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión, midriasis y sequedad de las membranas mucosas. Tratamiento: El tratamiento consiste en medidas de apoyo adecuadas. Proteger al paciente de que se autolesione y contra los estímulos externos que pueden agravar la sobreestimulación ya presente. Si los signos y síntomas presentes no son graves y el paciente está consciente, puede evacuarse el contenido gástrico por inducción del vómito o lavado gástrico. En presencia de sobredosificación grave puede administrarse un barbitúrico de corta duración antes del lavado gástrico. Para mantener una circulación y respiración adecuadas, debe remitirse a cuidados intensivos. En caso de hiperpirexia puede ser necesario medidas externas para disminuir la temperatura corporal. No se ha establecido la eficacia de la hemodiálisis extracorpórea o peritoneal en caso de sobredosificación por metilfenidato.

Envase conteniendo 30 comprimidos.