Cada ampolla de 1 ml contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 20 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio, Agua para Inyección c.s.
Espasmo agudo del tracto gastrointestinal. Espasmo y disquinesia biliar. Espasmo del tracto genitourinario. Las ampollas están indicadas también en el cólico renal y biliar, así como medio auxiliar en procesos diagnósticos y terapéuticos con riesgo de espasmo (endoscopía gastroduodenal, radiología).
Ampollas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 ampollas (20-40 mg) pueden ser administradas por vía intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea, varias veces (3-4 veces) al día. No se debe superar la dosis máxima de 100 mg/día (5 ampollas). En lactantes y preescolares: En casos severos: 0.3-0.6 mg/kg peso corporal administrados por inyección intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea varias veces al día. No se debe superar la dosis máxima diaria de 1.5 mg/kg peso corporal. Buscapina® ampolla no se debe administrarse en forma continua, diariamente o durante períodos prolongados, sin investigar la causa del dolor abdominal.
Buscapina® ampollas está contraindicada en pacientes: A pacientes con hipersensibilidad previamente comprobada al N-butilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto. Glaucoma de ángulo estrecho, no tratado. Hipertrofia de la próstata con retención urinaria. Estenosis mecánica en el tracto gastrointestinal. Taquicardia. Megacolon. Miastenia grave. Por inyección intramuscular, Buscapina® ampollas esta contraindicada. En pacientes que están siendo tratados con fármacos anticoagulantes, puede ocurrir un hematoma intramuscular. En estos pacientes, la vía subcutánea o por vía intravenosa se puede utilizar.
Advertencias y precauciones especiales: En casos severos, donde el dolor abdominal inexplicable persiste o empeora, o si ocurre junto con síntomas como fiebre, náuseas, vómitos, cambios en las deposiciones, dolor abdominal, disminución de la presión arterial, desmayos o sangre en las heces, se necesitan medidas de diagnóstico adecuadas para investigar la etiología de los síntomas. La elevación de la presión intraocular puede ser producido por la administración de agentes anticolinérgicos tales como Buscapina, en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho sin diagnosticar o sin tratar. Por lo tanto, los pacientes deben consultar al oftalmológo de urgencia, en caso, de que desarrollen una mirada dolorosa, roja, con pérdida de la visión después de la inyección de Buscapina®. Tras la administración parenteral de Buscapina se han observado casos de anafilaxis, incluyendo episodios de shock. Al igual que con todas las drogas con este potencial efecto, se recomienda mantener a los pacientes en observación al usar inyecciones.
Varios de los efectos secundarios pueden ser atribuidos a las propiedades anticolinérgicas de Buscapina. Los efectos secundarios anticolinérgicos generalmente son leves y autolimitados. Alteraciones del sistema inmune: Shock anafiláctico que incluye desenlace fatal, reacciones anafilácticas, disnea, reacciones en la piel (por ejemplo, urticaria, rash, eritema, prurito) y otras manifestaciones de hipersensibilidad. Alteraciones oculares: Trastornos en la acomodación, midriasis, el aumento de la presión intraocular. Alteraciones cardíacas: Taquicardia. Alteraciones vasculares: (Ampollas) disminución de presión sanguínea, mareos, flushing. Alteraciones gastrointestinales: Boca seca. Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo: Dishidrosis. Alteraciones renales y urinarias: Retención urinaria.
Fertilidad, embarazo y lactancia: Existen datos limitados sobre el uso de hioscina de butilbromuro en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva (véase "Toxicología"). No hay información suficiente sobre la excreción de Buscapina® y sus metabolitos en la leche humana. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Buscapina® durante el embarazo y la lactancia. No se han realizado estudios de los efectos sobre la fertilidad humana (consulte "Toxicología"). Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos de que pueden experimentar efectos indeseables, como trastornos de la acomodación o mareos durante el tratamiento con ampollas de Buscapina®. Por lo tanto, debe recomendarse precaución al conducir un automóvil o manejar maquinaria. Si los pacientes experimentan trastornos de la acomodación o mareos, deben evitar tareas potencialmente peligrosas como conducir o manejar maquinaria.
Buscapina® puede potenciar la acción anticolinérgica de medicamentos como antidepresivos tricíclicos y tetraciclicos, antidepresivos, antihistamínicos, antipsicoticos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (ej: tiotropio, ipratropio, compuestos similares a la atropina). El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina, como por ej. metoclopramida, puede producir una disminución de la acción de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal. Buscapina® puede aumentar la acción taquicárdica de los beta-adrenérgicos.
Síntomas: En el caso de sobredosificación se pueden observar efectos anticolinérgicos. Tratamiento: De ser necesario se recomienda la administración de medicamentos parasimpaticomiméticos. En caso de glaucoma se recomienda consultar al oftalmólogo con urgencia. Las complicaciones cardiovasculares deben ser tratados de acuerdo con los principios terapéuticos habituales. En caso de parálisis respiratoria debe ser considerado: la intubación, respiración artificial. El cateterismo puede ser necesario para la retención urinaria. Además, las medidas de apoyo adecuadas deben ser utilizados según corresponda.
Envases conteniendo 1 ampolla y clínico de 100 ampollas.
Propiedades farmacológicas: Buscapina® ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, el biliar y los órganos genitourinarios. Como es un derivado amónico cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no afecta al sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica resulta tanto de una acción que bloquea los ganglios intramurales de los órganos huecos como de una actividad antimuscarínica. Farmacocinética: Absorción y distribución: Tras la administración intravenosa, el N-butilbromuro de hioscina se distribuye rápidamente (t1/2ct = 4 min, t1/213 = 29 min) hacia los tejidos. El volumen de distribución (Vss) es 128 l (correspondiente a cerca de 1.7 l/kg). Debido a su alta afinidad por los receptores muscarínicos y receptores nicotínicos, butilbromuro de hioscina se distribuye principalmente en las células del músculo de la zona abdominal y pélvica, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. La unión a proteínas (albúmina) de hioscina butilbromuro es de aproximadamente 4.4%. Los estudios en animales demuestran que butilbromuro de hioscina no pasa la barrera sangre-cerebro, pero no hay datos clínicos a este efecto es disponible. Butilbromuro de hioscina (1 mM) se ha observado que interactua en el transporte de colina (1.4 nM) en células epiteliales de placenta humana in vitro. Metabolismo y eliminación: La principal ruta metabólica es la escisión hidrolítica del enlace éster. La vida media de la fase de eliminación terminal (t1/2•) es de aproximadamente 5 horas. El clearence total es de 1.2 l/min. Los estudios clínicos son con N-butilbromuro de hioscina radiomarcado, que después de la inyección intravenosa de 42 a 61% de la dosis radiactiva se excreta por vía renal y 28.3 a 37% por vía fecal. La porción de ingrediente activo inalterado excretado en la orina es de aproximadamente 50%. Los metabolitos principales encontrados en orina se unen escasamente a los receptores muscarínicos y por lo tanto no se considera que contribuyen al efecto de la butilbromuro de hioscina. Toxicología: En estudios de toxicidad agudo el N butilbromuro de hioscina presentó un bajo índice de toxicidad: los valores de DL50 oral fueron 1000 a 3000 mg/kg en ratones, 1040 a 3300 mg/kg ratas y 600 mg/kg en perros. Como manifestaciones tóxicas se presentó ataxia y un descenso del tono muscular y adicionalmente en los ratones temblor y convulsiones, en perros midriasis, membranas mucosas secas y taquicardia. Las muertes debido a paro respiratorio se presentaron a las 24 horas. La inyección intravenosa de N butilbromuro de hioscina presenta una toxicidad con alta biodisponibilidad en que los valores de DL50 fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas. En estudios de toxicidad de repetidas dosis orales durante 4 semanas, las ratas toleraron 500 mg/kg = " no observed adverse effect level (NOAEL)". A 2000 mg/kg, hubo una parálisis de la función gastrointestinal con estreñimiento, por acción sobre los ganglios parasimpáticos del área visceral. Once de 50 ratas murieron. Los resultados de hematología y clínicos no mostraron variaciones relacionadas con la dosis. Más de 26 semanas, las ratas toleraron 200 mg/kg, mientras que a 250 y 1.000 mg/kg, disminuyó la función gastrointestinal y se presentaron muertes. El NOAEL el estudio de un perro de 39 semanas oral (cápsula) fue de 30 mg/kg. La mayoría de los hallazgos clínicos era atribuible a los efectos agudos del butilbromuro de hioscina a altas dosis (200 mg/kg). No se observaron hallazgos histopatológicos adversos. Repetidas dosis intravenosas de 1 mg/kg fueron bien toleradas por ratas en un estudio de 4 semanas. A 3 mg/kg, se presentaron convulsiones inmediatamente después de la inyección. Ratas que recibieron dosis de 9 mg/kg murieron por parálisis respiratoria. Perros tratados por vía intravenosa durante 5 semanas a dosis de 2 x 1, 2 x 3 y 2 x 9 mg/kg, evidenciaron midriasis dosis-dependiente y a la dosis de 2 x 9 mg/kg se observó además ataxia, salivación y disminución del peso corporal y de la ingesta de alimentos. Las soluciones fueron bien toleradas localmente. Tras inyecciones intramusculares repetidas, la dosis de 10 mg/kg fue bien tolerada sistémicamente, pero las lesiones del músculo en el punto de inyección aumentaron notoriamente en comparación a las ratas controles. A 60 y 120 mg/kg, la mortalidad fue alta y el daño local aumentó en forma dosis dependiente. El N butilbromuro de hioscina no fue ni embriotóxico ni teratogénico, con dosis orales de hasta 200 mg/kg en el alimento de las ratas y 200 mg/kg, a través de sonda o 50 mg/kg vía subcutánea en conejos. La fertilidad no se vio afectada a dosis de hasta 200 mg/kg por vía oral. Al igual que otros fármacos catiónicos, butilbromuro de hioscina interactúa con el sistema de transporte de colina de las células epiteliales de placenta humana in vitro. El transporte de butilbromuro de hioscina al compartimiento fetal no se ha demostrado. Los supositorios de butilbromuro de hioscina fueron bien toleradas a nivel local. En estudios especiales relacionados a tolerabilidad local, se evaluó la inyección repetida intramuscular de 15 mg/kg de Buscapina® durante 28 días en monos y perros. Se observaron pequeños focos de necrosis local solo en perros. Buscapina® fue bien tolerada en arterias y venas de la oreja del conejo. In vitro, 2% Buscapina® inyectable no evidenció efecto hemolítico al ser mezclado con 0.1 ml de sangre humana. N-butilbromuro de hioscina no evidención potencial mutagénico en el test de Ames, en el ensayo de mutación de genes in vitro de células V79 de mamíferos (HPRT test) ni en un ensayo in vitro para aberración cromosomal medidos en linfocitos periféricos humanos. In vivo, el ensayo de micronúcleos, butilbromuro de hioscina fue negativo en la médula ósea de rata. No existen ensayos in vivo sobre carcinogénesis, no obstante, el N butilbromuro de hioscina no mostró potencial tumorigénico, en 2 ensayos orales de hasta 26 semanas, en ratas con dosis de hasta 1000 mg/kg.
Almacenar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños.
