Mercados del Sur S.A.

Cada dosis contiene: Salbutamol (como sulfato) 100 mcg/dosis; Ipratropio Bromuro (como monohidrato) 20 mcg/dosis.

Broncodilatador usado en el tratamiento del broncoespasmo, asociado a la enfermedad congestiva crónica, moderada o grave, en pacientes que requieren más de un único broncodilatador.

La dosis de Salbutral AC Aerosol para Inhalación es 2 inhalaciones 4 veces al día. Los pacientes pueden recibir inhalaciones adicionales según lo requieran; sin embargo, el número total de inhalaciones no debe exceder a 12 en 24 horas. La seguridad y la eficacia de dosis adicionales más allá de 12 puffs en 24 horas no ha sido estudiada. También, la seguridad y la eficacia de dosis extras de ipratropio o salbutamol en adición a las dosis recomendadas de Salbutral AC aerosol no han sido estudiadas. Se recomienda probar el spray 3 veces antes de su uso la primera vez y en caso que el aerosol no haya sido usado por más de 24 horas.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento o a la atropina y sus derivados. Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hipertiroidismo y taquiarritmias, diabetes descompensada e infarto de miocardio reciente.

Broncoespasmo paradojal: Al igual que con otras terapias broncodilatadoras, este medicamento puede producir broncoespasmo paradojal. Si esto ocurre la terapia debe ser discontinuada e inmediatamente se debe instituir una terapia alternativa. Efectos cardiovasculares: El salbutamol sulfato contenido en Salbutral AC aerosol, al igual que otros agonistas beta adrenérgicos, puede producir un efecto cardiovascular clínicamente significativo en algunos pacientes, medidos por la velocidad del pulso, presión sanguínea y/o síntomas. Aunque tales efectos son poco comunes, a las dosis recomendadas, si ellos ocurren se debe discontinuar el uso. Además se ha reportado que los agentes beta adrenérgicos producen cambios en el ECG, tales como aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo OTc y deporesión del segmento ST. Por lo tanto, Salbutral AC aerosol debe ser usado con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión. No exceder la dosis recomendada. Reacciones de hipersensibilidad inmediata: Reacciones de hipersensibilidad inmediata puede producirse después de la administración de ipratropio bromuro o salbutamol sulfato, como está demostrado por raros casos de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo, anafilaxia y edema orofaríngeo.

Como ocurre con otros agonistas beta-2 y especialmente en pacientes sensibles, este medicamento puede provocar cefaleas, ligero temblor, nerviosismo, taquicardia, palpitaciones y mareos. Una hipopotasemia potencialmente seria puede resultar de la terapia con agonistas beta-2. Al igual que otras terapias inhalatorias, puede ocurrir tos, irritación local y menos comúnmente broncoespasmo inducido. Puede presentarse retención urinaria, particularmente en pacientes con obstrucción preexistente de las vías urinarias. Como con otros betamiméticos pueden ocurrir náuseas, vómitos, sudoración, debilidad y mialgias. En casos raros, descenso de la presión diastólica, aumento de la sistólica y arritmias, particularmente luego de dosis altas. En casos individuales se han reportado alteraciones psicológicas luego de la terapia de inhalación con betamiméticos. El efecto adverso anticolinérgico no respiratorio más frecuente es sequedad de la boca y disfonía. Existen reportes aislados de complicaciones oculares (por ej.: midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo estrecho, dolor ocular), cuando ipratropio aerosolizado, ya sea solo o en combinación con un agonista beta-2 adrenérgico, se ha escapado a los ojos. Pueden ocurrir efectos adversos oculares, trastornos de la motilidad intestinal y retención urinaria en casos raros y son reversibles (ver Precauciones). Han sido reportadas reacciones alérgicas tales como rash cutáneo, angioedema de la lengua, los labios y la cara, urticaria (incluyendo urticaria gigante), laringoespasmo y reacciones anafilácticas. Muchos de estos pacientes tenían antecedentes de alergia a otras drogas y/o alimentos.

Evitar que el producto tome contacto con los ojos. Si esto ocurriera, pueden producirse trastornos de acomodación que desaparecerán con el tiempo. En caso contrario, consultar al médico o al oftalmólogo. En pacientes predispuestos al desarrollo de glaucoma de ángulo estrecho, el contacto de este medicamento con los ojos puede agudizar la condición o provocar un ataque agudo. El dolor o el disconfort ocular, la visión borrosa, la visión con halos o las imágenes coloreadas en asociación con ojos rojos por congestión corneal y conjuntival podrían ser signos de glaucoma de ángulo estrecho. Si se desarrollara cualquier combinación de estos síntomas, contactar inmediatamente al médico especialista, que considerará la necesidad de tratamiento con gotas mióticas. Este medicamento sólo debe ser usado luego de determinar el riesgo/beneficio, especialmente cuando son usadas dosis mayores a las recomendadas, en pacientes que presenten: Diabetes mellitus insuficientemente controlada. Infarto de miocardio reciente. Desórdenes cardíacos o vasculares severos. Hipertiroidismo. Feocromocitoma. Hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga. Pacientes predispuestos a glaucoma de ángulo estrecho. Una hipopotasemia potencialmente seria puede resultar de la terapia con beta-2 agonistas. Adicionalmente la hipoxia puede agravar los efectos de la hipokalemia en el ritmo cardíaco. Los pacientes con fibrosis quística están más predispuestos a trastornos de la motilidad gastrointestinal. En caso de empeoramiento rápido de la disnea (dificultad para respirar), debe consultarse a un médico inmediatamente. Si se requieren dosis de este medicamento mayores a las recomendadas para el control de los síntomas, el plan terapéutico del paciente debe ser revisado por el médico. Carcinogénesis/mutagenicidad: No hay estudios concluyentes respecto al riesgo de uso de ipratropio y salbutamol en humanos. Embarazo y lactancia: Dado que no hay estudios realizados en humanos con salbutamol + ipratropio, este medicamento sólo puede usarse en mujeres embarazadas por decisión médica, si el beneficio esperado justifica los posibles riesgos para el feto. Para la FDA es categoría C. Debe tenerse en cuenta el efecto inhibitorio sobre las contracciones uterinas que posee el ipratropio y salbutamol en aerosol. Salbutamol e ipratropio son probablemente excretados en la leche materna y sus efectos sobre el recién nacido no son conocidos. Es improbable que el ipratropio pueda alcanzar en el niño una cantidad importante, especialmente cuando es administrado en aerosol. Sin embargo, dado que muchas drogas son excretadas en la leche materna, debe tenerse precaución cuando este medicamento es administrado a mujeres en período de lactancia. Uso en pediatría: Este medicamento no está recomendado en niños menores de 12 años. Uso en pacientes geriátricos: Aunque no está claramente demostrado, la respuesta de las vías aéreas a este tipo de medicamento puede variar con la edad. Además, los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de los beta-agonistas, incluyendo temblor y taquicardia, especialmente en aquellos que han sufrido de isquemias circulatorias.

Los beta-adrenérgicos, derivados de la xantina y los corticoesteroides pueden potenciar el efecto de este medicamento. La hipopotasemia inducida por beta-adrenérgicos, puede aumentar por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, glucocorticoides y diuréticos. Esto debe tenerse en cuenta particularmente en pacientes con obstrucción severa de la vía aérea. La hipopotasemia puede resultar en una susceptibilidad aumentada a las arritmias en pacientes que reciben digoxina. Se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio en tales situaciones. Una reducción potencialmente sería del efecto broncodilatador puede ocurrir durante la administración concurrente de beta-bloqueadores. Los beta-2 agonistas deben ser administrados con precaución en pacientes que están siendo tratados con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) o antidepresivos tricíclicos, ya que pueden aumentar la acción agonista beta-adrenérgica. La inhalación de anestésicos halogenados hidrocarbonados, tales como halotano, tricloroetileno y enfluorano, pueden aumentar la susceptibilidad a los efectos cardiovasculares de los beta-2 agonistas.

Los efectos por sobredosificación deben suponerse principalmente relacionados con salbutamol, puesto que la sobredosificación aguda por Ipratropio bromuro es poco probable, ya que no se absorbe bien sistémicamente tras la administración oral por inhalación. Los síntomas de sobredosificación por salbutamol pueden incluir dolor anginoso, hipertensión, hipokalemia y taquicardia. Tratamiento: El antídoto a elección para la sobredosificación con salbutamol es un beta-bloqueador cardioselectivo, pero debe prestarse atención a la administración de este tipo de fármacos a pacientes con historial de broncoespasmo.

Envase conteniendo aerosol para inhalación por 250 dosis.

Farmacología clínica: Las propiedades farmacológicas descritas más adelante para los componentes individuales aplican a Salbutral AC aerosol para inhalación. Ipratropio bromuro: Mecanismo de acción: El ipratropio bromuro es un agente anticolinérgico (parasimpaticomimético) el cual parece inhibir las respuestas mediadas vagalmente antagonizando la acción de la acetilcolina, el agente liberado desde el nervio vago. Los anticolinérgicos evitan el aumento de la concentración intracelular de guanosin monofosfato cíclico, originado por la interacción de acetilcolina y el receptor muscarínico en el músculo liso bronquial. Farmacocinética: La broncodilatación seguida a la inhalación de Ipratropio bromuro es primariamente un efecto local específico y no uno sistémico. Gran cantidad de una dosis administrada es deglutida, como lo demuestran los estudios de excreción fecal. El Ipratropio bromuro es una amina cuaternaria, la cual no es fácilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal, confirmado por los estudios de niveles plasmáticos y excreción renal. Los niveles plasmáticos de Ipratropio bromuro estuvieron bajo el límite de sensibilidad del ensayo de 100 pg/ml. La vida media de eliminación es de alrededor de 2 horas después de la inhalación o administración I.V. El ipratropio bromuro es mínimamente enlazado a la albúmina plasmática (0 a 9% in vitro) y a-acid glicoproteínas. Es parcialmente metabolizado a productos inactivo de hidrólisis de ésteres. Luego de la administración I.V., aproximadamente la mitad de la dosis es excretada sin cambios en la orina. Estudios en ratas muestran que el ipratropio bromuro no penetra la barrera hematoencefálica. Su farmacocinética no ha sido estudiada en pacientes con insuficiencia hepática o renal o en ancianos. Estudios clínicos controlados han demostrado que el Ipratropio bromuro no altera el clearance mucociliar o el volumen o viscosidad de las secreciones respiratorias. En estudios sin un control positivo, el ipratropio bromuro no alteró el tamaño de la pupila, la acomodación o agudeza visual. Estudios de ventilación/perfusión no han mostrado efectos clínicamente significativos en el intercambio gaseoso pulmonar o la tensión arterial de oxígeno. A las dosis recomendadas, el ipratropio bromuro no produce cambios clínicamente significativos en la velocidad del pulso o presión sanguínea. Salbutamol sulfato: Mecanismo de acción: Estudios farmacológicos in vitro e in vivo han demostrado que el salbutamol tiene un efecto preferencial sobre los receptores beta-2 adrenérgicos, comparado con isoproterenol. Aunque es reconocido que los receptores beta-2 adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, datos recientes indican que hay una población de receptores beta-2 en el corazón humano la cual comprende entre 10% y 50% de los receptores adrenérgicos beta cardíacos. Sin embargo, la función precisa de estos receptores aún no ha sido establecida. La activación de los receptores beta-2 adrenérgicos en el músculo liso de la vía aérea conduce a la activación de la adenilil ciclasa y a un aumento de la concentración intracelular de 3',5'-adenosin monofosfato cíclico (AMPc). Este aumento de AMPc conduce a la activación de la protein kinasa A, la cual inhibe la fosforilación de miosina y disminuye la concentración de calcio iónico intracelular, produciendo una relajación. El salbutamol relaja el músculo liso de toda la vía aérea, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales. Actúa como un antagonista funcional para relajar la vía aérea independientemente del agente involucrado en la génesis del espásmo, por lo tanto protege contra todos los desafíos broncoconstrictores. Las concentraciones aumentadas de AMPc están también asociadas con la inhibición de la liberación de mediadores desde los mastocitos en la vía aérea. El salbutamol ha mostrado en la mayoría de los ensayos clínicos una mayor efecto de relajación del músculo liso bronquial que el isoproterenol, a dosis comparables, produciendo menos efectos cardiovasculares. Sin embargo, todas las drogas beta adrenérgicas, incluyendo el salbutamol sulfato, pueden producir un efecto cardiovascular significante en algunos pacientes. Farmacocinética: El salbutamol tiene una mayor acción que el isoproterenol en la mayoría de los pacientes porque no es un sustrato para el proceso de recaptación celular para catecolaminas ni tampoco para el metabolismo por catecol-O-metil transferasa. En cambio, la droga es metabolizada por conjugación a salbutamol 4'-O-sulfato. El salbutamol es absorbido fácilmente desde el tracto gastrointestinal. Sufre metabolismo de primer paso en el hígado y probablemente en la pared intestinal. Alrededor de la mitad es excretada en la orina como un sulfato conjugado inactivo, luego de la administración oral (el resto se excreta como salbutamol sin cambios), mientras luego de la administración I.V. menos es excretado como conjugado. El salbutamol no parece ser metabolizado en el pulmón, por lo tanto su último metabolismo y excreción luego de la inhalación depende del método de liberación usado, el cual determina la proporción de salbutamol inhalado relativa a la proporción inadvertidamente deglutida. La vida media plasmática ha sido estimada en el rango de 2 hasta 7 horas. En general un valor pequeño corresponde a la administración intravenosa, un valor intermedio a la administración oral y un valor mayor a la inhalación de aerosol. Se sugiere que esta vida media levemente extendida, luego de la inhalación, puede reflejar una lenta remoción de la droga activa desde el pulmón.

El contenido de Salbutral AC está bajo presión; conservar a temperatura ambiente, preferentemente entre 15 ºC y 30 ºC. No exponer a temperatura mayor de 30 ºC.

Mantener alejado del alcance de los niños. No arrojar al fuego ni al incinerador. No perforar.