Cada comprimido contiene: Desloratadina 5.0 mg.
Para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática. Esta indicada en pacientes mayores de 2 años para el alivio de los síntomas nasales y no nasales asociados con la rinitis alérgica estacional o perenne. Alivio de los síntomas asociados con urticaria idiopática crónica, tales como el alivio del prurito y del tamaño y número de las ronchas.
La vía de administración es oral. La dosis es la que el médico indique, sin embargo la dosis habitual recomendada es de: Comprimidos: Adultos y niños mayores de 12 años: tomar 1 comprimido de 5 mg 1 vez al día.
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún componente de la formulación. No administrar a menores de 2 años. No administrar a mujeres embarazadas o en período de lactancia.
Los estudios clínicos han demostrado que desloratadina es bien tolerada. A las dosis recomendadas de 5 mg diarios, se comunicaron reacciones adversas con desloratadina en un 4% más de pacientes que en los tratados con el placebo. Las reacciones adversas más comunes fueron: cefalea (6%), sequedad de la boca (3%), fatiga (3%) y somnolencia. No se reportado un exceso de incidencia de somnolencia/sedación en comparación con el placebo. No se han reportado efectos sobre el ECG u otros efectos adversos cardiovasculares con el uso de desloratadina.
A la dosis recomendada, es poco probable que este medicamento provoque somnolencia o interfiera con la capacidad del paciente para conducir vehículos u operar maquinaria. No se han establecido la seguridad y la eficacia del producto en menores de 2 años. Se debe evitar el consumo de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central durante el tratamiento. La desloratadina puede interferir con los resultados de los tests cutáneos con alergenos, por lo que el paciente debe advertir al médico que está tomando este medicamento antes de someterse a pruebas cutáneas. Uso durante el embarazo y la lactancia: La desloratadina está clasificada en categoría C por la FDA. No se observaron efectos de la desloratadina sobre la fertilidad de la rata a una exposición 34 veces mayor que la del ser humano, resultante de la administración del agente a la dosis clínica recomendada. En estudios realizados en animales que recibieron desloratadina, no se observaron efectos teratogénicos o mutagénicos. Sin embargo, como no se cuenta con datos clínicos sobre embarazos con exposición a la desloratadina, el uso sin riesgo de desloratadina jarabe durante el embarazo no ha sido establecido. No debe usarse durante el embarazo a menos que se establezca la relación riesgo - beneficio. La desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda el uso de desloratadina jarabe en mujeres que estén lactando. Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y la eficacia de desloratadina jarabe en niños menores de 2 años. Uso geriátrico: No se dispone de estudios farmacocinéticas de la desloratadina en personas de edad avanzada y en pacientes con disfunción renal. Sin embargo, se han reportado la seguridad y la eficacia en uso de pacientes de hasta 75 años, sugiriendo que no es necesario el ajuste de dosis en pacientes ancianos. Los datos disponibles indican que la vida media de eliminación de desloratadina puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal crónica. Por lo tanto, la dosis seleccionada para pacientes de edad debe tenerse en cuenta si hay daño hepático, renal, la función cardíaca y las terapias con otras drogas.
No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol. No obstante, todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina y, por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros fármacos.
En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático.
Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos recubiertos.
Farmacología: La desloratadina es un antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina periféricos, la cual tiene una acción prolongada y efecto no sedante. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina, ya que la sustancia no penetra en el sistema nervioso central. Farmacocinética: Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de los 30 minutos de su administración. Se absorbe bien, lográndose concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; la vida media de fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina se correlaciona con su vida media y con su administración de 1 vez al día. La desloratadina se conjuga moderadamente con las proteínas plasmáticas (83 a 87%). Desloratadina y 3-hidroxidesloratadina se unen a proteínas plasmáticas 82 a 87% y 85 a 89%, respectivamente. La unión a proteínas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no fue alterada en sujetos con daño en la función renal. Desloratadina (principal metabolito de loratadina) es extensamente metabolizado a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, el cual es glucoronidado. La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificada, por lo que algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y no es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P. Los alimentos no afectan el grado de absorción de la droga. La biodisponibilidad de desloratadina es proporcional a la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg. La desloratadina es preferentemente metabolizada por hidroxilación y excretada principalmente en la orina como metabolitos. No existe evidencia clínica relevante de acumulación del fármaco después de la administración de 5 a 20 mg de desloratadina 1 vez al día durante 14 días. No se dispone de estudios farmacocinéticos de la desloratadina en personas de edad avanzada y en pacientes con disfunción renal. Sin embargo, probablemente no sea necesaria la reducción de dosis en pacientes con disfunción renal suave a moderada. La desloratadina debe ser usada con precaución en pacientes con disfunción renal severa. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea específicamente los receptores periféricos de histamina H debido a que el agente no penetra al sistema nervioso central. Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro e in vivo. Estos estudios han demostrado que la desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre los cuales se incluyen: La liberación de las citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6; IL-8, IL-13. La liberación de quimocinas proinflamatorias importantes como RANTES. Producción de superóxidos aniónicos por los polimorfonucleares neutrófilos activados. Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos. La expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina. Liberación de histamina, prostaglandina PGD y leucotrieno LTC, dependiente de IgE. La respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y la tos alérgica en modelos animales.
Conservar el frasco bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 25ºC.
