Cada cápsula contiene: Orlistat 120 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina; Glicolato de Almidón Sódico; Lauril Sulfato de Sodio; Povidona; Talco; Colorante FD y C Azul Nº 1; Dióxido de Titanio.
Generalidades: Oradiet® Se usa en asociación a un régimen moderadamente hipocalórico; en el tratamiento de la obesidad (índice de masa corporal, IMC, superior o igual a 30 kg/m2) o de sobrepeso (IMC igual o superior a 28 kg/m2) asociado a factores de riesgo. El tratamiento por Oradiet® debe ser proyectado únicamente si en régimen único precedentemente ha permitido una pérdida de peso de al menos 2.5 kg en 4 semanas consecutivas. El tratamiento por Oradiet® debe ser detenido después de 12 semanas si los pacientes no han perdido al menos 5% de peso medido al inicio del tratamiento médico.
Tratamiento a largo plazo de la obesidad en pacientes definidos clínicamente como obesos, incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad, junto con dieta hipocalórica moderada.
Adulto: La posología recomendada para Oradiet® es de 1 cápsula de 120 mg inmediatamente antes, durante o hasta 1 hora después de cada una de las principales comidas. Si una comida es saltada o no contiene grasas, la toma de Oradiet® debe ser suprimida. El paciente debe seguir un régimen moderadamente hipocalórico, bien equilibrado en el plano nutricional y conteniendo aproximadamente 30% del aporte calórico bajo forma de grasas. Se recomienda que el régimen sea rico en frutas y legumbres. El aporte diario de lípidos, glúcidos y proteínas debe ser repartido en las 3 comidas principales. Posologías superiores a 3 veces 120 mg por día no aportan beneficios suplementarios. Oradiet® provoca un aumento de la cantidad de grasa en las heces 24 a 48 horas después de la toma. Con la detención del tratamiento, el contenido fecal en grasa vuelve habitualmente a valores preterapéuticos en 48 a 72 horas. Ningún dato sobre la tolerancia y la eficacia está disponible más allá de 2 años, la duración del tratamiento con Oradiet® no debe sobrepasar 2 años. Población particular: Los efectos de Oradiet® en los pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, niños y en personas de edad no han sido estudiados. Oradiet® no debe ser utilizado en niños.
Absolutas: Síndrome de mala absorción crónica. Colestasis. Hipersensibilidad conocida al Orlistat o a alguno de los excipientes del medicamento (mujer que amamanta) (ver Embarazo y lactancia). Relativas: Mujer embarazada (ver Embarazo y lactancia).
Los efectos indeseables de Oradiet® son fundamentalmente de origen gastrointestinal. Durante el primer año de tratamiento los efectos más comúnmente observados son trazas de grasas anales (27% de los pacientes), flatulencia con descarga fecal (24% de los pacientes), defecación imperiosa (22% de los pacientes), heces grasas/oleosas (20% de los pacientes),emisión de grasas (12% de pacientes) y de incontinencias fecales (8% de los pacientes). La incidencia de efectos indeseables disminuye con la utilización prolongada de Oradiet®. Los otros efectos indeseables producidos con una frecuencia superior al 2% y superior al menos 1% en relación a placebo son: Aparato digestivo: Dolor/molestia abdominal, flatulencia, heces líquidas, heces blandas, dolor/molestia rectal, problemas dentarios, problemas gingivales. Aparato respiratorio: Infección respiratoria alta, infección respiratoria baja. Sistema inmunitario: Gripe. Sistema nervioso central: Cefaleas. Aparato reproductor: Reglas irregulares. Problemas síquicos: Ansiedad. Organismo en su conjunto: Astenia. Aparato urinario: Infección urinaria.
En el curso de estudios clínicos, la pérdida de peso bajo Oradiet® ha sido inferior en los pacientes que presentan una diabetes del tipo II que aquella observada en los pacientes no diabéticos. El tratamiento antidiabético puede necesitar una vigilancia particular en caso de asociación a Oradiet®. El tratamiento por Oradiet® puede modificar potencialmente la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E y K). Para la gran mayoría de los pacientes tratados por Oradiet® hasta 2 años y en el curso de ensayos clínicos, las concentraciones sanguíneas de vitaminas A, D, E y K y de betacaroteno permanecen en los límites normales. Para respetar el equilibrio nutricional los pacientes siguen un régimen, se les debe aconsejar que tengan una alimentación rica en frutas y legumbres y un suplemento multivitamínico es recomendado, el que debe ser tomado al menos dos horas después de la administración de Oradiet® o al momento de acostarse. Los pacientes deben seguir las recomendaciones dietéticas que les son dadas. (ver Posología). La posibilidad de ver aparecer problemas gastrointestinales (ver Efectos colaterales) puede aumentar cuando Oradiet® es administrado con un régimen rico en grasas (ej.: en un régimen de 2000 Kcal/día,> 30% de calorías de origen lipídico equivalen a > 67 g de grasas). El aporte diario en grasas debe ser repartido en las 3 comidas principales. Si Oradiet® es tomado con una comida muy rica en grasas, la posibilidad de problemas gastrointestinales puede aumentar. Embarazo y lactancia: En los estudios de reproducción realizados en el animal, ningún efecto teratógeno ha sido observado. En ausencia de efecto teratógeno en el animal, ninguna malformación es esperada en la especie humana. Actualmente, los datos disponibles en la mujer embarazada son insuficientes para evaluar un eventual efecto malformativo o fetotóxico de Oradiet®. La utilización no se recomienda durante el embarazo. Lactancia: El paso a la leche materna no es conocido; Oradiet® está contraindicado en período de lactancia.
En ausencia de estudios de interacciones farmacocinéticas, la administración conjunta de Oradiet® con fibratos, acarbosa, biguanidas o de anorexígenos no está recomendada. Cuando la warfarina u otros anticoagulantes son asociados a Oradiet® (a dosis altas y en tratamiento por largo tiempo) una evaluación del INR (taza de normalización internacional), debe ser realizada. Ninguna interacción con digoxina, fenitoína, contraceptivos orales, nifedipino, nifedipino retard u alcohol ha sido observada. Pravastatina: aumento (dosis dependiente) de riesgo de efectos indeseables de la pravastatina incluyendo una rabdomiólisis ligada a aumento de la concentración plasmática de la pravastatina. Un ajuste posológico de la pravastatina puede ser necesario. Vitaminas y betacaroteno: La administración de la absorción de vitaminas D, E y de betacaroteno deben ser tomadas en cuenta (ver Precauciones).
Ningún caso de sobredosis con Oradiet® ha sido señalado. El efecto de dosis únicas de 800 mg de Oradiet® y de dosis múltiples hasta 400 mg 3 veces por día durante 15 días ha sido estudiado en pacientes con peso normal y en personas obesas sin poner en evidencia sucesos significativos. Dosis superiores a 240 mg 3 veces por día han sido administradas a pacientes obesos durante 6 meses. En caso de sobredosis se recomienda poner al paciente en observación durante 24 horas. Según los estudios en el hombre y en el animal todo efecto sistémico atribuible a propiedades de inhibición de lipasas de Oradiet® deberá ser rápidamente reversible.
Envase conteniendo 30 y 100 cápsulas.
Farmacodinamia: Agente antiobesidad: Oradiet®es un inhibidor potente, específico de acción prolongada de las lipasas gastrointestinales. Ejerce su actividad terapéutica en el lumen del estómago e intestino grueso formando una unión covalente con el sitio serino activo de lipasas gástricas y pancreáticas. La enzima inactivada no puede hidrolizar por consiguiente los triglicéridos de origen alimentario en ácidos grasos libres y monoglicéricos absorbibles. Farmacocinética: Absorción: Estudios conducidos en voluntarios sanos y obesos han mostrado que la absorción de orlistat es muy baja. Las concentraciones plasmáticas de orlistat bajo forma inalterada no son medibles (< 5 ng/ml) 8 horas después de la administración de orlistat. En general a dosis terapéuticas, la detección de orlistat bajo forma inalterada en el plasma es esporádica y las concentraciones extremadamente bajas (< 10 ng/ml ó 0.02 umol) si signos de acumulación, lo que es compatible con una absorción muy baja. Distribución: El volumen de distribución no ha podido ser determinado pues el medicamento es muy poco absorbido y no tiene farmacocinética sistémica definida. In vitro el porcentaje de fijación de orlistat a proteínas plasmáticas (las lipoproteínas y la albúmina son las principales proteínas de unión) es superior a 99%. La distribución de orlistat en los eritrocitos es omisible. Metabolismo: Según los datos recolectados en el animal parece que el metabolismo de Orlistat está ligado principalmente a la pared gastrointestinal. Eliminación: La excreción fecal del medicamento no absorbido es la principal vía de eliminación. Aproximadamente 17% de la dosis administrada es excretada en las heces, de la cual 83% lo hace bajo forma inalterada. La excreción renal acumulada de Oradiet® y de sus metabolitos es inferior a 2% de la dosis administrada. La eliminación total (fecal y urinaria) se hace en 3 a 5 días. La eliminación de orlistat parece similar en voluntarios sanos y obesos orlistat y sus metabolitos M1 y M3 son excretados por vía biliar.
Conservar protegido de la humedad, a no más de 25º C.
