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Cada comprimido recubierto contiene: Rosuvastatina (como sal cálcica) 10 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Celulosa Microcristalina, Crospovidona, Estearato de Magnesio, Dióxido de Titanio, Macrogol, Talco, Alcohol Polivinílico.

Farmacodinamia: Clase farmacoterapéutica: Inhibidor de la HMG-CoA reductasa. Mecanismo de acción: La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima responsable del control de la transformación de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. El principal sitio de acción de Rosuvastatina es el hígado, órgano blanco para la baja del colesterol. Rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de los hepatocitos, aumentando la captación y catabolismo de LDL e inhibiendo la síntesis hepática de VLDL, reduciendo así el número total de partículas de VLDL y de LDL. Farmacocinética: Absorción: Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina son alcanzadas en aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 20%. Distribución: La rosuvastatina es captada mayoritariamente por el hígado, que es el órgano principal de la síntesis de colesterol y del clearance de LDL-C. El volumen de distribución es de 134 litros. Aproximadamente el 90% de rosuvastatina se une a proteínas plasmáticas y, principalmente, a la albúmina. Metabolismo: La rosuvastatina sufre un metabolismo limitado (aproximadamente 10%). Los estudios de metabolismo in vitro utilizando hepatocitos humanos, muestras que la rosuvastatina es un sustrato pobre para el citocromo P450. La CYP2C9 fue la principal isoenzima implicada, en menor medida la 2C19, la 3A4 y 2D6. Los principales metabolitos identificados son los metabolitos N-desmetil y lactona. El metabolito N-desmetil es aproximadamente 50% menos activo que rosuvastatina, la forma lactona es considerada clínicamente inactiva. Rosuvastatina es responsable de más de 90% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa circulante. Excreción: Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina es excretada inalterada en las heces (fracción absorbida y no absorbida de la sustancia activa), el resto es excretado en la orina aproximadamente 5% es excretado bajo forma inalterada en la orina. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 19 horas y no aumenta con las dosis mayores. La media geométrica del clearance plasmático es de aproximadamente 50 1/hora (coeficiente de variación de 21.7%). Como con los otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la captación hepática de rosuvastatina involucra el transporte de membrana OATP-C. Este transportador juega un rol importante en la eliminación hepática de rosuvastatina.

Rosuvastatina está indicada como adyuvante de la dieta y el ejercicio para: Pacientes con hiperlipidemia primaria y dislipidemia mixta para reducir los niveles totales de colesterol, LDL-C, ApoB, colesterol no HDL y triglicéridos y para aumentar el HDL-C. Pacientes con hipertrigliceridemia. Pacientes con hipercolesterinemia familiar homocigótica para reducir niveles de LDL-C, colesterol total y Apo B. Detener la progresión de la ateroesclerosis como parte de la estrategia de reducir los niveles de colesterol total y LDL-C.

General: La rosuvastatina es administrativa oralmente en una sola dosis a cualquier hora del día, con o sin alimentos. El paciente debería ser sometido a una dieta estándar para bajar el colesterol antes de recibir rosuvastatina y debería continuar esta dieta durante el tratamiento. Las concentraciones de lipoproteínas séricas deberían ser determinadas dentro de 2 - 4 semanas después de la iniciación y/o titulación de la terapia y la dosificación de rosuvastatina ajustada como corresponde. Dosificación: La dosificación de rosuvastatina cálcica es expresada en términos de rosuvastatina, su rango de dosis es de 5 a 40 mg 1 vez al día, vía oral. Cuando se inicia una terapia con estatinas o se está cambiando a otra estatina, la dosificación inicial aprobada de rosuvastatina debería ser usada; la dosificación puede ser entonces cuidadosamente ajustada de acuerdo a los requerimientos y respuestas individuales. Terapia concomitante con otros medicamentos: La dosificación de rosuvastatina debería ser limitada a 5 mg 1 vez al día en adultos que reciben ciclosporina conjuntamente. En pacientes que toman una combinación de lopinavir y ritonavir, la dosis de rosuvastatina debería ser limitada a 10 mg 1 vez al día. El uso conjunto de rosuvastatina y gemfibrozilo debería ser evitado a menos que el beneficio potencial supere el riesgo; si la terapia combinada es usada, la dosificación de rosuvastatina debería ser limitada a 10 mg 1 vez al día. El riesgo de efectos sobre el músculo esquelético puede aumentar cuando rosuvastatina se usa en combinación con niacina o fenofibrato, por lo que se debería considerar una reducción de la dosis de rosuvastatina en este caso. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario modificar la dosis para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. La dosis de 40 mg. se encuentra contraindicada en pacientes con insuficiencia renal moderada. En pacientes con deterioro renal severo (clearance de creatinina < 30 ml/minuto/1.73 m²) que no están bajo hemodiálisis, rosuvastatina debería ser iniciada a la dosificación de 5 mg 1 vez al día y no debería exceder de 10 mg 1 vez al día.

Los efectos indeseables observados con rosuvastatina son generalmente leves y transitorios. En los ensayos clínicos controlados menos del 4% de los pacientes tratados con rosuvastatina se retiraron debido a efectos indeseables. Las frecuencias de efectos indeseables han sido clasificadas de la siguiente manera: Común (> 1/100, < 1/10), poco común (>1/1000, < 1/100); raro (> 1/10000, < 1/1000), muy raro (< 1/10000).

Hipersensibilidad a la rosuvastatina o a alguno de los constituyentes del medicamento. En pacientes con enfermedad hepática activa, la cual puede incluir elevaciones inexplicables y persistentes de las transaminasas séricas y algún aumento de transaminasas séricas que exceda 3 veces el límite superior de lo normal. En pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/min/1.73 m²) que están con hemodiálisis. Miopatía. La rosuvastatina, en dosis de 10-40 mg diarios, está contraindicada en pacientes en que se administra juntamente con ciclosporina. Embarazo, lactancia y en las mujeres en edad de procrear que no utilizan medios contraceptivos apropiados. La dosificación de 40 mg está contraindicada en los pacientes que presentan factores predisponentes de miopatía/rabdomiolisis. Estos factores incluyen: Insuficiencia renal moderada (clearance de creatinina < 60 ml/min). Hipotiroidismo. Antecedentes personales o familiares de enfermedades muscular hereditarias. Antecedentes previos de toxicidad musculares con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato. Consumo excesivo de alcohol. Situaciones que favorecen una elevación de los niveles plasmáticos de rosuvastatina. Pacientes asiáticos. Uso concomitante de fibratos.

Efectos renales: Una proteinuria, detectada por banda urinaria y principalmente de origen tubular; ha sido observada en pacientes tratados con altas dosis de rosuvastatina, en particular la dosis de 40 mg la cual fue transiente o intermitente en la mayoría de los casos. Esta proteinuria no parece ser un factor predictivo de una afección renal aguda o evolutiva (ver Efectos colaterales). El nivel de notificación post-marketing de sucesos renales serios es más elevado con la dosis de 40 mg. Exámenes funcionales renales deberían ser considerados regularmente en el curso de seguimiento de pacientes tratados con una dosis de 40 mg. Efectos musculares: Efectos sobre el músculo esquelético tales como mialgias, miopatías y, raramente, rabdomiolisis han sido observados en pacientes tratados con rosuvastatina en todas las dosis y en particular con dosis mayores de 20 mg. Casos muy raros de rabdomiolisis han sido informados con la utilización de ezetimiba en asociación con inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Una interacción farmacodinámica no puede ser excluida (ver interacciones) y deben tomarse todo tipo de precauciones en caso de una utilización asociada. Como con los otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la tasa de notificación post-marketing de rabsomiolisis asociada a Rosuvastatina es más elevada para la dosis de 40 mg. Determinación de creatina fosfokinasa (CPK): La determinación de CPK no debe ser efectuada después de un esfuerzo muscular intenso o en presencia de otra causa posible de elevación de las CPK que podría falsear la interpretación de los resultados. Si el nivel de CPK inicial es significativamente elevado (superior a 5 veces lo normal), el nivel deberá ser controlado en los 5 a 7 días siguientes. Si el nivel inicial de CPK > 5 veces lo normal es confirmado, el tratamiento no debería ser iniciado. Antes de tratamiento: rosuvastatina, como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, debería ser prescrita con precaución en pacientes que presentan factores predisponentes de miopatía/rabdomiolisis. Estos factores incluyen: Insuficiencia renal. Hipotiroidismo. Antecedentes personales o familiares de enfermedades musculares. Hereditarias: Antecedentes previos de toxicidad muscular con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato. Consumo excesivo de alcohol. Edad > 70 años. Situaciones que favorecen una elevación de los niveles plasmáticos de rosuvastatina (ver farmacocinética). Uso concomitante de fibratos. En estos pacientes se debería evaluar el riesgo del tratamiento en relación al posible beneficio y se recomienda vigilar al paciente en el plano clínico. Si el nivel inicial de CPK es significativamente elevado (superior a 5 veces lo normal), el tratamiento no debe ser iniciado. Rosuvastatina no debería ser utilizada en paciente con síntomas graves, agudos y sugerentes de una miopatía o predisposición a la aparición de una insuficiencia renal secundaria a una rabdomiolisis (p. ej.: sepsis, hipotensión, cirugía mayor, trastornos metabólicos, electrolíticos y endocrinos severos o epilepsia no controlada). Efectos hepáticos: Como los otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, rosuvastatina debería ser utilizada con precaución en los pacientes que consumen cantidades importantes de alcohol y/o presentan antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda practicar tests funcionales hepáticos antes del inicio del tratamiento y 3 meses después. Una elevación de las transaminasas superior a 3 veces el límite superior de lo normal debe conducir a la descontinuación del tratamiento o a una disminución de la dosis.

Embarazo y lactancia: Rosuvastatina está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres en edad de procrear deben tomar las medidas de contracepción adecuadas. El colesterol y sus derivados son fundamentales en el desarrollo del feto, el riesgo potencial de inhibición de la HMG-CoA reductasa prima sobre el beneficio esperado de un tratamiento por estatina en un embarazo. Los estudios en animales dan una evidencia limitada de la toxicidad reproductiva (ver Seguridad preclínica). En caso de producirse un embarazo durante el uso este medicamento, el tratamiento debería ser interrumpido inmediatamente. En la rata la rosuvastatina es excretada en la leche. En la especie humana no hay datos relacionados con el paso de Rosuvastatina a la leche materna (ver Contraindicaciones). Conducta y utilización de máquinas: Ningún estudio ha sido realizado para determinar el efecto de rosuvastatina sobre la aptitud para utilizar maquinarias o para conducir vehículos. Sin embargo, sobre la base de propiedades farmacodinámicas de rosuvastatina, ningún efecto es esperado. Sin embargo, algunos pacientes podrían sentir mareos durante el tratamiento, por lo que debe advertir que, antes de conducir u operar una maquinaria, verifiquen la respuesta de su organismo al medicamento y si sienten mareos deberían evitar dichas actividades.

No existe tratamiento específico en caso de sobredosis. El paciente debería ser tratado sintomáticamente y con otras medidas complementarias de ser necesarias. La función hepática y el nivel de CPK deben ser vigiladas. La hemodiálisis probablemente no es útil.

Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.