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Cada ml de solución diluida para infusión contiene: Levofloxacino Anhidro 5 mg. Excipientes: Glucosa Monohidrato 50 mg, Acido Clorhídrico c.s. o Hidróxido de Sodio c.s., Agua para Inyectables.

Acción esperada del medicamento: Levofloxacino es un medicamento perteneciente al grupo de las drogas concebidas como antibióticos. Levofloxacino está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles a levofloxacino.

Levofloxacino está indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas causadas por agentes sensibles a levofloxacino tales como: Infecciones el tracto respiratorio superior e inferior, incluyendo sinusitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y pneumonía. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones del tracto urinario, incluyendo pielonefritis e infecciones complicadas. Infección urinaria no complicada en el adulto cuando la vía de administración es ventajosa para el paciente, por ejemplo aquel que no tolera la vía oral. Neumonía nosocomial. Prostatitis.

Levafloxacino solución inyectable debe ser administrada por infusión I.V.; no debe ser administrada por via I.M., intraperitoneal o S.C. Atención: debe evitarse una infusión I.V. rápida o en bolus. La infusión de Levofloxacino debe ser lenta, por un período de no menos de 60 minutos. La dosis usual para los pacientes adultos es de 500 mg, administrada por infusión lenta. Las tablas a seguir fueron orientadas sobre las dosis y la duración del tratamiento, de acuerdo con el tipo de infección y de acuerdo con la función renal. Ver Tabla

Hipersensibilidad de levofloxacina, u otros agentes antimicrobianos derivados de quinolonas, o a cualquier otro componente de la formulación del producto. Embarazo y lactancia: Informe a su médico si está embarazada, durante la vigencia del tratamiento o después o en su término. Informe a su médico si está amamantando. No se recomienda el uso de Levofloxacino durante el embarazo y la lactancia.

Advertencia relativa a administración I.V.: Una vez que la inyección intravenosa en "bolus", puede resultar en hipotensión, las inyecciones de levofloxacino deben ser administradas a través de infusión I.V. lenta, en un período no inferior a 60 minutos (ver Posología). Cuidados de administración: Siga la orientación de su médico, respetando siempre los horarios, las dosis y la duración del tratamiento. Levofloxacino inyectable debe ser administrado por infusión I.V., no debe ser aplicada por vía I.M., intraperitoneal o S.C. Interrupción del tratamiento: No interrumpa su tratamiento sin el consentimiento de su médico. Es muy importante que usted cumpla exactamente con el total de días del tratamiento prescrito. Efectos sobre la capacidad de manejar u operar máquinas: Levofloxacino puede provocar vértigo u otros efectos colaterales neurológicos, que pueden afectar su vigilancia o su habilidad para manejar. Por lo tanto durante el tratamiento el paciente no debe manejar vehículos u operar máquinas, porque sus habilidades y atención pueden estar perjudicadas. No tome este medicamento sin el conocimiento de su médico, puede ser peligroso para su salud.

Informe a su médico la aparición de reacciones desagradables. Las más frecuentes son: diarrea, náusea y vaginitis. Otras reacciones adversas también fueron observadas, en forma menos frecuente: flatulencia, dolor abdominal, prurito, exantema, dispepsia, insomnio y vértigo. Reacciones anafilácticas y/o de hipersensibilidad grave y ocasionalmente fatales fueron relatadas en pacientes que recibieron tratamiento con quinolonas. Estas reacciones frecuentemente ocurren con la primera dosis. Algunas reacciones fueron acompañadas por colapso cardiovascular, hipotensión/choque, convulsiones, pérdida de conciencia, hormigueo, angioedema, obstrucción de las vías aéreas, disnea, urticaria, prurito y otras reacciones cutáneas serias. El tratamiento con levofloxacino debe ser interrumpido inmediatamente después de la aparición de exantema cutáneo o cualquier otra señal de hipersensibilidad. Incidentes graves y algunas veces fatales debido a un mecanismo inmunológico desconocido fueron relatados en paciente que fueron tratados con quinolonas, incluyendo, raramente, a levofloxacino. Estos eventos pueden ser graves y generalmente ocurren después de la administración de dosis multiples. Las manifestaciones clínicas, aisladas o asociadas, pueden incluir fiebre, exantema o reacciones dermatológicas graves, vasculitis, artralgia, mialgia, enfermedad del suero, pneumonia alérgica, nefritis intersticial, falla o insuficiencia renal aguda, hepatitis, ictericia, falla o necrosis hepática aguda, anemia, inclusive hemolítica o aplástica; trombocitopenia, leucopenia, agranulocotisis; pancitopenia u otras anormalidades hematológicas. La medicación debe ser interrumpida inmediatamente después de la aparición de exantema cutáneo o cualquier otra señal de hipersensibilidad y las medidas de apoyo deben ser tomadas. Fueron relatadas convulsiones y psicosis tóxicas en pacientes bajo tratamiento con derivados quinolónicos, incluyendo a levofloxacino. Las quinolonas pueden provocar aumento de la presión intracraneana y estimulación del sistema nervioso central, pudiendo desencadenar temblores, inquietud, ansiedad, vértigo, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, pesadilla, insomnio, y raramente pensamientos de acción suicida. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si esta reacciones ocurren en pacientes bajo tratamiento con levofloxacino, la droga debe ser discontinuada y las medidas adecuadas deben ser tomadas. Como todas las quinolonas, levofloxacino debe ser usada con cautela en pacientes con disturbios del SNC sospechado o confirmado, o aquellos que estén predispuestos a convulsiones o disminución del umbral de la convulsión (por ejemplo, arterioesclerosis cerebral grave, epilepsia) o la presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o disminuir el umbral de la convulsión (por ej.: tratamiento con otras drogas o disfunción renal). Colitis pseudomembranosa fue relatada con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo a levofloxacino, y puede variar en gravedad e intensidad de leve a un potencial de riesgo para la vida. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea después de la administración de cualquier agente antibacteriano. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el crecimiento excesivo de Clostridia. Estudios indican que la toxina producida por Clostridium difficile es una de las causas primarias de colitis asociada a antibióticos. Rupturas de los tendones del hombro, de la mano y del talón de Aquiles, requiriendo reparación quirúrgica como resultado de incapacidad prolongada fueron relatadas en pacientes que recibieron quinolonas. El tratamiento con Levofloxacino debe ser interrumpido si el paciente presenta dolor, inflamación o ruptura de tendones. Los pacientes deben reposar y evitar los ejercicios hasta que el diagnóstico de tendinitis o ruptura de tendones haya sido seguramente excluido. La ruptura del tendón puede ocurrir durante o post-terapia con quinolonas, incluyendo a levofloxacino. Se debe tener cuidado en la administración de Levofloxacino en pacientes con insuficiencia renal, porque la droga es principalmente excretada por el riñón. En paciente con insuficiencia renal es necesario un ajuste de dosis para evitar la acumulación de levofloxacino debido a la disminución de la depuración (ver Posología). Reacciones de fotooxidación de moderadas a graves fueron observadas en pacientes expuestos a la luz solar directa, en cuanto recibieron tratamiento con quinolonas. La excesiva exposición a la luz solar debe ser evitada. Por lo tanto, en tests clínicos, la fotooxidación fue observada en menos de 0.1% de los pacientes. Si ocurre la fotooxidación, el tratamiento debe ser interrumpido. Como en el caso de otras quinolonas, fueron relatados disturbios en la glucosa sanguínea, generalmente en paciente diabéticos con tratamiento concomitante con un agente hipoglicemiante oral o con insulina. A estos pacientes se recomienda monitoreo cuidadoso de la glucosa sanguínea. Si ocurre una reacción hipoglicemiante, el tratamiento con levofloxacino debe ser interrumpido. Aunque no ha sido relatada cristaluria en los tests clínicos realizados con levofloxacino, una adecuada hidratación debe ser mantenida para prevenir la formación de orina altamente concentrada. Levofloxacino es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas más comunes observadas (incidencia =1%) fueron: diarrea, náusea y vaginitis. Otras reacciones adversas observadas con incidencia entre 0.3 y < 1% fueron: flatulencia, dolor abdominal, prurito, exantema, dispepsia, insomnio y vértigos. Menos frecuentes, fueron relatadas otras reacciones adversas comunes a los derivados quinolónicos que independientemente tienen relación con la droga fueron consideradas importantes desde el punto de vista médico: alteración de la coordinación, de la función hepática, de la visión, insuficiencia renal aguda, reacciones de agresividad, artritis, confusión, convulsiones, depresión, granulocitopenia, alucinación, hipoglicemia, manía, pancreatitis, paranoia, fotosensibilidad, colitis pseudomembranosa, rabdomiolisis, disturbios del sueño, tendinitis, trombocitopenia, choque anafiláctico, eritema multiforme y fractura de órganos.

Informe a su médico sobre cualquier medicamento que esté usando, antes del inicio o durante el tratamiento. Avise a su médico sobre problemas de salud o alergias que usted tenga o haya tenido o tuvo en el pasado. Usted no debe tomar Levofloxacino si es alérgico a levofloxacino, u otros antibióticos quinolónicos o a cualquier ingrediente del producto. Embarazo y lactancia: No fueron realizados estudios controlados con levofloxacino en gestantes, por tanto, Levofloxacino deberá ser utilizada durante el embarazo solamente si los beneficios esperados superan el riesgo potencial para el feto. Debido al potencial de ocurrencia de reacciones adversas graves en lactantes de madres bajo tratamiento con levofloxacino, debe decidirse entre interrumpir el amamantamiento o el tratamiento con la droga, teniendo en consideración la importancia del medicamento para la madre. Uso pediatrico: La seguridad y la eficacia del uso de levofloxacino en niños y adolescentes en fase de crecimiento no fue establecida, se ha demostrando que las quinolonas producen erosión de las articulaciones que soportan peso, como también signos de artropatía, en animales jóvenes de varias especies, por lo tanto, el uso de levofloxacino en estos grupos etarios no es recomendado. Efecto sobre la capacidad de manejar y operar maquinas: Levofloxacino puede provocar efectos neurológicos adversos como vértigo y mareo, por lo tanto los pacientes deben ser aconsejados de no manejar automóviles, operar maquinas o dedicarse a otras actividades que exijan coordinación o aleta mental, hasta saber la reacción individual del paciente frente a la droga.

Cuando Levofloxacino es administrado por vía I.V. no existen datos referentes a interacciones entre quinolona administradas por vía I.V. y antiácidos orales, sucralfato, multivitamínicos o cationes metálicos. Por lo tanto, ningún derivado quinolónico debe ser administrado por vía intravenosa concomitante con cualquier solución conteniendo derivados catiónicos divalentes, como magnesio, a través de la misma línea I.V. Como en el caso de otras quinolonas, una administración concomitante de Levofloxacino y teofilina puede prolongar la vida media de esta última, elevar el nivel de teofilina en el suero y aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con teofilina. Por lo tanto los niveles de teofilina deben ser cuidadosamente monitoreados y si es necesario el ajuste de dosis cuando es coadministrada con levofloxacino. Reacciones adversas incluyendo convulsiones, pueden ocurrir con o sin alteración del nivel de teofilina en el suero. Ningún efecto significativo de levofloxacino sobre las concentraciones plasmáticas, AUC y otros parámetros de biodisponibilidad de teofilina fue detectado en un estudio clínico de 14 pacientes sanos. De modo semejante, ningún efecto aparente de teofilina sobre la biodisponibilidad y absorción de levofloxacino fue observado. La administración concomitante de Levofloxacino con warfarina, digoxina o ciclosporina no exige modificación de las dosis de ninguno de los dos compuestos. Por lo tanto el tiempo de protombina y los niveles de digoxina deben ser cuidadosamente monitoreados en pacientes que están bajo tratamiento concomitante con warfarina o digoxina respectivamente. Levofloxacino puede ser administrada con seguridad en pacientes bajo tratamiento concomitante con probenecid o cimetidina, desde que la dosis de Levofloxacino sea adecuadamente ajustada en base a la función renal del paciente, una vez que probenecid y cimetidina disminuyen la depuración renal y prolonga la vida media de levofloxacino. La administración concomitante de drogas antiinflamatoria no esteroidales y de derivados quinolonicos, incluyendo a Levofloxacino, puede aumentar el riesgo de estimulación del SNC y de las convulsiones. Alteraciones de los niveles de glucosa sanguínea, incluyendo hiperglicema e hipoglicemia, fueron relatados en pacientes tratados concomitantemente con quinolonas y agentes antidiabéticos. Por lo tanto se recomienda monitorear cuidadosamente la glucosa sanguínea cuando estos agentes sean coadministrados (ver Posología). La observación de la biodisponibilidad en individuos infectados con VIH con o sin tratamiento concomitante con zidovudina, fueron semejantes. Por lo tanto, no parece necesario realizar ajuste de dosis de Levofloxacino, cuando esté siendo administrada concomitantemente con zidovudina. Los efectos de Levofloxacino sobre la farmacocinética de zidovudina no están disponibles.

Levofloxacino no es removida a través de hemodiálisis o diálisis peritoneal de manera eficiente.

Informaciones técnicas: Levofloxacino es un agente antibacteriano sintético de amplio espectro, para ser administrado oral o I.V. Químicamente Levofloxacino es el isómero levógiro (isomero-L) del racemato ofloxacino, un agente antibacteriano quinolónico. La actividad antibacteriana de ofloxacino debe ser básicamente del isómero-L. El mecanismo de acción de levofloxacino y de otros antibacterianos quinolónicos envuelve la inhibición de la DNA-girasa (topoisomerasa bacteriana II), una enzima necesaria en la replicación, transcripción, restauración y recombinación de DNA. En este sentido, el isómero-L produce más uniones de hidrógeno y por lo tanto, complejos más estables con la DNA girasa que con el isómero-D. Microbiológicamente esto se traduce en un actividad antibacteriana de 25 a 40 veces mayor para el isómero-L de levofloxacino que para el isómero-D. Los derivados quinolónicos inhiben rápida y específicamente la síntesis de DNA bacteriano. Microbiología: Levofloxacino presenta actividad in vitro contra un amplio espectro de bacterias aeróbicas y anaeróbicas gram-positivas y gram-negativas. La actividad bactericida de levofloxacino es rápida y frecuentemente ocurre en niveles próximos a la Concentración Inhibitoria Mínima (CIM). Levofloxacino exhibe actividad in vitro contra la mayoría de las cepas de los microorganismos aquí citadas: Aerobios Gram-positivos: Enterococcus avium; Staphyloccus hominis; Streptococcus milleri; Enterococcus faecium; Streptococcus constellatus; Streptococcus sanguis; Staphylococcus aureus; Streptococcus (grupo C/F,D,G); Streptococcus (grupo Viridans); Staphylococcus epidermidis. Aerobios Gram-positivos: Clostridium perfringens; Propionibacterium acnes; Peptostreptococcus magnus; Peptostreptococcus anaerobious; Clostridiums spp. Aerobios Gram-negativos: Acinetobacter anitratus; Flavobacterium meningosepticum; Pseudomonas putida; Ainetobacter baumannii; Legionella spp; Salmonella enteritidis; Acinetobacter calcoaceticus; Morganella morganii; Salmonella spp; Acinetobacter Iwoffi; Neisseria gonorrhoeae; Serratia liquefaciens; Aeromonas hydrophila; N. gonorrhoeae (productora de penicinilasa); Serratia marcescens; Bordetella pertussis; Proteus vulgaris; Serratia spp; Campylobacter jejuni; Providencia rettgeri; Shigella spp; Citrobacter diversus; Providencia spp; Stenotrophomonas malthophilia; Enterobacter aerogenes; Providencia stuartii; Vibrio cholerae; Enterobacter agglomerans; Pseudomonas fluorescens; Vibrio parahaemolyticus; Enterobacter sakasakii; Yersenia enterocolitica. Anaerobios Gram-negativos: Bacteroides distasonis; Bacteroides intermedius; Bacteroides fragilis; Veillonela parvula. Otros microorganismos: Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium tuberculosis; Nycoplasma hominis; Mycobacterium kankasii; Mycoplasma fermentatus; Aureaplasma urealyticum; Mycobacterium marinum. Levofloxacino es activa contra las cepas productoras de beta-lactamasas de los microorganismos listados anteriormente. Levofloxacino no es activa contra Treponema pallidum. La resistencia de Levofloxacino debida a la mutación espontánea in vitro es un fenómeno muy raro. Aunque ha sido observada resistencia cruzada entre levofloxacino y otras fluoroquinolonas, algunos microorganismos resistentes a otras quinolonas, como la ofloxacino, puede ser sensible a levofloxacino. La falta de un test de sensibilidad a levofloxacino, la sensibilidad de un microorganismo a ofloxacino puede ser utilizada para predecir la sensibilidad a levofloxacino. Con todo, aunque los microorganismos sensibles a ofloxacino pueden ser considerados sensibles a levofloxacino, lo contrario no siempre es verdadero. Propiedades farmacocinéticas: Las concentraciones plasmáticas de levofloxacino después de su administración intravenosa es semejante y comparable, en extenso (AUC), a aquellas obtenidas después de la administración oral, cuando se utilizan dosis equivalentes (mg/ml). Por lo tanto, la vía oral y la vía intravenosa pueden ser consideradas intercambiables. La farmacocinética de levofloxacino es lineal y previsible después de la administración de dosis única y dosis múltiples. Las concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente con un aumento de dosis oral, en el rango de 250 a 1000 mg. El estado de equilibrio es alcanzado a las 48 horas después de la administración de 500 mg, en esquemas de 1 dosis o de 2 dosis diarias. El volumen medio de distribución de levofloxacino varia, en general, de 9 a 112 litros después de dosis única o múltiples de 500 mg, indicando una amplia distribución por los tejidos. La penetración de Levofloxacino en la bilis es rápida y completa. La levofloxacino también penetra rápidamente al tejido óseo, tanto la cabeza como en el fémur en su parte distal. Los picos de concentración tisular varían de 2.4 a 15 µg/g y son obtenidos cerca de 2 a 3 horas después de la administración oral. La unión entre levofloxacino y las proteínas séricas, in vitro, de aproximadamente 24 a 38%, en un rango de 1 a 10 ug/ml, ocurre principalmente la unión con la albúmina sérica. Levofloxacino es estereoquímicamente estable en el plasma y en la orina y no se convierte metabólicamente a su enantiómero, la D-ofloxacino. La biotransformación de levofloxacino es limitada, una vez que la droga es básicamente excretada inalterada en la orina. Después de la administración oral, aproximadamente el 87% de la dosis administrada es recuperada inalterada en la orina en un período de 48 horas, en cuanto menos de un 4% de la dosis es recuperada en las heces, en un período de 72 horas. Menos del 5% de la dosis administrada es recuperada en la orina como desmetil o metabolito N-óxido, los únicos metabolitos identificados en el hombre. Estos metabolitos no presentan actividad farmacológica relevante. La vida media de eliminación plasmática término medio de levofloxacino varía de 6 a 8 horas, después de la administración de dosis única o dosis múltiple.

Instrucciones de uso de levofloxacino solución diluida para infusión: Levofloxacino inyectable está disponible en bolsas que contienen solución diluida en glucosa 5%, lista para su uso, con 500 mg o 250 mg de levofloxacino (5 mg/ml). Las bolsas que contienen solución diluida deben ser inspeccionadas visualmente en cuanto a la presencia de partículas antes de la administración. Las soluciones que contengan partículas visibles deben ser descartadas. Una vez que las bolsas sean destinadas al uso único, cualquier porción remanente de solución debe ser descartada. Debido a los datos limitados de compatibilidad entre levofloxacino y otras drogas intravenosas, levofloxacino no debe ser mezclado con aditivos u otros medicamentos, ni administrado simultáneamente como tampoco el empleado en la misma línea de infusión. Si es necesario utilizar el mismo equipo para la administración sucesiva de otras drogas, deberá ser enjuagado antes y después de la administración de levofloxacino inyectable, con una solución compatible con levofloxacino y con las demás drogas. Para abrir el embalaje: Rompa el envoltorio externo y remueva la bolsa con la solución. Verifique si hay algún derramamiento minúsculo, apretando la bolsa interna. Si encuentra derramamiento o si no está intacto, descarte la solución, porque la esterilidad puede estar comprometida. No use la solución turbia o si presenta algún precipitado. Use equipo estéril. Advertencia: No use bolsas flexibles conectadas en serie. Este tipo de uso puede resultar en embolia gaseosa debido al hecho de que el residuo del embalaje primario puede ser aspirado antes que el líquido de embalaje secundario haya terminado. Preparación para la administración: Fecha de la válvula que controla el flujo del equipo. Remover la tapa del orificio en la parte superior de la bolsa. Haga un orificio a la boquilla del equipo mediante un movimiento de torsión hasta que esté encajada. Nota: Lea las instrucciones completas del embalaje del equipo. Suspenda la bolsa por la asa. Aparte y suelte la cámara de goteo para establecer un nivel adecuado de líquido en la cámara, durante la infusión de Levofloxacino solución diluida para infusión. Abra la válvula que controla el flujo para expeler el aire del equipo. Cierre la válvula. Regule la velocidad de administración usando la válvula que controla el flujo. Pacientes mayores: Las dosis recomendadas son válidas para pacientes mayores. No hay necesidad de ajustar las dosis, desde que estos pacientes poseen función renal normal.

Solución diluida para infusión intravenosa: conservar a temperatura ambiente entre 15°C a 30°C. Proteger de la luz. No congelar. Fecha de vencimiento: No use el medicamento con la fecha de vencimiento vencida. La fecha de vencimiento de este producto es de 24 meses almacenado entre 15 y 30ºC después de la fecha de fabricación, conforme a lo impreso en el rótulo.

Todo medicamento debe ser mantenido fuera del alcance de los niños.