Mercados del Sur S.A.

Cada ml (25 gotas) contiene: Diclofenaco Resinato 46.44 mg (equivalente a 15 mg de Diclofenaco potásico). Excipientes: Aceite de Castor Hidrogenado, Sucralosa, Metilparabeno, Propilparabeno, Polacrilina, Esencia de Guayaba, Esencia de Plátano, Vaselina Líquida c.s.

Reumatismos inflamatorios infantiles. Estados dolorosos o inflamatorios post-traumáticos y post-operatorios. Adyuvante en infecciones dolorosas severas de oídos, nariz y garganta.

Como recomendación general, la dosis debe ajustarse individualmente y se administrará la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible. Las gotas deben tragarse. Niños y adolescentes: Dolodrops está especialmente indicado para su uso en pediatría, ya que permite adaptar individualmente la dosis al peso del niño según la pauta posológica recomendada para los niños (1 gota = 0.6 mg). Los niños ≥1 año y los adolescentes deben recibir una dosis de 1 a 3 gotas por kilo de peso al día, dependiendo de la gravedad de la afección, divididas en 2 ó 3 tomas. En los adolescentes ≥14 años, suele ser suficiente con una dosis de 75-100 mg. Generalmente la dosis diaria total se divide en 2-3 tomas. No se debe superar la dosis diaria máxima de 150 mg.

Hipersensibilidad, debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafiloctídeas asociadas a ácido acetilsalicilico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No debe usarse AINEs con excepción de ácido acetilsalicílico en pacientes en el período post-operatorio inmediato a una cirugía de by pass coronario. Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Úlcera, hemorragia o perforación gástrica o intestinal activa. Último trimestre del embarazo (ver Embarazo y lactancia). Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (ver Advertencias y precauciones especiales de uso).

Síntomas de toxicidad gastrointestinal severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con Aines, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Generalmente tienen consecuencias más graves en los ancianos. Si se produjera una hemorragia o úlcera gastrointestinal en un paciente que reciba Dolodrops, se interrumpirá la administración del medicamento. Se han producido reacciones anafilactoides en pacientes asmáticos, sin exposición previa a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal después de tomar ácido acetilsalicílico u otro AINE. En muy raros casos se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINE, incluido Dolodrops (ver Efectos colaterales). Los pacientes pueden tener más riesgo de sufrir estas reacciones al principio del tratamiento; el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos en el primer mes de tratamiento. Se debe interrumpir la administración de Dolodrops en cuanto aparezcan erupciones cutáneas, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepción del ácido ácetilsalicílico, debe evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir estos medicamentos. Como sucede con otros AINEs, Dolodrops puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Las reacciones adversas se clasifican por orden decreciente de frecuencia, segun la siguiente clasificación: frecuentes (≥1/100, <1/10); infrecuentes (≥1/1000, <1/100); raras (≥1/10 000, <1/1000); muy raras (<1/10000), incluidos los casos aislados. Las siguientes reacciones adversas abarcan las observadas con las gotas orales en suspensión de Dolodrops y otras formas farmacéuticas de diclofenaco, tanto con el uso a corto como a largo plazo. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raros: Trombocitopenia, leucocitopenia, anemia (incluida la anemia hemolítica y aplásica), agranulocitosis. Trastornos del sistema inmunitario: Raros: Hipersensibilidad, reacciones anafilácticas y anafilactoides (incluidos la hipotensión y el choque). Muy raros: Edema angioneurótico (incluido el edema facial). Trastornos psiquiátricos: Muy raros: Desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastorno psicótico. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Cefalea, mareos. Raros: Somnolencia. Muy raros: Parestesias, afectación de la memoria, convulsiones, ansiedad, temblor, meningitis aséptica, trastornos del gusto, accidente cerebrovascular. Trastornos oculares: Muy raros: Trastornos visuales, visión borrosa, diplopía. Trastornos del oído y el laberinto: Frecuentes: Vértigo. Muy raros: Acúfenos, hipoacusia. Trastornos cardíacos: Muy raros: Palpitaciones, dolor torácico, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio. Trastornos vasculares: Muy raros: Hipertensión, vasculitis. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Raros: Asma (incluida la disnea). Muy raros: Neumonía. Trastornos gastrointestinales: Frecuente: Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia. Raros: Gastritis, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, melena, diarrea hemorrágica, úlcera gastrointestinal (con hemorragia o perforación o sin ellas). Muy raros: Colitis (incluidas la colitis hemorrágica y las agudizaciones de la colitis ulcerosa o de la enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis, glositis, trastorno esofágico, estenosis intestinales a modo de diafragma, pancreatitis. Trastornos hepatobiliares: Frecuentes: Aumento de la concentración de transaminasas. Raros: Hepatitis, ictericia, hepatopatía. Muy raros: Hepatitis fulminante. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentes: Erupción. Raros: Urticaria. Muy raros: Erupciones ampollosas, eccema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, perdida de pelo, reacción de fotosensibilidad, púrpura, púrpura alérgica, prurito. Trastornos renales y urinarios: Muy raros: Insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar renal. Trastornos generales y problemas en el lugar de la administración: Raros: Edema. Muy raros: Insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

Generales: Se evitará el uso concomitante de Dolodrops con AINEs sistémicos, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, dado que no hay ninguna prueba que demuestre que existen efectos beneficiosos sinérgicos y debido a la posibilidad de reacciones adversas aditivas. Por motivos de salud, está indicado tener precaución en los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis eficaz mínima en pacientes ancianos que estén débiles o pesen poco. Asma previa: En pacientes que sufran asma, rinitis alérgica primaveral, edema de la mucosa nasal (es decir, pólipos nasales), enfermedades pulmonares obstructivas crónicas o infecciones crónicas de las vías respiratorias (en especial si se relacionan con síntomas similares a los de la rinitis alérgica), las reacciones bajo tratamiento con AINEs como crisis asmáticas (denominadas intolerancia a los analgésicos o asma por analgésicos), edema de Quincke o urticaria son más frecuentes que en otros pacientes. Por consiguiente, se recomienda tener mucha precaución con tales enfermos (preparación para una emergencia). Esto se aplica también a los pacientes que son alérgicos a otros fármacos, por ejemplo, los que presentan reacciones cutáneas, prurito o urticaria. Efectos gastrointestinales: Como ocurre con todos los AINEs, es indispensable realizar un control médico estricto y tener particular precaución cuando se recete Dolodrops a pacientes que presenten síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o que tengan antecedentes que indiquen la presencia de úlceras, hemorragias o perforaciones gástricas o intestinales (ver Efectos colaterales). El riesgo de hemorragia gastrointestinal es mayor con dosis crecientes de AINE y en pacientes con antecedentes de úlcera, en particular si se complicó con hemorragia y perforación y en los ancianos. Para reducir el riesgo de toxicidad gastrointestinal en pacientes con antecedentes de úlcera, en particular si se complicó con hemorragia o perforación, y en los ancianos, se iniciará el tratamiento y se mantendrá utilizando la menor dosis eficaz. En estos pacientes se planteará el tratamiento combinado con fármacos protectores (por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones o misoprostol), así como en los pacientes que precisen el uso concomitante de medicamentos que contengan dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que probablemente aumenten el riesgo de padecer problemas digestivos. Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, en particular los ancianos, deberán notificar cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente la hemorragia gastrointestinal). Se recomienda ser precavido con los pacientes que reciban concomitantemente medicamentos que puedan aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias, como corticoesteroides sistémicos, anticoagulantes, antiplaquetarios o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ver Interacciones). También se debe tener precaución y realizar un control médico estricto en los pacientes que padezcan colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, ya que su enfermedad puede empeorar (ver Efectos colaterales). Efectos hepáticos: Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con nimesulida, sulindaco, diclofenaco y naproxeno. Durante el tratamiento prolongado con Dolodrops, está indicado un control regular de la función hepática como medida de precaución. Si los valores anormales en las pruebas de función hepática persistieran o empeoraran, si aparecieran signos o síntomas clínicos compatibles con una hepatopatía, o se produjeran otras manifestaciones (por ejemplo, eosinofilia, erupción), se interrumpirá la administración de Dolodrops. Se puede producir una hepatitis sin síntomas prodrómicos. Se recomienda tener precaución cuando se use Dolodrops en pacientes con porfiria hepática, ya que puede desencadenar una crisis. Efectos renales: Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente están en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento por AINEs, debido a una reducción dosis dependiente en la formación de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardíaca o disfunción hepática, glomenulinefritis crónica, deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores de la ECA, y/o diuréticos. Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardíaca, hipertensión, terapia diurética crónica, y otras condiciones que predisponen a retención de fluidos, debido a que los AINEs pueden causar la retención de fluidos además de edema periférico. Efectos hemáticos: El uso de Dolodrops sólo se recomienda para el tratamiento a corto plazo. No obstante, si se usara Dolodrops durante un período prolongado, se recomienda controlar el hemograma, al igual que con otros AINEs. Como ocurre con otros AINEs, Dolodrops puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Se controlará estrechamente a los pacientes que presenten defectos de la hemostasia. Embarazo y lactancia: Embarazo: No se ha estudiado el uso de diclofenaco en mujeres embarazadas. Por tanto, no se debe utilizar Dolodrops durante los 2 primeros trimestres del embarazo, a no ser que los posibles beneficios para la madre superen al riesgo para el feto. Al igual que ocurre con otros AINEs, el uso durante el tercer trimestre de embarazo está contraindicado, dada la posibilidad de inercia uterina o de cierre prematuro del conducto arterial (ver Contraindicaciones). Los estudios realizados en animales no han demostrado ningún efecto directa o indirectamente perjudicial sobre el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo posnatal (ver Datos de toxicidad preclínica). Lactancia: Diclofenaco, al igual que otros AINEs, pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Por consiguiente, no se administrará Dolodrops durante la lactancia, con el fin de evitar reacciones adversas en el lactante. Fecundidad: Como ocurre con otros AINE, el uso de Dolodrops puede afectar la fecundidad femenina y no se recomienda su administración a mujeres que intenten quedarse embarazadas. En las mujeres que tengan dificultad para quedarse embarazadas o que se estén sometiendo a estudios de esterilidad, se deberá plantear la suspensión de Dolodrops. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinarias: Los pacientes que sufran trastornos visuales, mareos, vértigo, somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central mientras reciban Dolodrops evitarán conducir o utilizar máquinas.

Las siguientes interacciones abarcan las observadas con las gotas orales en suspensión de Dolodrops y otras formas farmacéuticas de diclofenaco. Litio: Cuando se usan concomitantemente, el diclofenaco puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio. Se recomienda controlar la concentración sérica de litio. Digoxina: Cuando se usan concomitantemente, el diclofenaco puede aumentar las concentraciones plasmáticas de digoxina. Se recomienda controlar la concentración sérica de digoxina. Diuréticos y antihipertensores: Al igual que ocurre con otros AINEs, el uso concomitante de diclofenaco con diuréticos y antihipertensores (p. ej., betabloqueantes, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina [ECA]) puede reducir su efecto antihipertensor. Por consiguiente, dicha combinación se administrará con precaución, y se controlará de forma periódica la tensión arterial de los pacientes, especialmente los ancianos. Los pacientes deberán estar bien hidratados, y se prestará atención al control de la función renal después de iniciar el tratamiento concomitante y posteriormente de forma periódica, en particular en el caso de los diuréticos y los inhibidores de la ECA, debido al mayor riesgo de nefrotoxicidad. El tratamiento concomitante con fármacos ahorradores de potasio puede asociarse a un aumento de la concentración sérica de potasio, que por tanto deberá controlarse con frecuencia (ver Advertencias y precauciones especiales de uso). Otros AINEs y corticoesteroides: La administración concomitante de diclofenaco y otros AINEs o corticoesteroides sistémicos puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas gastrointestinales(ver Advertencias y precauciones especiales de uso). Anticoagulantes antiplaquetarios: Se recomienda tener precaución, dado que la administración concomitante puede aumentar el riesgo de hemorragia (ver Advertencias y precauciones especiales de uso). Aunque las investigaciones clínicas no parecen indicar que el diclofenaco afecte a la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados del aumento del riesgo de hemorragia en pacientes que reciben concomitantemente diclofenaco y anticoagulantes. Se recomienda controlar estrictamente a tales pacientes. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): La administración concomitante de AINEs y de ISRS puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver Advertencias y precauciones especiales de uso). Antidiabéticos: La literatura ha demostrado que diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin influir en su efecto clínico. Sin embargo, se han registrado casos aislados de efectos hipoglucémicos e hiperglucémicos que requirieron modificar la dosis de los antidiabéticos durante el tratamiento con diclofenaco. Por esta razón, se recomienda controlar la glucemia como medida de precaución durante el tratamiento concomitante. Metotrexato: Es recomendable tener prudencia cuando se administren AINEs menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexato, ya que las concentraciones sanguíneas de metotrexato pueden aumentar y se puede incrementar la toxicidad de este fármaco. Ciclosporina: El diclofenaco, al igual que otros AINEs, puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido al efecto sobre la prostaglandinas renales. Por consiguiente, se debe administrar en dosis menores que las que se utilizarían en pacientes que no reciban ciclosporina. Antibacterianos quinolónicos: Se han registrado casos aislados de convulsiones que puede haberse debido al uso concomitante de quinolonas y AINEs.

Síntomas: La sobredosis de diclofenaco no tiene un cuadro típico. La sobredosis puede causar síntomas como vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareos, acúfenos, convulsiones. En caso de intoxicación grave, se puede producir insuficiencia renal aguda o lesión hepática aguda. Medidas terapéuticas: El tratamiento de la intoxicación aguda por AINE consiste básicamente en medidas de soporte y tratamiento sintomático. Se deben aplicar medidas de soporte y tratamiento sintomático para las complicaciones, como hipotensión insuficiencia renal, convulsiones, trastorno digestivo y depresión respiratoria. Es probable que las medidas especiales, como la diuresis forzada, la diálisis o la hemoperfusión, no sean útiles para eliminar los AINEs, debido a su elevada tasa de unión a proteínas y a su metabolismo extensivo. Se puede plantear la administración de carbono activado tras la ingestión de una sobredosis potencialmente tóxica, y la descontaminación gástrica (por ejemplo, provocación del vómito, lavado gástrico) tras una sobredosis potencialmente mortal.

Envase conteniendo 25 ml.

Farmacodinamia: Mecanismo de acción: Dolodrops Gotas contiene resinato de diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide con notables propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera que el mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, que se ha demostrado experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan una función importante en la patogenia de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago en concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en seres humanos. Efectos farmacodinámicos: Se ha comprobado que Dolodrops ejerce un notable efecto analgésico en el caso de dolor moderado e intenso. Si existe inflamación (por ejemplo, debido a traumatismos o a intervenciones quirúrgicas), alivia rápidamente el dolor espontáneo y el dolor que se produce con el movimiento, y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema de las heridas. Farmacocinética: Absorción: El diclofenaco se absorbe rápida y completamente a partir de la suspensión de resinato. La absorción tiene lugar inmediatamente después de la administración. Tras la administración única de gotas correspondiente a 50 mg de diclofenaco potásico, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de unos 0.9 µg/ml (2.75 µmol/l) al cabo de 1 hora. La cantidad absorbida se relaciona linealmente con la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso por el hígado (efecto de "primer paso"), el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo (AUC) tras la administración por vía oral o rectal es aproximadamente la mitad que después de administrar una dosis equivalente por vía parenteral. El comportamiento farmacocinético no cambia tras la administración repetida. No se produce acumulación del fármaco, siempre que se observen los intervalos de administración recomendados. Distribución: El 99.7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen de distribución aparente calculado es de 0.12-0.17 l/kg. El diclofenaco entra en el líquido sinovial, donde se determinan concentraciones máximas 2-4 horas después de que se hayan alcanzado las concentraciones plasmáticas máximas. La semivida de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones del principio activo ya son mayores en el liquido sinovial que en el plasma, y se mantienen más elevadas durante un período de hasta 12 horas. Metabolismo: El metabolismo del diclofenaco se produce en parte por glucuronidación del fármaco intacto, pero principalmente por hidroxilaciones y metoxilaciones simples y múltiples, lo que produce diversos metabolitos fenólicos (3’ –hidroxi-4’-hidroxi-,5-hidroxi-4’,5-dihidroxi-diclofenaco y 3’-hidroxi-4’ –metoxi-diclofenaco), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminación: La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DE). La semivida terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluidos los 2 activos, también tienen semividas plasmáticas breves, de 1-3 horas. Un metabolito, el 3’- hidroxi-4’ –metoxidiclofenaco, tiene una semivida plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de conjugado glucurónido del fármaco inalterado y como metabolitos, la mayoría de los cuales también se convierten en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como fármaco inalterado. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. Características en los pacientes: No se han observado diferencias importantes atribuibles a la edad en lo que respecta a la absorción, el metabolismo o la excreción del fármaco. En los pacientes que sufren insuficiencia renal, la cinética tras dosis únicas no permite interferir que exista una acumulación del principio activo inalterado cuando se aplica el esquema posológico habitual. En situaciones en que el clearance de creatinina es inferior a 10 ml/min, las concentraciones plasmáticas en equilibrio de los hidroximetabolitos son unas 4 veces superiores a las de los individuos normales. Sin embargo, los metabolitos se eliminan en última instancia en la bilis. En los pacientes que padecen hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son iguales a los que se observan en los pacientes que no sufren hepatopatías. Datos de toxicidad preclínica: La literatura sobre datos preclínicos de los estudios de toxicidad tras dosis únicas y dosis repetidas, así como los obtenidos en los estudios de genotoxicidad, mutagenia y carcinogenia del diclofenaco, no han revelado que exista un riesgo específico para los seres humanos con las dosis terapéuticas previstas. No hay pruebas de que el diclofenaco tenga capacidad teratógena en ratones, ratas o conejos. En las ratas, el diclofenaco no influyó en la fecundidad de los animales progenitores. Tampoco afectó al desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de las crías.

Instrucciones de uso y manipulación: Se debe agitar el frasco que contiene la suspensión antes de administrar las gotas. Se pondrá el frasco boca abajo cuando se echen las gotas. Nota: Dolodrops suspensión oral para gotas 1.5%, se mantendrá fuera del alcance y la vista de los niños.