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Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: Ketoprofeno 100 mg. Excipientes: Almidón de Maíz, Lactosa Monohidrato, Sacarosa, Dextrina, Estearato de Magnesio, Lactosa, Monohidrato, Polacrilina Potásica, Acetato de Polivinilftalato, Acido Esteárico, Talco, Trietilcitrato, Dióxido de Titanio, Colorante D&C Amarillo N° 6 y 10.

Productos antiinflamatorios y antireumáticos; no esteroidales; derivados del ácido propiónico. Código ATC: M01 AE 03.

Propiedades farmacocinéticas: Características generales: Absorción: El ketoprofeno es rápida y completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Los niveles plasmáticos máximos se logran dentro de 60 a 90 minutos después de la administración oral (45 a 60 min después de la administración rectal). Cuando ketoprofeno se administra con comida, la velocidad de absorción se enlentece, resultando en un retraso y reducción de la concentración máxima, sin embargo su biodisponibilidad total no se altera. Formulaciones de liberación sostenida: Cuando se administran con alimentos altamente calóricos, se ha observado una leve disminución (13%) en su biodisponibilidad. Distribución: La droga se une en un 99% a proteínas. Ketoprofeno difunde al líquido sinovial y tejidos intraarticular, capsular, sinovial y tendones. Ketoprofeno cruza la barrera hematoencefálica y placentaria. La vida media de eliminación plasmática es de 2 horas. El volumen de distribución es de aproximadamente 7 litros. Formulaciones de liberación sostenida: (Profenid 200 mg) después del plateau (quinta a décimosegunda hora), los niveles de ketoprofeno disminuyen con una vida media aparente de 3 a 4 horas. No se ha encontrado acumulación de droga después de dosis repetidas. Biotransformación: La biotransformación de ketoprofeno se caracteriza por 2 procesos principales; hidroxilación y conjugación con ácido glucorónico, este último es la vía principal en el hombre. La excreción de ketoprofeno como droga inalterada es muy baja (menos del 1%). Casi todo el ketoprofeno administrado es excretado como metabolitos en la orina, de los cuales 65 a 85% de la dosis administrada es excretada como un metabolito glucorónido. Excreción: 50% de la dosis administrada es excretada en la orina dentro de las 6 horas siguientes a la administración. Durante los 5 días siguientes a la administración oral, aproximadamente 75% a 90% de la dosis es excretados en la orina. La excreción fecal es muy baja (1 a 8%). Características en pacientes especiales: Pacientes de edad avanzada: la absorción de ketoprofeno no es modificada; hay una vida media aumentada (3 h) y una disminución del clearance renal y plasmático. Pacientes con insuficiencia renal: Hay un clearance renal y plasmático disminuido con un aumento de la vida media correlacionado con la severidad de la insuficiencia renal. Pacientes con insuficiencia hepática: No hay cambios significativos en el clearance plasmático ni en la vida media de eliminación. Sin embargo, la fracción no unida es aproximadamente el doble.

Las indicaciones de Profenid están basadas en sus propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Profenid está indicado para el tratamiento sintomático de: Artritis reumatoidea. Enfermedades articulares degenerativas. Alteraciones músculo-esqueléticas y articulares tales como tendinitis, esguinces.

Dosis antiinflamatorias: La dosis inicial recomendada es de 150 a 300 mg/día dividida en 3 dosis. Cuando la dosis de mantención ha sido establecida (habitualmente 100 a 200 mg/día), el paciente puede probar un régimen de dosificación de 2 veces al día. Alternativamente, puede considerarse el cambio a una formulación de 1 toma al día de la misma dosificación. La dosis diaria máxima recomendada es de 300 mg. Manejo del dolor y de la dismenorrea primaria: La dosis habitual recomendada es de 25 a 50 mg, cada 6 a 8 horas según necesidad. La dosis total diaria no debe exceder los 300 mg. Si un paciente presenta alivio, pero los síntomas reaparecen o si una nueva crisis debuta en el mismo día, una segunda dosis (de 75, 150 mg) puede usarse a condición de respetar un intervalo de al menos 12 horas entre las 2 administraciones. Nunca se deben sobrepasar los 2 comprimidos de 150 mg en 24 horas (300 mg/día). Las formulaciones orales deben ser tomadas con líquidos, preferiblemente con alimentos. Grupos especiales de pacientes: Pacientes con falla de la función renal y de edad avanzada: Es aconsejable reducir la dosis inicial y mantener a tales pacientes con la dosis mínima efectiva. Sólo después de que se ha comprobado una buena tolerancia individual, debe considerarse el ajuste individual (ver Farmacocinética). Pacientes con falla de la función hepática: estos pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados y las dosis de ketoprofeno deben mantenerse en la dosis mínima efectiva (ver Precauciones y Farmacocinética). Niños: La seguridad y la eficacia de ketoprofeno comprimidos, cápsulas y supositorios no han sido establecidas.

Efectos gastrointestinales: Gastralgia, dispepsia, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, constipación, flatulencia. Gastritis, estomatitis, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y perforación. Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones dermatológicas: rash, prurito, urticaria, angioedema. Reacciones respiratorias: Crisis de asma, broncoespasmo, (particularmente en pacientes con hipersensibilidad conocida a ácido acetilsalicílico y a otros AINEs.). Reacciones anafilácticas (incluyendo shock). Reacciones cutáneas: Fotosensibilidad, alopecia, erupciones bulosas, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica. Sistema nervioso central y periférico: Mareos, parestesias, convulsiones. Alteraciones psiquiátricas: Somnolencia, alteraciones del humor. Alteraciones visuales: Alteraciones visuales tales como visión borrosa (ver Precauciones). Alteraciones en la audición: Tinitus. Sistema renal: Pruebas de función renal anormales, falla renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Sistema hepático: Elevación del nivel de transaminasas, raros casos de hepatitis. Sistema hematológico: Trombocitopenia, anemia debida a sangrado, agranulocitosis, aplasia medular. Sistema cardiovascular: Hipertensión, vasodilatación. Síntomas generales: Cefalea, edema, aumento de peso, alteración del gusto.

Ketoprofeno está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad como crisis de asma u otros síntomas o reacciones de tipo alérgicas a ketoprofeno, ácido acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han reportado reacciones anafilácticas fatales en estos pacientes. Ketoprofeno está también contraindicado en las siguientes situaciones: Insuficiencia cardíaca severa. Ulcera péptica activa o historia de ella/hemorragia. Historia de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionada con tratamiento previo con AINEs. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Tercer trimestre del embarazo. Rectitis o historia de proctorragia (administración rectal).

Los eventos adversos pueden ser minimizados usando la dosis mínima efectiva por el menor tiempo necesario para el control de los síntomas. Se debe tener precaución en pacientes que reciben concomitantemente medicamentos que pudiesen aumentar el riesgo de úlcera o sangrado, tales como corticoesteroides, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de recaptación de serotonina o antiagregantes plaquetarios como ácido acetil salicílico. Sangrado gastrointestinal (GI), úlcera y perforación: se han reportado con todos los AINEs en cualquier momento durante el tratamiento, pudiendo ser fatales, con o sin síntomas previos o con historia de eventos GI serios. Edad avanzada: tienen una mayor frecuencia de eventos adversos con AINEs especialmente sangrado gastrointestinal y perforación, pudiendo ser fatal. Muy rara vez se han reportado reacciones cutáneas graves, algunas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidérmica tóxica asociadas al uso de AINEs. El riesgo para los pacientes parece ser mayor al inicio del tratamiento, comenzando la reacción en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.

Pacientes con úlcera péptica activa o con historia de ella: Los AINEs deben ser administrados con cuidado a pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) pues su condición puede exacerbarse. Al inicio del tratamiento, la función renal debe ser cuidadosamente monitoreada en pacientes con insuficiencia cardíaca, cirrosis y nefrosis, pacientes en tratamiento con diuréticos, pacientes con daño renal crónico, en particular si son pacientes de edad avanzada. En estos pacientes, la administración de ketoprofeno puede inducir una reducción en el flujo renal causada por inhibición de las prostaglandinas y desencadenar una descompensación renal. Usar con precaución en pacientes con historia de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca congestiva leve a moderada pues se ha reportado retención de líquidos y edema en asociación con la terapia con AINEs. Al igual que con todos los AINEs, se debe tener precaución al tratar pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad cardíaca isquémica establecida, enfermedad arterial periférica, y/o enfermedad cerebrovascular, como también, antes de iniciar un tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores). Así como con otros AINEs, en presencia de una enfermedad infecciosa, debe destacarse que las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas de ketoprofeno pueden enmascarar los signos habituales de progresión de infección tales como fiebre. En pacientes con pruebas de función hepática anormal o con historia de enfermedad hepática, evaluar niveles de transaminasas en forma periódica, particularmente en tratamientos prolongados. Se han descrito raros casos de ictericia y hepatitis con ketoprofeno. Si ocurren alteraciones visuales, tales como visión borrosa, el tratamiento debe discontinuarse. El uso de AINEs puede deteriorar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres con intención de concebir. En mujeres con problemas de fertilidad o que están en estudio de fertilidad, se debe considerar el retiro de los AINEs. Embarazo y lactancia: Embarazo: Durante el primer y segundo trimestre del embarazo: en ratones y ratas no hay evidencia de teratogenicidad o embriotoxicidad. En conejos se ha reportado leve embriotoxicidad probablemente relacionada cn la toxicidad materna. Como la seguridad de ketoprofeno en la mujer embarazada no se ha evaluado, el uso de ketoprofeno durante el primer y segundo semestre del embarazo debe evitarse. Durante el tercer trimestre del embarazo: Todos los inhibidores de la prostaglandina sintetasa incluyendo ketoprofeno pueden inducir toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. Al final del embarazo, puede ocurrir una prolongación del tiempo de sangrado tanto en la madre como en el niño. Por lo tanto ketoprofeno está contraindicado durante el último trimestre del embarazo. Lactancia: No hay datos disponibles de la excreción de ketoprofeno en la leche humana. Ketoprofeno no está recomendado en madres en período de lactancia. Efecto en la capacidad de manejar y operar máquinas: Los pacientes deben ser advertidos acerca del potencial de somnolencia, mareos o convulsiones, y debe aconsejárseles no manejar u operar maquinarias si estos síntomas ocurren.

Asociaciones de medicamentos no recomendadas: Otros AINEs (incluyendo inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2) y altas dosis de salicilatos: aumentan el riesgo de úlcera gastrointestinal y sangrado. Anticoagulantes (heparina y warfarina) e inhibidores de la agregación plaquetaria (ej. ticlopidina, clopidogrel): aumentan el riesgo de sangrado. Si la coadministración es inevitable, el paciente debe ser monitoreado estrechamente. Litio: riesgo de elevación de los niveles de litio en plasma, en algunas oportunidades llegando a niveles tóxicos, debido a disminución de la excreción renal de litio. Cuando sea necesario, se debe monitorear estrechamente los niveles de litio en plasma y ajustar las dosis de litio durante y después de la terapia con AINEs. Metotrexato a dosis mayores de 15 mg/semana: Aumenta el riesgo de toxicidad hematológica del metotrexato, particularmente a dosis altas (>15 mg/semana), posiblemente relacionado con el desplazamiento de metotrexato unido a proteínas y disminución de su clearance renal. Asociaciones de medicamentos que requieren precaución para su uso: Corticoesteroides: aumentan el riesgo de úlcera gastrointestinal y sangrado. Diuréticos: Los pacientes deshidratados y particularmente pacientes que están tomando diuréticos están en un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia renal secundaria a la disminución del flujo sanguíneo renal causado por la inhibición de prostaglandinas. Estos pacientes deben rehidratarse antes de iniciar la coadministración y la función renal debe ser monitoreada cuando se inicie el tratamiento. Inhibidores ECA (enzima convertidora de angiotensina) y antagonistas de angiotensina II: en pacientes con compromiso de la función renal (ej. pacientes deshidratados o de edad avanzada) la coadministración de un inhibidor ECA o antagonistas de angiotensina II y agentes que inhiben la ciclooxigenasa pueden llevar a un deterioro en la función renal, incluyendo posible falla renal aguda. Metotrexato a dosis menores de 15 mg/semana: Durante las primeras semanas del tratamiento combinado, debe realizarse un recuento sanguíneo completo, semanal. Si hay alguna alteración en la función renal o si el paciente es de edad avanzada, debe realizarse más frecuentemente. Pentoxifilina: Hay un aumentado riesgo de sangrado. Se requiere monitoreo clínico y de tiempo de sangría más frecuentemente. Asociaciones de medicamentos que deben tenerse en cuenta: Antihipertensivos (beta-bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos): riesgo de disminuir la potencia antihipertensiva (inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras por AINEs). Trombolíticos: aumentado el riesgo de sangrado. Probenecid: la administración concomitante de probenecid puede reducir marcadamente el clearance plasmático de ketoprofeno. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal.

Se han reportado casos de sobredosis con dosis de hasta 2.5 g de ketoprofeno. En la mayoría de los casos los síntomas observados han sido benignos y limitados a letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico. No hay antídoto específico para la sobredosis de ketoprofeno. En el caso de sospecha de sobredosis masiva, se recomienda un lavado gástrico, tratamiento sintomático y de soporte para compensar la deshidratación. Monitorear la excreción urinaria y para corregir la acidosis si está presente. Si hay insuficiencia renal, la hemodiálisis puede ser de utilidad para remover la droga circulante.

Conservar a temperatura ambiente. Proteger de la luz.

Mantener fuera del alcance de los niños. No usar este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. Venta bajo receta médica.

Envases conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos entéricos.