Mercados del Sur S.A.

Cada ml de solución contiene: 10 mg de Ceterizina Diclorhidrato. Excipientes: Glicerina, Propilenglicol, Sacarinato de Sodio, Metilparabeno, Propilparabeno, Acetato de Sodio, Acido Acético, Agua Purificada.

Adultos y niños de 6 meses en adelante: Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne y tratamiento del prurito y de la urticaria idiopática crónica. Adultos y niños de 2 años en adelante: Tratamiento sintomático de la rinitis y de conjuntivitis estacionales.

Adultos y niños de 6 años o más: En la mayoría de los casos, la dosis recomendada es 5 a 10 mg 1 vez al día. Es aconsejable tomar el fármaco durante la cena, ya que los síntomas para los cuales se administra usualmente aparecen durante la noche. Niños de edades comprendidas entre 2 a 5 años: Dosis inicial recomendada es de 2.5 mg 1 vez al día, pudiendo aumentar hasta 5 mg por día. Puede administrarse 2.5 mg por la mañana y por la noche ó 5 mg 1 vez al día. Niños entre 6 meses y 2 años de edad: Dosis recomendada es de 2.5 mg 1 vez al día. En niños de 12 a 23 meses de edad puede aumentar hasta máximo de 5 mg. Gotas orales: 20 gotas = 10 mg = 1 ml. 10 gotas = 5 mg = 0.5 ml. 5 gotas = 2.5 mg = 0.25 ml.

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la formulación, a la hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con insuficiencia renal severa con depuración de creatinina menor a 10 ml/min. Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar los comprimidos recubiertos. Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, no deben tomar la solución oral de 1 mg/ml.

Advertencias especiales y precauciones de uso: A dosis terapéuticas, no se han demostrado interacciones clínicamente significativas con el alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0.5 g/l). No obstante, se recomienda tener precaución si se toma alcohol concomitantemente. Se recomienda tener precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones. El metilparahidroxibenzoato (metilparabeno) y el propilparahidroxibenzoato (propilparabeno) incluidos en las presentaciones de 10 mg/ml en gotas orales y en la de 1 mg/ml en solución oral pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente tardías). La utilización de la formulación en tabletas recubiertas con película no se recomienda en niños menores de 6 años de edad puesto que esta formulación no permite adaptación apropiada a la dosis. Se recomienda usar una formulación pediátrica de cetirizina. No se recomienda la solución oral en niños menores de 2 años de edad debido a la cantidad de algunos excipientes en la formulación.

Los estudios clínicos han demostrado que la cetirizina en la dosis recomendada presenta efectos indeseables menores para el SNC. Estos incluyen somnolencia, fatiga, mareo y cefalea. En algunos casos se ha reportado la estimulación paradójica del SNC. Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y relativamente no presenta actividad anticolinérgica, se han reportado casos aislados de micción dificultosa, trastornos en la acomodación ocular y xerostomía. Se han reportado algunos casos de función hepática anormal con elevación de enzimas hepáticas acompañada de elevación de bilirrubina. En la mayoría de los casos esto se resuelve después de la descontinuación del medicamento. a) Estudios clínicos: Los estudios clínicos controlados, doble ciego que comparan la cetirizina con placebo o con otros antihistamínicos en la dosis recomendada (10 mg al día para cetirizina), de los cuales se encuentran disponibles datos de seguridad cuantificados, incluyeron más de 3.200 sujetos expuestos a la cetirizina. A partir del análisis combinado, se reportaron las siguientes reacciones adversas para la cetirizina 10 mg en los estudios controlados con placebo a tasas de 1.0% o mayores: Evento adverso (WHO-ART [Terminología para Efectos colaterales de la OMS])/Cetirizina 10 mg (n= 3260)/Placebo (n = 3061): El cuerpo como un todo-trastornos generales: Fatiga: 1.63%: 0.95%. Trastornos del sistema nervioso central y periférico: Mareo: 1.10%: 0.98%. Cefalea: 7.42%: 8.07%. Trastornos del sistema gastrointestinal: Dolor abdominal: 0.98%: 1.08%. Xerostomía: 2.09%: 0.82%. Náuseas: 1.07%: 1.14%. Trastornos psiquiátricos: Somnolencia : 9.63% 5.00%. Trastornos del sistema respiratorio: Faringitis: 1.29%: 1.34%. Aunque la somnolencia fue estadísticamente más común con cetirizina que con placebo, en la mayoría de los casos fue leve a moderada. Como se ha observado en otros estudios, en voluntarios sanos jóvenes, las pruebas objetivas han demostrado que las actividades diarias usuales no se afectan a la dosis diaria recomendada. En niños entre 6 meses y 12 años las reacciones adversas a tasas de 1% o mayores, incluidos en estudios clínicos controlados con placebo son: Eventos adversos (WHO-ART [Terminología para Reacciones Adversas de la OMS])/ Cetirizina (n=1656)/Placebo (n =1294): Trastornos del sistema gastrointestinal: Diarrea 1.0%: 0.6%. Trastornos psiquiátricos: Somnolencia: 1.8%: 1.4%. Trastornos del sistema respiratorio: Rinitis: 1.4%: 1.1%. El cuerpo como un todo-trastornos generales: Fatiga: 1.0%: 0.3%. b) Experiencia posterior a la comercialización: Además de las reacciones adversas reportadas durante los estudios clínicos y enlistadas anteriormente, se han reportado los siguientes efectos indeseables durante la experiencia posterior a la comercialización. Los efectos indeseables se describen de acuerdo con la Clase de Sistema de Órganos MedDRA y por la frecuencia estimada con base en la experiencia posterior a la comercialización. Las frecuencias se definen de la siguiente forma: Muy común (≥1/10); común (≥1/100 a <1/10); poco común (≥1/1.000 a <1/100); raras (≥1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000), desconocidas (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). Trastornos hemáticos y linfáticos: Muy raros: Trombocitopenia. Trastornos del sistema inmunológico: Raros: Hipersensibilidad. Muy raros: Choque anafiláctico. Trastornos psiquiátricos: Poco comunes: Agitación. Raros: Agresión, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio. Muy raros: Tic. Trastornos del sistema nervioso: Poco común: Parestesia. Raros: Convulsiones. Muy raros: Disgeusia, discinesia, distonía, síncope, temblor. Desconocidos: Amnesia, deterioro de la memoria. Trastornos oculares: Muy raros: Trastorno de la acomodación, visión borrosa, oculogiros. Trastornos cardíacos: Raros: Taquicardia. Trastornos gastrointestinales: Poco común: Diarrea. Trastornos hepatobiliares: Raros: Función hepática anormal (aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina, γ-GT y bilirrubina). Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo: Poco comunes: Prurito, exantema. Raros: Urticaria. Muy raros: Edema angioneurótico, exantema fijo medicamentoso. Trastornos renales y urinarios: Muy raros: disuria, enuresis. Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: Poco común: astenia, malestar general. Raros: Edema. Investigaciones: Raro: Aumento de peso.

Embarazo y lactancia: Embarazo (categoría B): Con muy poca frecuencia se encuentran disponibles datos clínicos sobre la exposición de mujeres embarazadas a la cetirizina. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos respecto al embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el desarrollo del parto o el desarrollo posnatal. Sólo debe utilizar este medicamento durante el embarazo, si es claramente necesario. Lactancia: La cetirizina se excreta en la lecha materna a concentraciones que se encuentran entre 0.25 (25%) y 0.90 (90%) de los niveles medidos en el plasma, dependiendo del momento de muestreo después de la administración. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Zyrtec en las madres lactantes. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: Las mediciones objetivas de la capacidad para conducir, la latencia del sueño y el desempeño en líneas de ensamble no han demostrado ningún efecto clínico relevante a la dosis recomendada de 10 mg. Los pacientes que van a conducir vehículos, participar en actividades potencialmente peligrosas u operar maquinaria, no deben exceder la dosis recomendada y deben tener en consideración su respuesta individual al medicamento. En pacientes sensibles, la utilización simultánea con alcohol u otros depresores del SNC puede causar reducciones adicionales en el estado de vigilia e insuficiencia del desempeño.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Se realizaron estudios de interacción farmacocinética con cetirizina y pseudoefedrina, antipirina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina y azitromicina; no se observaron interacciones farmacocinéticas. En un estudio de dosis múltiples de teofilina (400 mg 1 vez al día) y cetirizina, hubo una pequeña disminución (16%) en la depuración de cetirizina, sin embargo no se alteró la eliminación de teofilina por la administración simultánea de cetirizina. Los estudios con cetirizina y cimetidina, glipizida, diazepam y pseudoefedrina no revelaron evidencias de interacciones farmacodinámicas adversas. Los estudios con cetirizina y azitromicina, eritromicina, ketoconazol, teofilina, antipirina y pseudoefedrina no revelaron evidencias de interacciones clínicas adversas. En particular, la administración concomitante de cetirizina con macrólidos o ketoconazol nunca provocó cambios clínicamente relevantes en el electrocardiograma (ECG). En un estudio con múltiples dosis de ritonavir (600 mg 2 veces al día) y cetirizina (10 mg al día), el nivel de exposición a la cetirizina aumentó aproximadamente en un 40% mientras que se alteró levemente la eliminación de ritonavir (-11%) por la administración concomitante de cetirizina. El nivel de absorción de la cetirizina no se reduce con la ingesta de alimentos, aunque la tasa de absorción disminuye en 1 hora. Los antihistamínicos inhiben las pruebas cutáneas sobre alergias y se recomienda un período de lavado de 3 días antes de realizarlos.

a) Síntomas: Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina están asociados principalmente con efectos sobre el SNC o con efectos que pueden sugerir un efecto anticolinérgico. Los eventos adversos reportados después de ingerir al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: Confusión, diarrea, mareo, fatiga, cefalea, malestar general, midriasis, prurito, agitación, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención de orina. b) Tratamiento: No existe ningún antídoto específico para la cetirizina. Si se presenta sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático o de soporte. Se debe considerar el lavado gástrico después de una ingestión reciente. La cetirizina no se remueve efectivamente mediante diálisis.

Envase conteniendo 10 ml.

Propiedades farmacodinámicas: La cetirizina (código ATC R06A E07), un metabolito humano de la hidroxizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H₁ periféricos. Los estudios in vitro de unión a receptores han demostrado que no existe ninguna afinidad medible con otros receptores diferentes a los receptores H₁. Experimentos ex vivo en ratones han demostrado que la cetirizina administrada sistémicamente no utiliza significativamente los receptores H₁ cerebrales. Adicionalmente a su efecto anti-H₁, la cetirizina demostró actividades antialérgicas: A dosis de 10 mg 1 vez o 2 veces al día, inhibe el reclutamiento de la fase tardía de las células inflamatorias, en especial los eosinófilos, en la piel y conjuntiva de los sujetos atópicos sometidos a desafío de antígenos, y la dosis de 30 mg/día inhibe la afluencia de eosinófilos en el líquido de lavado broncoalveolar durante la fase tardía de la constricción bronquial inducida por la inhalación de alérgenos en sujetos asmáticos. Más aún la cetirizina inhibe la reacción inflamatoria en la fase tardía inducida por la administración intradérmica de calicreína en pacientes con urticaria crónica. Esto también disminuye la expresión de las moléculas de adhesión, por ejemplo ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamación alérgica. Los estudios en voluntarios sanos demuestran que la cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg inhibe fuertemente las reacciones de roncha y eritematosas inducidas por muy altas concentraciones de histamina en la piel. El inicio de la actividad después de 1 dosis única de 10 mg de ceterizina se presenta dentro de los 20 minutos en 50% de los sujetos y dentro de la hora en el 95% de los individuos. Esta actividad persiste durante al menos 24 horas después de una administración única. En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años de edad, no se encontró desarrollo tolerancia al efecto antihistamínico (supresión de reacciones de roncha y eritematosas) de la cetirizina. Cuando un tratamiento con cetirizina se interrumpe después de administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina dentro de 3 días. En un estudio de 6 semanas controlado con placebo en 186 pacientes con rinitis alérgica y asma concomitante leve a moderado, la dosis diaria de 10 mg mejoró los síntomas de la rinitis y no alteró la función pulmonar. Este estudio respalda la seguridad de la administración de la cetirizina en pacientes alérgicos con asma leve a moderado. La urticaria idiopática crónica se estudió como modelo de las condiciones urticales. Ya que la liberación de histamina es un factor causal de enfermedades urticales, se espera que la cetirizina sea efectiva para proporcionar alivio a los síntomas de otras condiciones urticales, además de la urticaria idiopática crónica. En un estudio controlado con placebo, la cetirizina suministrada a la dosis diaria más alta de 60 mg durante 7 días no causó prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT. A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional. Propiedades farmacocinéticas: La cetirizina muestra cinética lineal en el intervalo de 5 a 60 mg. La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas y el volumen de distribución aparente es 0.50 l/kg. Después de las dosis diarias de 10 mg durante 10 días no se observa acumulación de cetirizina. La concentración máxima plasmática de estado estacionario es aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza dentro de 1.0 ± 0.5 h. La unión a proteínas plasmáticas de la cetirizina es 93 ± 0.3%. La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a las proteínas. La cetirizina no se somete al metabolismo extenso de primer paso. Aproximadamente 2/3 de la dosis se eliminan sin cambio en la orina. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como nivel pico y área bajo la curva, es unimodal en voluntarios humanos y no se observaron diferencias en la cinética de la cetirizina entre hombres adultos blancos y negros. El nivel de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque se reduce la tasa de absorción. El nivel de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se suministra como solución, cápsulas o comprimidos. Poblaciones especiales: Sujetos en edad avanzada: Después de 1 dosis única oral de 10 mg, la vida media aumentó en aproximadamente 50% y la depuración disminuyó en 40% en 16 sujetos en edad avanzada en comparación con sujetos normales. La disminución en la depuración de la cetirizina en estos voluntarios en edad avanzada parece relacionarse con la disminución de la función renal de éstos. Niños y lactantes: La vida media de la cetirizina fue aproximadamente de 6 horas en niños de 6-12 años de edad y 5 horas en niños de 2-6 años de edad. En lactantes y niños pequeños entre 6 a 24 meses de edad, la vida media de la ceterizina se reduce a 3.1 horas. Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética del medicamento fue similar en pacientes con insuficiencia leve (depuración de creatinina mayor de 40 ml/min) y en voluntarios normales. Los pacientes con insuficiencia renal moderada presentaron una vida media 3 veces mayor y 70% de disminución en la depuración en comparación con los voluntarios normales. Los pacientes bajo hemodiálisis (depuración de creatinina menor de 7 ml/min) a quienes se les suministró 1 dosis única oral de 10 mg de cetirizina presentaron una vida media 3 veces mayor y un 70% de disminución en la depuración en comparación con los sujetos normales. Se depuró de forma deficiente mediante hemodiálisis a la cetirizina. Los ajustes de la dosis son necesarios en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar) a quienes se les suministraron 10 ó 20 mg de cetirizina como dosis única presentaron un aumento del 50% en la vida media y una disminución del 40% en la depuración en comparación con los sujetos sanos. El ajuste de la dosis únicamente es necesario en pacientes con deterioro hepático si presentan deterioro renal concomitante. Datos preclínicos de seguridad: Los datos no clínicos no revelan riesgos especiales para humanos. Esto basado en estudios convencionales de seguridad, farmacológica, de toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción revelan que no existen peligros especiales para los humanos.

Almacenamiento: Almacenar a no más de 30º C.