Cada comprimido recubierto contiene: Zolpidem Tartrato 10 mg. Excipientes c.s.: Lactosa Monohidrato, Celulosa Microcristalina, Almidón Pregelatinizado, Dióxido de Silicio Coloidal Anhidro, Estearato de Magnesio, Almidón Glicolato de Sodio, Hipromelosa, Talco, Dióxido de Titanio, Macrogol 6000.
Drogas relacionadas con benzodiazepinas. Agente hipnótico similar a las benzodiacepinas. Uptoyou® es una imidazopiridina, agente hipnótico similar a las benzodiacepinas.
Tratamiento del insomnio de corta duración ya sea de conciliación, de despertar precoz o por aumento del número de despertares nocturnos para terapia de 2 a 3 semanas. Tratamiento del insomnio por un período de hasta 1 mes.
El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado en su caso particular, no obstante la dosis (oral) usual recomendada en adultos es: se debe usar la menor dosis efectiva para cada paciente. Dosis usual para adultos: la dosis inicial recomendada para Uptoyou® de liberación inmediata o convencional en mujeres es de 5 mg y en hombres de 5 ó 10 mg tomando solo 1 vez en la noche, inmediatamente antes de acostarse a dormir, con al menos 7-8 horas de sueño antes de despertarse; si la dosis de 5 mg no resulta efectiva, puede incrementarse a 10 mg. La dosis inicial recomendada en mujeres es menor a la de los hombres, debido a que en mujeres la tasa de eliminación del medicamento por el organismo suele ser menor. La dosis de Uptoyou® de liberación inmediata o convencional no debe exceder los 10 mg. Nota: Para pacientes debilitados o con insuficiencia hepática y/o renal, iniciar con 5 mg al acostarse, la dosis puede ser ajustada según necesidad y tolerancia. Dosis límite prescrita para adultos: hasta 10 mg al día. Población pediátrica y adolescente: Niños hasta 18 años: la seguridad y la eficacia no han sido establecidas. Dosis usual geriátrica: Debido a que los pacientes ancianos o debilitados, o aquellos con insuficiencia hepática, pueden ser especialmente sensibles al efecto de zolpidem, la dosis recomendada para ellos es de 5 mg 1 vez al día al acostarse.
El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando exista: intoxicación aguda de alcohol con depresión de los signos vitales, antecedentes de dependencia o abuso de drogas y alcohol, insuficiencia hepática severa, depresión mental, enfermedad pulmonar crónica obstructiva severa, insuficiencia renal, hipersensibilidad al zolpidem u otros componentes de la fórmula y apnea del sueño diagnosticada o sospechada.
Estas indicaciones requiere atención médica: Incidencia menos frecuente: ataxia, confusión (alta incidencia en los ancianos), depresión mental. Incidencia rara: reacción alérgica o rash, anafilaxis, caídas (alta incidencia en los ancianos), hipotensión, reacciones paradójicas, incluyendo agitación, irritabilidad, alucinaciones e insomnio. Estas indicaciones requieren atención medica solo si continúan o son molestas: Incidencias menos frecuentes: sueños anormales, incluyendo pesadillas, amnesia anterógrada, somnolencia durante el día, vértigo, mareos, sequedad de boca, efectos gastrointestinales incluyendo dolor gástrico o abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, malestar, anormalidades en la visión, diplopía. Estas indicaciones constituyen una posible reacción de abstinencia y/o necesidad de atención médica, solo si ocurren después que la medicación es discontinuada, usualmente dentro de las 48 horas: Calambres estomacales o abdominales y discomfort, agitación, nerviosismo, sentimientos de pánico, mareos, calambres musculares, náuseas, exacerbaciones psicóticas, convulsiones, sudoración, temblores, llantos no controlados, cansancio inusual o debilidad, vómitos.
Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: no se ha estudiado zolpidem en mujeres embarazadas. Categoría FDA: B posparto: no se han realizado estudios en niños, cuyas madres hayan recibido zolpidem durante el embarazo. Sin embargo, se ha reportado flacilidad y síndrome de abstinencia en neonatos nacidos de madres que recibieron otros hipnóticos durante el embarazo. Se debe evitar tomar Uptoyou® durante el embarazo. Antes de comenzar el tratamiento, su médico debe saber si usted está o sospecha estar embarazada o bien si desea estarlo. El medico decidirá entonces la conveniencia de que tome Uptoyou®. Los niños nacidos de madres que toman agentes sedantes/hipnóticos de forma crónica durante las últimas fases del embarazo pueden desarrollar dependencia física y puede existir algún riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período postnatal. Lactancia: Este medicamento pasa a la leche materna por lo que no se debe tomar Uptoyou® durante la lactancia. El efecto de Uptoyou® en los infantes es desconocido. Los pacientes geriátricos pueden más comúnmente experimentar confusión y caídas. Se recomienda iniciar con dosis reducidas y monitorear al paciente. Además, los pacientes geriátricos comúnmente presentan insuficiencia renal relacionada a la edad, lo cual requeriría una dosificación reducida.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: Alcohol o medicamentos que producen depresión del sistema nervioso central: El uso simultaneo puede producir efectos aditivos depresores del SNC, la dosis de uno de los medicamentos debe ser reducida. Clorpromazina: el uso concurrente puede prolongar la vida media de eliminación de clorpromazina. Imipramina: el uso simultáneo puede incrementar la somnolencia y la incidencia de amnesia anterógrada y disminuir las concentraciones máximas de imipramina.
Los efectos clónicos de sobredosis pueden ser: ataxia severa, compromiso cardiovascular, visión disturbada, mareos, somnolencia y náuseas severas, problemas respiratorios, vómito inconsciente. Para disminuir la absorción: inducir la emesis o realizar un lavado gástrico. Para aumentar la eliminación: administrar carbón activado para incrementar el aclaramiento y disminuir la absorción. Uptoyou® no es dializable. Tratamiento específico: no administrar sedantes, aun si ocurriera excitación. Flumazenil puede utilizarse para revertir los efectos sedativos y depresantes respiratorios de zolpidem. Monitoreo: monitorear el estado cardíaco, respiratorio y del SNC. Cuidado de soporte: proveer una terapia de soporte general. Pacientes en los cuales se sospeche o se confirme que la sobredosis fue intencional, deben ser derivados a consulta psiquiátrica.
Naturaleza y contenido del envase: Envase conteniendo 3 blísteres de 10 comprimidos cada uno. 30 comprimidos recubiertos de 10 mg por envase.
Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: Uptoyou® es una imidazopiridina, agente hipnótico similar a las benzodiacepinas, un agonista con alta actividad intrínseca, en el subtipo omega 1 del receptor GABAA, que está ubicado en el cerebelo, corteza sensorial-motora, sustancia negra, coliculus inferior, bulbo olfativo, complejo talámico ventral, protuberancia, globus pallidus en el SNC. El receptor está alojado en la membrana neuronal y actúa en el canal de compuesta del cloro. La activación del receptor GABAA produce la apertura del canal de cloro, permite el flujo de los iones cloro a través de la membrana neuronal hacia el interior de la neurona. En contraste con las benzodiazepinas, la cual se une no selectivamente a los subtipos omega 1, omega 2 y omega 3 del receptor GABA, zolpidem posee una selectividad relativa por el receptor GABAA omega, lo cual puede estar relacionado con la falta de los efectos anticonvulsivantes, miorrelajante y ansiolítico a dosis terapéuticas. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Rápida y completa, aunque debido al metabolismo del primer paso la biodisponibilidad es de 70%. Los alimentos pueden disminuir la tasa y extender la absorción. Distribución: Su VolD en voluntarios sanos fue de 0.54 l/kg, después de una dosis intravenosa de 8 mg. Se distribuye en la leche materna; cantidades de 0.004 a 0.019% de una dosis oral de 20 mg estuvieron presentes en muestras de leche tomadas 3 horas después de la administración. Unión a proteínas: Muy alta (92%). Biotransformación: Hepática. Vida media: Eliminación: 2.6 horas (rango de 1.4 a 4.5 horas). Inicio de la acción: Rápida. Tiempo para alcanzar la concentración máxima: De 30 minutos a 2 horas, puede ser mayor si es administrado con comidas. Concentración máxima en suero: La concentración sérica máxima después de una dosis oral de 5 mg en voluntarios sanos fue de 59 nanogramos/ml (rango de 29 A 113 nanogramos/ml). La concentración sérica máxima después de una dosis oral de 10 mg fue de 21 nanogramos/ml (rango de 58 A272 nanogramos/ml). Eliminación renal: 48 a 67% de una dosis única es eliminada en la orina. Fecal: 29 a 42% de una dosis única es eliminada en las heces. Zolpiden inalterado es encontrado en trazas en la orina y en heces. Diálisis: No hemodializable.
Precauciones especiales de conservación: mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No lo utilice después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Almacenar a no más de 25° C.
