Cada cápsula contiene: Fingolimod (como clorhidrato) 0.5 mg. Excipientes: Estearato de Magnesio, Fosfato de Calcio Dibásico, Gelatina, Dióxido de Titanio y Óxido de Hierro Amarillo, c.s.
Fingolimod está indicado en el tratamiento de pacientes con formas recidivantes de esclerosis múltiple (EM) para reducir la frecuencia de las exacerbaciones clínicas y retrasar la progresión de la discapacidad física.
La dosis recomendada de fingolimod es de 0.5 mg por vía oral 1 vez al día. Los pacientes deben ser observados durante 6 horas luego de la primera dosis para monitorear la aparición de signos y síntomas de bradicardia. Dosis de fingolimod superiores a 0.5 mg se asocian con una mayor incidencia de reacciones adversas sin un beneficio adicional. Fingolimod puede ser administrado con o sin alimentos.
Fingolimod no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de problemas cardíacos, tales como ritmo cardíaco irregular o anormal (arritmias, incluyendo prolongación del intervalo QT), enfermedad cardíaca isquémica, presión arterial alta y no controlada, antecedentes de infarto al miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva o paro cardíaco, enfermedad cerebrovascular o apnea del sueño severa no tratada.
Se debe tener presente que fingolimod reduce de forma reversible la frecuencia cardíaca después de la primera dosis, y ha sido asociado con disminución de la velocidad de conducción aurículo-ventricular (A-V) y con eventos cardiovasculares graves, incluyendo muerte súbita. Debido a sus efectos cardíacos secundarios, antes de iniciar el tratamiento con fingolimod se requiere: Realizar un electrocardiograma (ECG) para monitorizar la función cardíaca antes de comenzar el tratamiento y 6 horas después de la primera dosis. Que el paciente permanezca en el establecimiento de salud por lo menos durante 6 horas después de recibir la primera dosis de fingolimod, para chequear a cada hora el ritmo cardíaco y la presión arterial y tomar las medidas pertinentes en caso de que se presenten efectos secundarios. Se recomienda una monitorización electrocardiográfica continua durante este período. En caso de que, durante el período de observación de 6 horas, se manifiesten efectos secundarios cardíacos que requieran intervención farmacológica, o si al final del período la frecuencia cardíaca es inferior a las presentadas previamente durante la monitorización, se debe prolongar la observación por más tiempo, al menos durante 2 horas o hasta que la frecuencia cardíaca se normalice, y durante toda la noche en caso de que se presente bradicardia Inferior a 45 lpm, intervalo QT 500 msec, o bloqueo AV no prexistente de 2º grado o superior. Se recomienda que además de los pacientes que reciben fingolimod por primera vez, el monitoreo previamente descrito se aplique a: Pacientes que hayan experimentado bradiarritmia, y que hayan requerido tratamiento farmacológico durante la primera dosis de fingolimod. Pacientes a los que se les reanude la administración de fingolimod luego de una interrupción de 1 día, dentro de las primeras 2 semanas de tratamiento. Pacientes a los que se les reanude la administración de fingolimod luego de una interrupción de 1 semana, dentro de las semanas 3 a 4 de tratamiento. Pacientes a los que se les reanude la administración de fingolimod luego de una interrupción de 2 semanas o más, luego del primer mes de tratamiento. Se debe instruir al paciente para que si, en cualquier momento durante el tratamiento con fingolimod, experimenta algún síntoma de alteración del ritmo cardíaco como mareos, palpitaciones, desmayo o convulsiones, busque atención médica inmediata. Fingolimod produce una reducción dosis-dependiente del recuento de linfocitos periféricos a un 20-30% de los valores iniciales, debido a un secuestro reversible de linfocitos linfáticos. Fingolimod puede por tanto aumentar el riesgo de infecciones, algunas de naturaleza grave. Antes de iniciar el tratamiento con fingolimod, debe estar disponible un recuento sanguíneo completo reciente, es decir, de los últimos 6 meses. Considerar suspender el tratamiento con fingolimod si el paciente desarrolla una infección grave, y evaluar nuevamente beneficios y riesgos antes de reiniciar el tratamiento. Dado que la eliminación de fingolimod luego de la discontinuación puede tomar hasta 2 meses, continuar el monitoreo de infecciones durante ese período. Instruir a los pacientes que reciben fingolimod de informar síntomas de infecciones al médico. Los pacientes con infecciones agudas o crónicas activas no deben iniciar tratamiento hasta que la(s) infección(es) se haya(n) resuelto. Fingolimod no ha sido administrado concomitantemente con antineoplásicos, inmunosupresores o tratamientos inmunomoduladores usado para el tratamiento de la EM. Se esperaría que el uso concomitante de fingolimod con alguna de estas terapias aumente el riesgo de inmunosupresión. Ya que algunos pacientes tratados con fingolimod han desarrollado edemas maculares, se recomienda la realización de una evaluación oftalmológica adecuada previa al comienzo del tratamiento, y tras 4 meses de haberlo comenzado. Si los pacientes informaran alternaciones visuales en algún momento durante el tratamiento con fingolimod, deben realizarse una evaluación oftalmológica adicional, en especial si tienen diabetes mellitus, pues su riesgo es mayor. El volumen espiratorio forzado en 1 segundo (VEF-1) podría verse reducido, de manera dosis-dependiente, durante el tratamiento con fingolimod, por lo que el médico tratante podría considerar la realización de una evaluación espirométrica de la función respiratoria y evaluación de la CPMC de su paciente, si él manifestara signos y/o síntomas de dificultad respiratoria. Durante el tratamiento con fingolimod podrían ocurrir elevaciones de los niveles de enzimas hepáticas, por lo que se recomienda conocer los niveles de éstas previamente al comienzo del tratamiento. Las enzimas hepáticas deben ser monitoreadas en los pacientes que desarrollan síntomas sugerentes de disfunción hepática, tales como náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, anorexia, ictericia y/u orina oscura inexplicable. Fingolimod debe ser discontinuado si se confirma una lesión hepática significativa. Los pacientes con enfermedad hepática preexistente pueden tener un mayor riesgo de tener enzimas hepáticas elevadas mientras tomen fingolimod. Según estudios realizados en animales, fingolimod puede provocar daño fetal (categoría C). Dado que la eliminación desde el organismo toma aproximadamente 2 meses, las mujeres con potencial de procrear deben usar anticoncepción adecuada para evitar el embarazo durante el tratamiento con fingolimod, y en los 2 meses posteriores a su discontinuación. Durante el tratamiento con ingolimod, algunos pacientes podrían experimentar aumentos en la presión arterial, tanto sistólica como diastólica, de 1 ó 2 mmHg aproximadamente, por lo que se recomienda monitorear la presión arterial de los pacientes durante su tratamiento con fingolimod.
Al igual que todos los medicamentos, fingolimod puede generar efectos secundarios, sin embargo, no todos los pacientes los sufren. Efectos secundarios muy comunes (más de 1 cada 10 pacientes): Sensación de cansancio, dolores musculares, fiebre, infección de virus gripe estacional, sinusitis, dolor de cabeza, diarrea, dolor de espalda, aumento de las enzimas hepáticas, tos común, mareos, vómitos, migraña. Efectos secundarios comunes (1 de cada 10 pacientes): Tos con flema, dolor en el pecho, fiebre, infección por virus herpes, sensación de debilidad, disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia), arritmias, caída del cabello, aumento en los triglicéridos sanguíneos, aumento en la presión arterial. Efectos secundarios poco frecuentes (1 de cada 100 pacientes): Neumonía con tos, fiebre y dificultad para respirar. Edema macular (retención de líquidos en la parte posterior del ojo), visión borrosa, problemas al diferenciar colores o detalles. Efectos secundarios raros (1 de cada 1.000 pacientes): Una condición denominada síndrome de encefalopatía reversible psterior. Los síntomas pueden incluir dolor de cabeza severo y súbito, y disturbios visuales. Si presenta alguno de estos síntomas, coménteselo a su médico cuanto antes.
Embarazo y lactancia: Según estudios realizados en animales, fingolimod puede provocar daño fetal (categoría C). Dado que la eliminación desde el organismo toma aproximadamente 2 meses, las mujeres con potencial de procrear deben usar anticoncepción adecuada para evitar el embarazo durante el tratamiento con fingolimod, y en los 2 meses posteriores a su discontinuación. Por otro lado, no se sabe si fingolimod es excretado en la leche materna humana, pero sí lo es en la leche materna de ratas tratadas, por lo que se debe realizar un análisis de riesgo beneficio para la madre y la continuación de la lactancia, en el caso de que deba tratarse con fingolimod. Uso pediátrico: La seguridad y efectividad de fingolimod en pacientes pediátricos con EM menores de 18 años no han sido establecidas.
Ketoconazol: Los niveles de fingolimod y fingolimod-fosfato aumentan 1.7 veces cuando es coadministrado con ketoconazol. Los pacientes que usan fingolimod y ketoconazol sistémico en forma concomitante deben ser monitoreados estrechamente, dado que el riesgo de reacciones adversas es mayor. Vacunas: Las vacunas pueden ser menos efectivas durante el tratamiento con fingolimod, y en los 2 meses posteriores a la discontinuación del tratamiento. El uso de vacunas con virus vivos atenuados debe evitarse durante el tratamiento con fingolimod, y en los 2 meses siguientes a él, dado el riesgo de infección.
Envase conteniendo 30 cápsulas.
Bioequivalencia: producto equivalente terapéutico.
