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Cada comprimido recubierto de liberación osmótica contiene: Metilfenidato Clorhidrato: 27 mg. Excipientes (c.s.): Hipromelosa, Óxido de Polietileno, Ácido Succínico, Estearato de Magnesio, Acetato de Celulosa, Ácido Fosfórico, Cloruro de Sodio, Óxido de Hierro Negro, Dióxido de Silicio Coloidal, Macrogol, Lactosa Monohidrato, Dióxido de Titanio, Triacetina, Óxido de Hierro Amarillo, Óxido de Hierro Rojo.

Grupo terapéutico: Simpaticomiméticos de acción central.

Osmetil está indicado como parte de un programa integral para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH), en niños de 6 y más años de edad, adolescentes y adultos de hasta 65 años. Este programa incluye otras medidas además de la farmacocinética: Sociales, psicológicas y educacionales.

Osmetil debe administrarse por vía oral, 1 vez al día, por la mañana, con o sin alimentos. Osmetil debe tragarse entero, con ayuda de líquidos y no debe masticarse, dividirse ni aplastarse. Pacientes nuevos en el tratamiento con metilfenidato: La dosis inicial recomendada de Osmetil, para los pacientes que actualmente no están tomando metilfenidato o estimulantes distintos de metilfenidato, es de 18 mg, 1 vez al día, para niños y adolescentes, y de 18 o 36 mg, 1 vez al día, para adultos. Para más información revise folleto de información al profesional. Método de administración: Uso oral.

Hipersensibilidad al metilfenidato o a alguno de los excipientes enumerados en la sección 6.1. Glaucoma. Feocromocitoma. Durante el tratamiento con inhibidores no selectivos e irreversibles de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de un mínimo de 14 días de descontinuar esos medicamentos, debido al riesgo de crisis hipertensiva. Hipertiroidismo o Tirotoxicosis. Diagnóstico o antecedentes de depresión grave, anorexia nerviosa/trastornos anoréxicos, tendencias suicidas, síntomas psicóticos, trastornos del estado de ánimo graves, manía, esquizofrenia, trastorno psicopático/límite de personalidad. Diagnóstico o antecedentes de trastorno bipolar (afectivo) grave y episódico (tipo I) (que no está bien controlado). Trastornos cardiovasculares preexistentes, que incluyen hipertensión severa, insuficiencia cardíaca, enfermedad oclusiva arterial, angina de pecho grave, enfermedad cardíaca congénita hemodinámicamente significativa, cardiomiopatías, infarto de miocardio, arritmias cardíaca y canalopatías potencialmente mortales (trastornos causados por la disfunción de los canales iónicos). Trastornos cerebrovasculares preexistentes aneurisma cerebral, anomalías vasculares que incluyen vasculitis o apoplejía. Pacientes con ansiedad y tensión marcadas, ya que el fármaco puede empeorar estos síntomas. Pacientes con antecedentes familiares o diagnóstico de síndrome de Tourette. Pacientes con antecedentes de dependencia a drogas o alcoholismo.

El tratamiento con metilfenidato no está indicado en todos los niños con TDAH y la decisión de usar el medicamento debe basarse en una evaluación de la gravedad y la cronicidad de los síntomas del niño, en relación con la edad. Uso a largo plazo (más de 12 meses) en niños y adolescentes: La seguridad y la eficacia del uso a largo plazo no se han evaluado sistemáticamente en ensayos controlados. El tratamiento no debe ser indefinido. Generalmente se suspende durante o después de la pubertad. Los pacientes que reciben terapia a largo plazo (más de 12 meses), deben someterse a un seguimiento continuo y cuidadoso, de acuerdo con las pautas. Para el estado cardiovascular, crecimiento, apetito, desarrollo o empeoramiento de trastornos psiquiátricos preexistentes. Los trastornos psiquiátricos a monitorear se describen a continuación e incluyen (pero no se limitan a) tics motores o vocales, comportamiento agresivo u hostil, agitación, ansiedad, depresión, psicosis, manía, delirios, irritabilidad, falta de espontaneidad, abstinencia y perseveración excesiva. El médico que elige usar metilfenidato durante períodos prolongados en niños y adolescentes con TDAH, debe reevaluar periódicamente la utilidad a largo plazo del medicamento para el paciente individual, con períodos de prueba sin medicación, para evaluar el funcionamiento sin farmacoterapia. Se recomienda que el metilfenidato se retire al menos 1 vez al año para evaluar la condición del niño. La mejora puede mantenerse cuando el medicamento se suspende temporal o permanentemente. Uso en adultos: La seguridad y la eficacia no se han establecido para el inicio del tratamiento en adultos o la continuación rutinaria del tratamiento, más allá de los 18 años. Si el retiro del tratamiento no ha tenido éxito cuando un adolescente ha alcanzado los 18 años, puede ser necesario continuar el tratamiento hasta la edad adulta. La necesidad de tratamiento adicional de estos adultos debe revisarse regularmente y realizarse anualmente. Uso en ancianos: No debe utilizarse en personas de edad avanzada. La seguridad y la eficacia no se ha establecido en este grupo de edad. Uso en niños menores de 6 años: No debe usarse en niños menores de 6 años. La seguridad y eficacia en este grupo de edad no ha sido establecida. Se ha reportado supresión de crecimiento con el uso de estimulantes, por lo que estos pacientes requieren un monitoreo cuidadoso de la estatura y el peso. En caso de observar disminución de crecimiento, suspender el tratamiento. No debería usarse en niños psicóticos, ya que puede exacerbar síntomas de trastornos del pensamiento y comportamiento. Estado cardiovascular: Los pacientes que están siendo considerados para el tratamiento con medicamentos estimulantes deben tener un historial cuidadoso y un examen físico, para evaluar la presencia de enfermedad cardíaca, y deben recibir más especialistas cardíacos. Los pacientes que desarrollen síntomas como palpitaciones, dolor torácico por esfuerzo, síncope inexplicable, disnea u otros síntomas, que sugieran una enfermedad cardíaca durante el tratamiento con metilfenidato, deben someterse a una evaluación cardíaca especializada inmediata. Los análisis de datos de ensayos clínicos de metilfenidato, en niños y adolescentes con TDAH, mostraron que los pacientes que usan metilfenidato pueden experimentar cambios en la presión arterial diastólica y sistólica de más de 10 mm Hg, en relación con los controles. Se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes cuyas condiciones médicas subyacentes podrían verse comprometidas por aumentos en la presión arterial o la frecuencia cardíaca. El estado cardiovascular debe ser monitoreado cuidadosamente. La presión arterial y el pulso deben registrarse en un gráfico de percentiles en cada ajuste de dosis y luego, al menos, cada 6 meses. El uso de metilfenidato está contraindicado en ciertos trastornos cardiovasculares preexistentes. Para más información revise folleto de información al profesional.

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede causar efectos adversos. Algunos efectos adversos podrían ser graves. Si usted tiene cualquiera de los efectos adversos indicados a continuación, acuda a un médico de inmediato: Frecuentes (afecta a menos de 1 de cada 10 personas): Latidos cardíacos irregulares (palpitaciones). Cambios o alteraciones del estado de ánimo o cambios de personalidad. Poco frecuentes (afecta a menos de 1 de cada 100 personas): Pensamientos o sentimientos suicidas. Ver, sentir u oír cosas que no son reales, son síntomas de psicosis. Habla y movimientos de cuerpo descontrolados (síndrome de Tourette). Signos de alergia, como sarpullido, picor o urticaria en la piel, hinchazón de la cara, labios, lengua u otras partes del cuerpo, respiración entrecortada, dificultad o problemas para respirar. Raros (afectan a menos de 1 de cada 1000 personas): Sentirse inusualmente exaltado, más activo de lo normal y desinhibido (manía). Muy raros (puede afectar a menos de 1 de cada 10 000 personas): Infarto. Muerte repentina. Intentos suicidas. Crisis (ataques, convulsiones, epilepsia). Peeling de piel o manchas rojas purpúreas. Inflamación o arterias bloqueadas en el cerebro. Parálisis temporal o problemas con el movimiento y la visión, dificultades en el habla (pueden ser signos de problemas con los vasos sanguíneos en su cerebro). Espasmos musculares incontrolados, que afectan a los ojos, la cabeza, el cuello, el cuerpo y el sistema nervioso, como consecuencia de la falta de circulación sanguínea al cerebro. Disminución en el número de células sanguíneas (glóbulos rojos, glóbulos blancos y plaquetas) que pueden aumentar las probabilidades de contraer infecciones y hacer que sangrar y magullar más fácilmente. Aumento repentino de la temperatura corporal, presión arterial muy alta y convulsiones graves (síndrome neuroléptico maligno). No es totalmente seguro que este efecto adverso sea causado por metilfenidato u otros medicamentos tomados en combinación con metilfenidato. Desconocido (la frecuencia no se puede estimar a partir de los datos disponibles): Pensamientos no deseados que persisten. Desmayos inexplicables, dolor en el pecho, dificultad para respirar (estos pueden ser signos de problemas cardíacos). Parálisis o problemas con el movimiento y la visión, dificultades en el habla (pueden ser signos de problemas con los vasos sanguíneos en su cerebro). Erecciones prolongadas, a veces dolorosas, o un aumento en el número de erecciones. Muy frecuentes (afecta a más de 1 de cada 10 personas): Dolor de cabeza. Sensación de nerviosismo. Dificultad para dormir. Común (afecta hasta 1 de cada 10 personas): Dolor articular, visión borrosa, dolor de cabeza, sequedad de boca, problemas para conciliar el sueño, temperatura elevada (fiebre), problemas con deseo sexual, pérdida de pelo fuera de lo normal o disminución del grosor del mismo (pelo más fino), tensión muscular, calambres musculares, pérdida del apetito o disminución del apetito, incapacidad para desarrollar o mantener una erección, picazón, sarpullido o sarpullido rojo elevado (urticaria), sentirse inusualmente somnoliento, sentirse cansado. Apretar o rechinar los dientes, sensación de pánico, sensación de hormigueo, picazón o adormecimiento de la piel, aumento del nivel de alanina aminotransferasa (enzima hepática) en la sangre, tos, dolor de garganta o irritación de nariz y garganta, infección del tracto respiratorio superior, infección sinusal, presión arterial alta, latidos cardíacos rápidos (taquicardia), mareos (vértigo), sensación de debilidad, movimientos que no puede controlar, estar inusualmente activo, sentirse agresivo, agitado, ansioso, deprimido, irritable, tenso, nervioso y con comportamiento anormal, malestar estomacal o indigestión, dolor de estómago, diarrea, malestar estomacal, malestar estomacal y estar enfermo. Poco frecuentes (afecta hasta 1 de cada 100 personas): Ojos secos, estreñimiento, incomodidad en el pecho, sangre en la orina, languidez, sacudida o temblor, necesidad de pasar orina aumentada, dolor muscular, músculo espasmódicos, dificultad para respirar o dolor en el pecho, sensación caliente, aumento en los resultados de los análisis hepáticos (se ve en análisis de sangre), reacción de ira (enfado), sentirse inquieto o lloroso, hablar demasiado, conciencia excesiva del entorno, problemas para dormir. Raras (afecta hasta 1 de cada 1000 personas): Sentirse desorientado o confundido, problemas de la vista o visión doble, hinchazón de los senos (en hombres), sudoración excesiva, enrojecimiento de la piel, erupción cutánea enrojecida. Muy raros (afecta hasta 1 de cada 10 000 personas): Calambres musculares, pequeñas manchas rojas en la piel, función hepática anormal (incluyendo fallo hepático y coma), cambios en los resultados los análisis (incluidos los análisis hepáticos y de sangre), pensamiento anormal, falta de sentimiento o emoción, hacer las cosas una y otra vez, obsesión con algo, dedos de las manos y de los pies entumecidos, con sensación de hormigueo y cambiando de color con el frío (de blanco a azul, luego a rojo) (fenómeno de Raynaud). Desconocido (la frecuencia no se puede estimar a partir de los datos disponibles): Migraña, pupilas dilatadas, fiebre muy elevada, latidos del corazón lentos, rápidos o palpitaciones, crisis epiléptica mayor (convulsiones de tipo gran mal), creer cosas que no son verdad, confusión, dolor de estómago severo, a menudo con sensación de malestar y vómitos. Efectos sobre el crecimiento: Cuando se usa durante más de 1 año, el metilfenidato puede causar un crecimiento reducido en algunos niños. Esto afecta a menos de 1 de cada 10 niños. Puede haber falta de aumento de peso o crecimiento en altura, su médico vigilará cuidadosamente su estatura y peso, así como qué tan bien está comiendo. Si no está creciendo como se esperaba, entonces su tratamiento con metilfenidato puede suspenderse por un corto tiempo.

Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Existe una cantidad limitada de datos sobre el uso de metilfenidato en mujeres embarazadas. Casos de toxicidad cardiorrespiratoria neonatal (específicamente, taquicardia fetal y dificultad respiratoria) han sido reportados en reportes de casos espontáneos. Los estudios en animales han demostrado evidencia de toxicidad reproductiva a dosis maternas tóxicas. No se recomienda el uso de metilfenidato durante el embarazo a menos que se tome una decisión clínica de que posponer el tratamiento puede suponer un mayor riesgo para el embarazo. Amamantamiento: El metilfenidato se excreta en la leche humana. Según los informes de muestras de leche materna de 5 madres, las concentraciones de metilfenidato en la leche materna dieron como resultado dosis infantiles de 0.16 % a 0.7 % de la dosis materna, ajustada en función del peso y una proporción de leche a plasma materno, que oscila entre 1.1 y 2.7. Hay un informe de caso de un bebé que experimentó una disminución no especificada del peso durante el período de exposición, pero se recuperó y ganó peso después de que la madre suspendió el tratamiento con metilfenidato. No se puede excluir un riesgo para el lactante. Se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender/abstenerse de la terapia con metilfenidato teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia para la mujer. Fertilidad: No se observaron efectos relevantes en los estudios no clínicos. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: El metilfenidato puede causar mareos, somnolencia y trastornos visuales, incluidas dificultades con la acomodación, diplopía y visión borrosa. Puede tener una influencia moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos sobre (si se ven afectados) evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir o manejar maquinaria. Este medicamento puede afectar la función cognitiva y puede afectar la capacidad del paciente para conducir con seguridad. Al prescribir este medicamento, se debe informar a los pacientes que: Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir. No conduzca hasta que sepan cómo les afecta el medicamento. Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: No se sabe cómo el metilfenidato puede afectar las concentraciones plasmáticas de los fármacos administrados concomitantemente. Por lo tanto, se recomienda precaución al combinar el metilfenidato con otros medicamentos, especialmente aquellos con un margen terapéutico estrecho. Interacciones farmacodinámicas: Medicamentos antihipertensivos: El metilfenidato puede disminuir la efectividad de los medicamentos utilizados para tratar la hipertensión. Usar con medicamentos que eleven la presión arterial: Se recomienda precaución en pacientes tratados con metilfenidato y con cualquier otro medicamento que también pueda elevar la presión arterial. Debido a la posible crisis hipertensiva, el metilfenidato está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento (actualmente o dentro de las 2 semanas anteriores) con inhibidores de la MAO irreversibles no selectivos. Usar con alcohol: El alcohol puede exacerbar el efecto adverso sobre el SNC de los medicamentos psicoactivos, incluido el metilfenidato. Por lo tanto, es aconsejable que los pacientes se abstengan a consumir alcohol durante el tratamiento. Utilizar con anestésicos halogenados: Existe un riesgo de aumento repentino de la presión arterial durante la cirugía. Si se planea una cirugía, el tratamiento con metilfenidato no debe usarse el día de la cirugía. Se usa con agonistas alfa-2 de acción central (por ejemplo, clonidina): La seguridad a largo plazo de usar metilfenidato, en combinación con clonidina u otros agonistas alfa-2 de acción central, no se ha evaluado sistemáticamente. Utilizar con medicamentos dopaminérgicos: Se recomienda precaución al administrar metilfenidato con medicamentos dopaminérgicos, incluidos los antipsicóticos. Debido a que una acción predominante del metilfenidato es aumentar los niveles de dopamina extracelular, el metilfenidato puede asociarse con interacciones farmacodinámicas cuando se administra de forma conjunta con agonistas directos e indirectos de la dopamina (incluidos el DOPA y los antidepresivos tricíclicos) o con antagonistas de la dopamina, incluidos los antipsicóticos. El metilfenidato puede disminuir el efecto hipotensor de Guanetidina. Administrar con precaución con agentes que modifican la presión arterial. Estudios farmacológicos en el hombre han demostrado que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de anticoagulantes tipo cumarínicos, anticonvulsivantes (fenobarbital, difenilhidantoína, primidona) y antidepresivos tricíclicos (imipramina, clomipramina, desipramina), por lo que se requiere ajustar la dosis con estas drogas.

Cuando se trata a pacientes con sobredosis, se debe tomar en cuenta la liberación retardada de metilfenidato de las formulaciones con duraciones prolongadas de acción. Signos y síntomas: La sobredosis aguda, principalmente debido a la sobreestimulación del sistema nervioso central y simpático, puede provocar vómitos, agitación, temblores, hiperreflexia, espasmos musculares, convulsiones (seguida de coma), euforia, confusión, alucinaciones, delirio, sudor, enrojecimiento, dolor de cabeza, hiperpirexia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión, midriasis y sequedad de las membranas mucosas. Tratamiento: No existe un antídoto específico para la sobredosis de metilfenidato. El tratamiento consiste en medidas de apoyo apropiadas. El paciente debe estar protegido contra las autolesiones y contra estímulos externos que agravarían la sobreestimulación ya presente. La eficacia del carbón activado no se ha establecido. Se debe proporcionar cuidados intensivos para mantener una circulación adecuada y el intercambio respiratorio; pueden requerirse procedimientos de enfriamiento externo para la hiperpirexia. No se ha establecido la eficacia de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis extracorpórea para la sobredosis de metilfenidato.

Propiedades Farmacológicas: Mecanismo de acción: El metilfenidato HCl es un estimulante leve del sistema nervioso central (SNC). El modo de acción terapéutica en el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) no se conoce. Se cree que el metilfenidato bloquea la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica y aumenta la liberación de estas monoaminas en el espacio extraneuronal. El metilfenidato es una mezcla racémica compuesta por los isómeros d y l. El isómero d es más activo farmacológicamente que el isómero l. Absorción: El metilfenidato se absorbe fácilmente. Después de la administración oral de Osmetil a adultos, el recubrimiento del fármaco se disuelve, lo que proporciona una concentración máxima inicial del fármaco en, aproximadamente, 1-2 horas. El metilfenidato contenido en las 2 capas internas del fármaco, se libera gradualmente durante las próximas horas. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de, aproximadamente, 6 a 8 horas, después de lo cual los niveles plasmáticos de metilfenidato disminuyen gradualmente. El metilfenidato XL, tomado 1 vez al día, minimiza las fluctuaciones entre las concentraciones máximas y mínimas asociadas con el metilfenidato de liberación inmediata, 3 veces al día. El grado de absorción de Osmetil, 1 vez al día, es generalmente comparable a las preparaciones convencionales de liberación inmediata. Después de la administración de Osmetil 18 mg, 1 vez al día, en 36 adultos, los parámetros farmacocinéticos promedio fueron: C_máx 3.7 ± 1.0 (ng/ml), T_máx 6.8 ± 1.8 (h), AUC_inf 41.8 ± 13.9 (ng.h/ml) y t_½ 3.5 ± 0.4 (h). No se observaron diferencias en la farmacocinética de Osmetil después de una dosis única y repetida, 1 vez al día, lo que indica que no hay una acumulación significativa de fármaco. El AUC y t_1/2, después de la administración repetida, 1 vez al día, son similares a los que siguen a la primera dosis de Osmetil 18 mg. Tras la administración de metilfenidato XL, en dosis únicas de 18, 36, y 54 mg/día, para adultos, C_máx y AUC_inf de metilfenidato fueron proporcionales a la dosis. Distribución: Las concentraciones de metilfenidato en plasma, en adultos, disminuyen biexponencialmente después de la administración oral. La vida media del metilfenidato en adultos, después de la administración oral de metilfenidato XL, fue de, aproximadamente, 3.5 horas. La tasa de unión a proteínas del metilfenidato y de sus metabolitos es, aproximadamente, del 15 %. El volumen aparente de distribución de metilfenidato es de, aproximadamente, 13 l/kg. Biotransformación: En humanos, el metilfenidato se metaboliza, principalmente, por desesterificación a ácido alfa-fenil-piperidina acético (PPA, aproximadamente 50 veces el nivel de la sustancia inalterada) que tiene poca o ninguna actividad farmacológica. En adultos, el metabolismo de Osmetil, 1 vez al día, según lo evaluado por metabolismo a PPA, es similar al de metilfenidato, 3 veces al día. El metabolismo de dosis únicas y repetidas de Osmetil, 1 vez al día, es similar. Eliminación: La semivida de eliminación del metilfenidato en adultos, después de la administración de metilfenidato XL, fue de, aproximadamente, 3.5 horas. Después de la administración oral, aproximadamente el 90 % de la dosis se excreta en la orina y 1 a 3 % en las heces, como metabolitos dentro de las 48 a 96 horas. Pequeñas cantidades de metilfenidato sin cambios se recuperan en la orina (menos del 1 %). El principal metabolito urinario es el ácido acético alfa-fenil-piperidina (60-90 %). Después de la administración oral de metilfenidato radiomarcado en humanos, aproximadamente el 90 % de la radioactividad se recuperó en la orina. El principal metabolito urinario fue la PPA, que representa, aproximadamente, el 80 % de la dosis. Efectos de los alimentos: En los pacientes, no hubo diferencias ni en la farmacocinética ni en el rendimiento farmacodinámico del metilfenidato XL, cuando se administró después de un desayuno rico en grasas con el estómago vacío. Datos preclínicos sobre seguridad: Carcinogenicidad: En los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones de por vida, se observó un aumento en el número de tumores hepáticos malignos solo en ratones macho. El significado de este hallazgo para los humanos es desconocido. El metilfenidato no afectó el rendimiento reproductivo ni la fertilidad a múltiplos bajos de la dosis clínica. Embarazo/Embrión/Desarrollo fetal: El metilfenidato no se considera teratogénico en ratas y conejos. La toxicidad fetal (es decir, la pérdida total de la cama) y la toxicidad materna se observaron en ratas a dosis maternas tóxicas.