Cada comprimido contiene: Betahistina Diclorhidrato 24.00 mg. Excipientes (c.s.): Manitol, Ácido Cítrico Anhidro, Talco, Dióxido de Silicio Coloidal, Colorante FD&C Azul N°1 en Laca Alumínica, Celulosa Microcristalina.
Grupo farmacoterapéutico: Medicamentos antivertiginosos. Código ATC: N07CA01. La betahistina es un compuesto que representa el grupo de beta-2-piridilalquilaminas. La estructura de la betahistina se relaciona con la estructura amina endógena de la histamina.
Desórdenes patológicos por déficit microcirculatorio en el laberinto: Vértigo, tinnitus, pérdida de la audición asociada al síndrome de Meniére y condiciones vertiginosas correlacionadas.
Adultos: La dosis para adultos es de 16 mg 2 a 3 veces al día, preferentemente con las comidas. No pasar de 3 veces al día (48 mg/día). Para la dosis de 24 mg, se inicia con 1 comprimido 1 vez al día, pudiendo incrementar la dosis a 24 mg tomados 2 veces al día (48 mg/día). La dosis deberá ser adaptada individualmente en función de la respuesta del paciente. Mejoramientos pueden ser observados a veces solo después de trascurridas un par de semanas de tratamiento. Los mejores resultados se obtienen en algunos casos después de trascurridos algunos meses. Hay indicios de que un tratamiento desde el comienzo de la enfermedad impide el progreso de la enfermedad y/o la pérdida de la audición en las fases posteriores de la enfermedad. Poblaciones especiales: Población pediátrica: La betahistina no está recomendado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia. Pacientes de edad avanzada: Aunque se dispone de datos limitados de estudios clínicos en este grupo de pacientes, la amplia experiencia poscomercialización indica que no es necesario un ajuste de la dosis en esta población de pacientes. Insuficiencia renal: A pesar de que no existen estudios específicos en pacientes con insuficiencia renal y dado que la principal vía de eliminación del dihidrocloruro de betahistina es la renal, se recomienda su uso con precaución en este grupo de pacientes. Insuficiencia hepática: No existen estudios específicos en pacientes con insuficiencia hepática, sin embargo, la administración de dihidrocloruro de betahistina durante periodos superiores a 60 días no produjo alteración de las enzimas hepáticas. Se recomienda su uso con precaución en este grupo de pacientes. Forma de administración: Este medicamento se debe tomar junto con las comidas. Los comprimidos deben tomarse con agua. Administración: Vía oral.
Este medicamento está contraindicado en pacientes con: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Feocromocitoma.
Se recomienda monitorizar cuidadosamente durante el tratamiento a pacientes con: Asma bronquial y/o historia de úlcera péptica.
Los efectos adversos que a continuación se describen se han observado en los ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes tratados con betahistina según las frecuencias siguientes: Muy frecuentes (>1/10); Frecuentes (1/100 a <1/10); Poco frecuentes (1/1.000 a <1/100); Raras (>1/10.000 a <1/1.000); Muy raras (<1/10000), Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Náuseas y dispepsia. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Cefalea. Además de los efectos adversos notificados durante los ensayos clínicos, los siguientes efectos adversos se han notificado espontáneamente durante la experiencia poscomercialización y en la literatura científica. No se puede dar una estimación de la frecuencia precisa a partir de los datos disponibles y, por tanto, se clasifica como «no conocida». Trastornos del sistema inmunológico: Frecuencia no conocida: Reacciones de hipersensibilidad, p.ej. anafilaxia. Trastornos gastrointestinales: Frecuencia no conocida: Molestias gástricas ligeras (p.ej., vómitos, dolor gastrointestinal, distensión e hinchazón abdominal). Estos efectos pueden tratarse normalmente tomando el fármaco durante las comidas o disminuyendo la dosis. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Frecuencia no conocida: Se han notificado reacciones de hipersensibilidad cutánea y subcutánea, en particular edema angioneurótico, urticaria, erupción y prurito. Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas.
Se recomienda precaución al prescribir betahistina a pacientes con urticaria, erupciones cutáneas o rinitis alérgica debido a la posibilidad de agravar estos síntomas. Se recomienda precaución en pacientes con hipotensión grave. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La betahistina está indicada para el síndrome de Meniére definido por la tríada de síntomas vértigo, pérdida de audición y acúfenos. Esta enfermedad puede afectar negativamente la capacidad para conducir y usar máquinas. En los ensayos clínicos específicamente diseñados para investigar la capacidad para conducir o usar máquinas, la betahistina no tuvo efectos o fueron insignificantes. Embarazo y Lactancia: Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de dihidrocloruro de betahistina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción a exposiciones clínicamente relevantes. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de betahistina durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la betahistina se excreta por la leche materna. La betahistina se excreta en la leche de rata. Los efectos posparto observados en estudios con animales se limitaron a dosis muy altas. La importancia del fármaco para la madre debería sopesarse frente a los beneficios de la lactancia y los potenciales riesgos para el lactante. Fertilidad: Los estudios con animales no demostraron efectos sobre la fertilidad masculina o femenina en ratas.
No se han realizado estudios de interacción in vivo. En base a los resultados obtenidos in vitro no se espera una inhibición del citocromo P450 in vivo. Los datos in vitro indican una inhibición del metabolismo de la betahistina por fármacos que inhiben la monoamino-oxidasa (MAO) incluyendo MAO subtipo B (p. ej., selegilina). Se recomienda precaución cuando se usa betahistina e inhibidores de MAO (incluyendo MAO-B selectivos) de forma concomitante. Como la betahistina es un análogo de la histamina, la interacción de betahistina con antihistamínicos puede en teoría afectar la eficacia de uno de estos medicamentos.
Algunos pacientes han experimentado síntomas leves o moderados con dosis de hasta 640 mg (por ejemplo, náuseas, somnolencia, dolor abdominal). Se observaron complicaciones más graves (por ejemplo, convulsiones, complicaciones pulmonares o cardíacas) en casos de sobredosis intencionada de betahistina en especial en combinación con otros medicamentos sobredosificados. El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de soporte estándar.
Envase conteniendo 30 comprimidos.
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de la betahistina es parcialmente conocido. Hay varias hipótesis plausibles que están soportadas por los datos de estudios en animales y humanos. Betahistina afecta al sistema histaminérgico: La betahistina actúa como agonista débil del receptor de la histamina H1 y también como antagonista del receptor de la histamina H3 también en el tejido neuronal. Tiene una actividad insignificante frente al receptor H2. La betahistina aumenta el movimiento y la liberación de la histamina por bloqueo presináptico de los receptores H3 y la inducción de la regulación decreciente de receptores H3. Betahistina puede aumentar el flujo de sangre a la región coclear así como al cerebro entero: Las pruebas farmacológicas en animales muestran que se produce una mejoría de la circulación sanguínea en la estría vascular del oído interno, probablemente relacionada con la relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno. La betahistina puede producir también un aumento del flujo sanguíneo en el cerebro en humanos. Betahistina facilita la compensación vestibular: Se ha visto en modelos de animales que la betahistina acelera la recuperación vestibular tras la neurectomía vestibular, promoviendo y facilitando la compensación vestibular central; este efecto, caracterizado por una regulación del movimiento y de la liberación de la histamina, se encuentra mediado vía el antagonismo del receptor H3. En humanos, el tiempo de recuperación después de una neurectomía vestibular se redujo cuando se trataba con betahistina. Betahistina altera los impulsos neuronales en los núcleos vestibulares: La betahistina demostró ejercer una inhibición dosis dependiente de la generación de impulsos en las neuronas de los núcleos vestibulares medial y lateral. Efectos farmacodinámicos: Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina, tal y como se ha demostrado en animales, pueden contribuir a la ventaja terapéutica en el sistema vestibular. Eficacia clínica y seguridad: Se estudió la eficacia de la betahistina en pacientes con vértigo vestibular y con la enfermedad de Ménière y demostró mejoría en la gravedad y en la frecuencia de ataques de vértigo. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: La betahistina administrada por vía oral se absorbe fácilmente y casi completamente en todas las partes del tracto gastrointestinal. Después de la absorción, el medicamento se metaboliza rápidamente y casi completamente en ácido 2-piridilacético. Los niveles plasmáticos de betahistina son muy bajos. Por tanto, todos los análisis farmacocinéticos se basan en la medición de 2-PAA en plasma y en orina. En un estudio donde se utilizó un método bioanalítico sensible, se demostró que las concentraciones plasmáticas de la betahistina inalterada alcanzan su máximo en 1 hora después de la administración. Con alimento la Cmáx es menor comparada con el estado de ayuno. Sin embargo, la absorción total de la betahistina es similar en ambas condiciones, lo cual indica que la ingestión de comida solo retrasa la absorción de betahistina. Distribución: El porcentaje de betahistina que se une a proteínas plasmáticas en sangre es inferior al 5 %. Metabolismo o biotransformación: Después de la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi completamente en 2-PAA (que no tiene actividad farmacológica). Tras la administración oral de betahistina, la concentración de 2-PAA en plasma (y orina) alcanza su máximo en 1 hora después de la ingesta y declina con una semivida de aproximadamente 3.5 horas. Eliminación: El 2-PAA se excreta fácilmente en la orina. En el rango de dosis entre 8 y 48 mg, aproximadamente el 85 % de la dosis original se recupera en la orina. La excreción renal o fecal de la betahistina misma es de menor importancia. Linealidad/No linealidad: Las tasas de recuperación son constantes durante la administración oral en el rango de 8 a 48 mg, lo que indica que la farmacocinética de la betahistina es lineal y sugiere que la vía metabólica implicada no está saturada. Datos preclínicos sobre seguridad: Toxicidad crónica: Se observaron efectos tóxicos en el sistema nervioso de perros y monos babuinos a partir de dosis intravenosas de 120 mg/kg (aproximadamente 83 veces la dosis máxima recomendada en humanos en base al área de superficie corporal). Los estudios de toxicidad crónica realizados por vía oral en ratas durante 18 meses a dosis de 500 mg/kg (aproximadamente 101 veces la dosis máxima recomendada en humanos en base al área de superficie corporal) y en perros durante 6 meses a dosis de 25 mg/kg (aproximadamente 17 veces la dosis máxima recomendada en humanos en base al área de superficie corporal) demostraron que la betahistina es bien tolerada y que no tiene toxicidad relevante. Potencial mutagénico y carcinogénico: La betahistina no ha mostrado efectos mutagénicos. Se realizó un estudio de toxicidad crónica en ratas durante 18 meses, a dosis de hasta 500 mg/kg de betahistina. No se observó ninguna evidencia de potencial carcinogénico. Toxicidad reproductiva: Solo se han observado efectos de toxicidad reproductiva a exposiciones consideradas suficientemente por encima de la exposición máxima en humanos, indicando poca relevancia para el uso clínico. Los niveles de dosis en los que no aparecieron efectos tóxicos sobre la reproducción, expresados en número de veces por encima de la dosis máxima recomendada en humanos en base al área de superficie corporal fueron 202 veces en los estudios de teratogénesis y de fertilidad en ambos sexos en ratas, de 30 veces en los estudios de potencial teratogénico en conejos y de 20 veces en los estudios de desarrollo pre y postnatal en ratas.
Almacenar a la temperatura indicada en el envase. Almacenar a no más de 30 °C. Mantener en su envase original y fuera del alcance de los niños. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. No repita el tratamiento sin antes consultar a su médico. No recomiende este medicamento a otra persona.
