Mercados del Sur S.A.

Cada comprimido recubierto blanco contiene: Paracetamol 500 mg, Pseudoefedrina Clorhidrato 60 mg. Excipientes: Croscarmelosa Sódica, Povidona K-30, Behenato de Glicerilo, Ácido Esteárico, Celulosa Microcristalina, Alcohol Polivinilico, Macrogol, Dióxido de Titanio, Talco, c.s. Cada comprimido recubierto azul contiene: Paracetamol 500 mg, Pseudoefedrina Clorhidrato 60 mg, Clorfenamina Maleato 4 mg. Excipientes: Croscarmelosa Sódica, Povidona K-30, Behenato de Glicerilo, Ácido Esteárico, Celulosa Microcristalina, Alcohol Polivinílico, Macrogol, Dióxido de Titanio, Talco, Colorante FD&C Azul N°2 Laca Alumínica c.s.p.

Alivio de los síntomas de la gripe, resfrío y catarro común.

Vía oral. Dosis: Según prescripción médica. Dosis usual: Adultos y niños mayores de 12 años: Comprimidos día (de color blanco): 1 comprimido cada 6 u 8 horas. Comprimidos noche (de color azul): 1 comprimido 30 minutos antes de acostarse. Instrucciones de uso: Tomar con un vaso de agua.

No se debe administrar este medicamento en caso de hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula, a la dexclorfenamina o a cualquier compuesto simpaticomimético. La administración de pseudoefedrina está contraindicada en pacientes con enfermedades coronarias graves, hipertensión severa o que se encuentren en tratamiento con los inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO).

Producto potencialmente hepatotóxico, que puede además causar reacciones graves a la piel. El uso simultáneo de más de un preparado que contenga paracetamol puede resultar en reacciones adversas (por ejemplo, sobredosis de paracetamol). Los pacientes deben ser advertidos de no tomar múltiples preparados que contienen paracetamol de forma concomitante. Informe a sus pacientes que el paracetamol puede presentarse como un ingrediente único o en asociación, para tratar síntomas de resfríos, tos, alergias, entre otros, bajo diferentes denominaciones comerciales. El paracetamol puede inducir una enfermedad hepática en aquellos pacientes que beben más de 3 bebidas alcohólicas al día. El paracetamol puede causar efectos dermatológicos graves potencialmente fatales, aunque poco frecuentes, como síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y exantema pustuloso agudo generalizado. Cuando prescriba paracetamol, indique a sus pacientes cómo reconocer y reaccionar a tiempo en caso de manifestar reacciones cutáneas graves e instrúyales acerca de que deben discontinuar el paracetamol a la primera aparición de erupción a la piel u otro signo de hipersensibilidad. El paracetamol, en sobredosis, puede causar efectos hepatotóxicos graves potencialmente fatales. Cuando prescriba paracetamol, indique a sus pacientes que es importante mantener este medicamento lejos del alcance de los niños y que debe acudir por ayuda médica inmediatamente si accidental o intencionalmente se ingiere una cantidad significativamente superior la prescrita (150 mg/kg en niños menores de 12 años o 7.5 gramos totales en adultos y niños mayores de 12 años). Como ocurre con otros fármacos simpaticomiméticos, la pseudoefedrina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad de la tiroides, diabetes mellitus, presión intraocular elevada, falla renal, enfermedades del corazón, hipertrofia prostática o con dificultades para orinar. Administre con precaución a pacientes geriátricos, ellos pueden ser más sensibles a los efectos de la pseudoefedrina en el sistema nervioso central. Los pacientes deben ser advertidos de suspender el medicamento y consultar a un médico si los síntomas persisten por más de 7 días o en caso de desarrollar nerviosismo, mareos o insomnio durante el tratamiento. La clorfenamina debe ser administrada con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, úlcera péptica estenosante, obstrucción píloro-duodenal u obstrucción del cuello vesical. Los antihistamínicos pueden reducir el volumen y causar espesamiento de las secreciones bronquiales y, por lo tanto, la obstrucción de las vías respiratorias. Se recomienda que los medicamentos que contengan clorfenamina se utilicen con precaución en pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, obstrucción de la vejiga, insuficiencia hepática, glaucoma de ángulo estrecho, obstrucción píloro duodenal, ulcera péptica, hipertrofia prostática. Los pacientes deben ser advertidos de que la somnolencia u otros síntomas de depresión del SNC pueden generarse con la administración de antihistamínicos de primera generación, incluso en dosis habituales.

Producto de la administración de paracetamol se ha reportado hipertensión como reacción adversa. Hipotermia transitoria se ha reportado en adultos después de haber recibido dosis terapéuticas y sobredosis de paracetamol. Se ha descrito la aparición de exantema pustuloso agudo generalizado en un paciente después de ingerir 500 mg de paracetamol en una sola dosis. También se han descrito casos de erupciones cutáneas tras la administración de paracetamol. Se ha asociado la administración de paracetamol con un aumento del riesgo de síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET) en pacientes menores de 15 años. Se ha reportado anafilaxis y reacción de hipersensibilidad tras el uso de paracetamol, sin embargo, existen pocos datos disponibles que describan reacciones de hipersensibilidad tras la administración de paracetamol. Este tipo de reacciones adversas son consideradas «raras». Es menos probable que el uso de paracetamol cause complicaciones gastrointestinales que el ácido acetilsalicílico; sin embargo, los alcohólicos crónicos tienen mayor riesgo de sangrado gástrico. Anemia, hemólisis, anemia hemolítica y metahemoglobinemia han sido reportadas tras la administración de paracetamol. El paracetamol se debe utilizar con precaución en individuos con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). La administración crónica de paracetamol se ha asociado con cirrosis en algunos pacientes, así como las altas dosis de paracetamol se asociaron con una función hepática alterada y aumentos significativos de la aspartato aminotransferasa (AST) y la alanina aminotransferasa (ALT) en pacientes tratados con paracetamol. Se ha descrito un caso de hepatitis tóxica aguda, el cual fue descrito tras la ingestión de dosis terapéuticas de paracetamol en una paciente de 38 años, alcohólica. La insuficiencia hepática se ha descrito tras el uso terapéutico de paracetamol en niños y en adultos alcohólicos. En un caso, un paciente varón de 17 años experimentó rabdomiólisis tras la utilización terapéutica de paracetamol. Trastornos renales se han notificado con el uso terapéutico de paracetamol, estos trastornos incluyen: Nefropatía, enfermedad renal, insuficiencia renal y necrosis papilar renal. El asma se ha descrito como reacción adversa en adultos y niños tras el uso terapéutico de paracetamol. Debido a que la pseudoefedrina es un agente simpaticomimético, se debe considerar la posible aparición de efectos adversos asociados a este tipo de fármacos, estas reacciones incluyen miedo, ansiedad, tensión, temblores, alucinaciones, convulsiones, palidez, dificultad respiratoria, disuria y colapso cardiovascular. Grandes dosis de pseudoefedrina pueden causar mareos, náuseas y/o vómitos. La pseudoefedrina puede causar leve estimulación del SNC, especialmente en pacientes que son hipersensibles a los efectos de los fármacos simpaticomiméticos. Nerviosismo, excitabilidad, inquietud, hipertermia, mareos, debilidad e insomnio pueden ocurrir. Dolor de cabeza y somnolencia han sido reportados. La pseudoefedrina puede aumentar la irritabilidad del músculo cardíaco y puede alterar la función rítmica de los ventrículos, especialmente cuando se administra en grandes dosis o cuando se administra a pacientes que son hipersensibles a los efectos de las drogas simpaticomiméticas. La pseudoefedrina produce cambios mínimos en el pulso y la presión arterial después de la administración de una dosis única de 60 mg. Las dosis únicas de 180 mg produjeron elevaciones menores en la presión arterial sistólica (alrededor de 7 mm de Hg), aumento de la frecuencia cardíaca (alrededor de 9 latidos/minuto), y no produjo cambios en la presión arterial diastólica en sujetos normotensos. Erupciones cutáneas se desarrollaron en 2 pacientes después de la administración de una combinación que contiene 60 mg de pseudoefedrina y 2.5 mg de triprolidina. Los efectos adversos más comunes de los antagonistas H1, como la clorfenamina, son de tipo gastrointestinal. Algunas de estas reacciones incluyen anorexia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico y diarrea o constipación. Se han reportado casos aislados de anemia aplástica, agranulocitosis, trombocitopenia y discinesia tras la administración de clorfenamina. La administración de clorfenamina puede causar sedación y somnolencia.

Embarazo: El uso de medicamentos que contengan pseudoefedrina se debe evitar durante el embarazo. Aunque no se han reportado efectos adversos sobre del feto tras la administración de pseudoefedrina, un medicamento similar, efedrina, se ha asociado a constricción de los vasos uterinos y disminución del flujo sanguíneo uterino, lo que puede provocar hipoxia fetal. Lactancia: La pseudoefedrina se excreta en la leche materna y el bebé absorbe de buena manera la cantidad de droga excretada por la leche. Se han observado casos de niños con síntomas de estimulación excesiva durante la lactancia, por lo tanto, las madres que dan de mamar deben ser advertidas e instruidas para poder identificar estos síntomas, si se decide administrar pseudoefedrina a una madre que da de mamar.

El efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos y de las indandionas puede ser potenciado por la administración de paracetamol. Los anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina) son capaces de inducir las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar la toxicidad hepática inducida por el paracetamol debido a la mayor conversión de la droga a metabolitos hepatotóxicos. La administración concomitante de diflunisal, isoniazida o sulfinpirazona con paracetamol podría incrementar el riesgo de hepatotoxicidad inducida por paracetamol, especialmente en casos de sobredosis. En un estudio controlado, el uso concomitante de colestiramina y paracetamol dio como resultado niveles plasmáticos significativamente más bajos de paracetamol en comparación con administrarlo solo. En un estudio aleatorizado, se evaluó el efecto del paracetamol en la farmacocinética de la lamotrigina. Cuando se administran simultáneamente, la vida media y el área bajo la curva de lamotrigina se reducen en un 15 % y 20 % respectivamente. El clearance renal de lamotrigina aumenta un 7 %. El uso simultáneo de alcohol y paracetamol puede aumentar el metabolismo de este último mediado por CYP2E1 formando un metabolito hepatotóxico. La actividad anticolinérgica de los alcaloides presentes en la belladona (L-hiosciamina, atropina y escopolamina) puede predisponer al paciente a experimentar una actividad anticolinérgica excesiva, si se administra junto con clorfenamina. Se han reportado casos de toxicidad por fenitoína después de su administración concomitante con clorfenamina. La administración concomitante de procarbazina con clorfenamina puede producir depresión del sistema nervioso central. El uso concomitante de pseudoefedrina y los IMAO está contraindicado. Deben transcurrir 14 días entre la suspensión del tratamiento con un IMAO y el inicio de la terapia con pseudoefedrina. El uso concomitante de pseudoefedrina con IMAO conduce a una mayor actividad simpática, dando lugar a una grave hipertensión. La administración concomitante de dihidroergotamina con pseudoefedrina puede provocar elevación de la presión arterial, por tanto, no se recomienda su administración conjunta. La administración de pseudoefedrina puede alterar el efecto hipotensor de guanetidina o metildopa; pudiendo producirse la pérdida del control en la presión arterial.

Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como calambres, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal y convulsiones. Tratamiento: El tratamiento de la sobredosis incluye la determinación de la magnitud de la ingestión, la clasificación del riesgo y las medidas a tomar para reducir la morbilidad y la mortalidad. Si el medicamento ha sido ingerido recientemente, la administración de carbón activado puede reducir la absorción de paracetamol (administrar tan pronto como sea posible, preferentemente dentro de 1 hora de la ingestión). El tratamiento de la sobredosis incluye la instauración de las medidas generales de apoyo fisiológico, el control de la respiración y manejo hídrico y electrolítico.

Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos: 15 comprimidos recubiertos día (blancos) y 5 comprimidos recubiertos noche (azules).

Propiedades farmacológicas: Este medicamento es una asociación constituida por 2 presentaciones, unas de «día» que contienen paracetamol y pseudoefedrina, y las de «noche» que contienen paracetamol, pseudoefedrina y clorfenamina; ambas formulaciones constituyen una terapia sintomática frente a las molestias derivadas del resfrío común que generalmente cursa con secreción nasal, obstrucción nasal, inflamación de las mucosas de los senos paranasales, estornudos, odinofagia, tos, cefalea y, en ocasiones, fiebre. La inclusión de clorfenamina en las presentaciones «noche» potencia la acción descongestionante agregando un efecto antihistamínico que puede ser útil en cuadros sintomáticos con componente alérgico asociado. En personas sensibles, la clorfenamina puede producir somnolencia que, en algunos casos, puede ir acompañada de reducción de reflejos para conducir u operar maquinarias. Esta situación se evita administrando las presentaciones de «día» que no contienen el antihistamínico. El paracetamol proporciona analgesia y antipiresis. Se utiliza para reducir la temperatura corporal cuando la fiebre puede ser dañina o en casos en que se necesita aliviar los síntomas del paciente. La combinación de paracetamol con clorfenamina, un antihistamínico eficaz en el alivio de la rinorrea y pseudoefedrina como descongestionante, reduce a corto plazo las molestias corporales, cefalea, rinorrea, estornudos, lagrimeo, picazón de ojos, comezón oronasofaríngea y congestión nasal asociada con cuadros como la rinitis alérgica estacional (fiebre del heno), otras alergias respiratorias superiores o el resfrío común. Mecanismo de acción: El mecanismo de acción por el cual el paracetamol produce analgesia y el efecto antipirético parece estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel central. Específicamente, es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa en el sistema nervioso central. La clorfenamina es un antihistamínico que bloquea específicamente los receptores H1, inhibiendo la acción de la histamina. La clorfenamina bloquea la histamina a nivel del músculo liso, incluyendo el tracto gastrointestinal y respiratorio; este agente impide la vasodilatación inducida por la histamina, suprimiendo la permeabilidad capilar, resultando en la reducción del edema o formación de ronchas. La pseudoefedrina actúa como descongestionante a través de la estimulación de los receptores alfa-adrenérgicos del músculo liso vascular, provocando la constricción de las arteriolas dilatadas en la mucosa nasal. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Paracetamol: Posee una biodisponibilidad oral entre un 60 % a 98 %. Se absorbe fácilmente, con un tiempo de vida media de absorción de 4.5 minutos. La presencia de alimentos reduce la concentración máxima de paracetamol en hasta un 49 %. Pseudoefedrina: No se ha determinado su biodisponibilidad tras la administración oral. Su absorción no se ve afectada significativamente por la administración conjunta con alimentos. La administración concomitante con hidróxido de aluminio gel aumenta la absorción de pseudoefedrina. Clorfenamina: Posee buena absorción después de su administración oral, con un peak de absorción que ocurre a los 30 minutos, y que disminuye gradualmente durante las siguientes 46 horas. La biodisponibilidad no se ve afectada si se administra junto con las comidas. Distribución: Paracetamol: Posee una unión a proteínas del orden del 10 % al 30 %. El paracetamol es capaz de atravesar la placenta y la barrera hematoencefálica. Posee un volumen de distribución de 1 a 2 l/kg y de 0.7 a 1 l/kg en niños. Pseudoefedrina: Posee un volumen de distribución de 2.4 a 2.6 l/kg. Clorfenamina: Se distribuye extensamente en el sistema nervioso central y en otros tejidos como pulmones, riñones e hígado. Posee un volumen de distribución de 3.2 l/kg en adultos, mientras que en niños el volumen de distribución es de 1.2 a 4.6 l/kg. Metabolismo: Paracetamol: Tras la administración oral, aproximadamente el 25 % de la droga se metaboliza en el primer paso hepático. Algunos medicamentos que inducen el citocromo P-450 (sulfinpirazona y anticonvulsivantes) pueden aumentar el metabolismo de paracetamol. Posee una vida media de 2 a 4 horas. Pseudoefedrina: Entre un 10 y un 30 % de la dosis es metabolizado por el hígado; la pseudoefedrina es resistente al metabolismo de las mono amino oxidasas (MAO). Posee una vida media de 9 a 16 horas. Clorfenamina: Es extensamente metabolizado en el hígado. Una vez administrado, el medicamento sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso, el cual puede ser saturable. Su vida media es de 20 horas. Excreción: Paracetamol: Entre 1 % y 4 % de la dosis se excreta sin cambios por la orina; posee un clearance renal de 13.5 l/h. Los metabolitos del paracetamol son excretados por el riñón. La excreción biliar no es una vía de eliminación importante. Pseudoefedrina: Entre un 70 % y un 90 % de la dosis se recupera como fármaco inalterado dentro de las 24 horas posteriores a la administración. La alcalinización de la orina puede reducir ligeramente la excreción urinaria, sobre todo a pH por encima de 5.5. Clorfenamina: Aproximadamente el 50 % de una dosis de clorfenamina se excreta por vía renal como metabolitos polares y no polares, y solo de un 3 % a un 18 % se puede recuperar como fármaco inalterado dentro de las 12 horas posteriores a la administración del medicamento. Menos de un 1 % de la dosis de clorfenamina se excreta por las heces. La clorfenamina posee un clearance total de 234 a 470 ml/h/kg.