Mercados del Sur S.A.

Grageas: Cada gragea contiene: Butilescopolamina 10 mg. Excipientes: Fosfato Dibásico de Calcio Anhidro, Almidón de Maíz, Dióxido de Silicio Coloidal, Ácido Tartárico, Ácido Esteárico, Sucrosa, Talco, Acacia, Dióxido de Titanio, Polividona K-25, Macrogol 6000, Cera Blanca de Abeja, Cera Carnauba, c.s. Gotas: Cada 1 ml (= 20 gotas) contiene: Butilescopolamina 10 mg. Excipientes: Ciclamato de Sodio, Acido Acético Glacial, Acetato de Sodio Anhidro, Metilparabeno, Propilparabeno, Esencia Natural Licor Abadia, Agua Purificada, c.s. Cápsulas: Cada cápsula blanda (perla) contiene: Butilescopolamina 10 mg. Excipientes: Macrogol 400, Povidona, Gelatina, Sorbitol/Glicerina Especial, Colorante D&C Amarillo N° 10, Colorante FD&C Azul N° 1, Agua Purificada, c.s.

Para el alivio de los espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos y alteraciones motoras del sistema biliar, espasmos del tracto genitourinario.

A menos que el médico indique otra cosa, se recomiendan las siguientes dosis: Grageas y cápsulas blandas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 - 2 grageas/cápsulas blandas 3 - 4 veces al día. Gotas (20 gotas = 1 ml): Adultos y niños mayores de 12 años: 20 - 40 gotas 3 - 4 veces al día. Escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Preescolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día.

Buscapina está contraindicado en: Pacientes que han demostrado hipersensibilidad previa al butilbromuro de hioscina o algún otro componente del producto: miastenia gravis, megacolon. En caso de afecciones hereditarias raras que podrían ser incompatibles con algún excipiente del producto (consultar las "advertencias y precauciones especiales"), el uso del producto está contraindicado.

Advertencias y precauciones especiales: En caso de dolor abdominal severo no explicado que persista o se agrave, o bien se manifieste junto con síntomas como fiebre, náuseas, vómito, cambios en la motilidad intestinal, sensibilidad abdominal, caída de la presión arterial, desmayo o deposiciones con sangre, se debe solicitar asesoría médica de inmediato. Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, se debe tener precaución en pacientes propensos a glaucoma de ángulo estrecho, así como en pacientes susceptibles a obstrucción urinaria o intestinal y en aquellos con inclinación a la taquiarritmia. Una gragea recubierta con azúcar de 10 mg contiene 41.2 mg de sacarosa, que representan 411.8 mg de sacarosa por dosis diaria recomendada máxima. Los pacientes con la afección hereditaria rara de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento. Cada cápsula blanda (perla) contiene 138.5 mg de lactosa, resultando en 692.5 mg de lactosa por dosis diaria máxima recomendada. Pacientes con la condición hereditaria de intolerancia a galactosa, por ej. galactosemia, deficiencia de Lapp lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben usar este medicamento. Buscapina gotas contiene los excipientes metil parahidroxibenzoato y propil parahidroxibenzoato, los cuales podrían causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). Buscapina gotas contiene 28 mg de sodio por dosis única máxima (2 ml). Este medicamento contiene 140 mg de sodio por dosis diaria recomendada máxima. Se debe considerar en pacientes con dieta de sodio controlada.

Muchos de los efectos indeseables listados pueden ser atribuidos a las propiedades anticolinérgicas de Buscapina. Los efectos secundarios anticolinérgicos de Buscapina son por lo general leves y restringidos. Trastornos del sistema inmune: Shock anafiláctico, reacciones anafilácticas, disnea, reacciones cutáneas (ej. urticaria, sarpullido, eritema, prurito) y otras formas de hipersensibilidad. Trastornos cardíacos: Taquicardia. Trastornos gastrointestinales: Sequedad bucal. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Eczema dishidrótico. Trastornos renales y urinarios: Retención de orina.

Fertilidad, embarazo y lactancia: Existen datos limitados sobre el uso de butilo bromuro de hioscina en mujeres embarazadas. Estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos respecto a la toxicidad reproductiva (consultar "Toxicología"). Existe información insuficiente sobre la excreción de Buscapina y sus metabolitos en la leche materna. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Buscapina durante el embarazo y la lactancia. No se han realizado estudios sobre el efecto en la fertilidad humana (consultar "Toxicología"). Efectos en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se han efectuado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Debido a posibles alteraciones de la acomodación visual los pacientes no deberían conducir si se encuentran afectados.

El efecto anticolinérgico de fármacos tales como los antidepresivos tri- y tetracíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (e.g. tiotropio, ipratropio, compuestos similares a la atropina) puede ser intensificado por Buscapina. El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina como la metoclopramida puede llevar a una disminución de los efectos de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal. El efecto de taquicardia de los beta adrenérgicos puede ser aumentado por Buscapina.

Síntomas: En caso de sobredosis, se podrían observar efectos anticolinérgicos. Terapia: Se debe administrar fármacos parasimpático-miméticos según necesidad. Se debe solicitar asesoría oftalmológica con urgencia en caso de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben ser tratadas de acuerdo a principios terapéuticos habituales. En caso de parálisis respiratoria: se debe considerar intubación o respiración artificial. Se podría requerir cateterización para retención de orina. Además, se deberían usar medidas de soporte adecuadas según necesidad.

Propiedades farmacológicas: Buscapina ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa de la vía gastrointestinal, biliar y génito-urinaria. Como derivado de amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina no ingresa al sistema nervioso central. Por lo tanto, no ocurren efectos secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica se debe a la acción de bloqueo de ganglios dentro de la pared visceral, al igual que la actividad antimuscarínica. Farmacocinética: Absorción: Como compuesto amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina es altamente polar y por lo tanto sólo se absorbe parcialmente después de su administración oral (8%) o rectal (3%). Después de la administración oral de dosis únicas de butilbromuro de hioscina en el rango de 20 a 400 mg, se encontraron concentraciones plasmáticas máximas promedio entre 0.11 ng/ml y 2.04 ng/ml aproximadamente a las 2 horas. En el mismo rango de dosis, los valores medios AUC0-tz observados variaron de 0.37 a 10.7 ng h/ml. Las biodisponibilidades absolutas medianas de diferentes formas farmacéuticas, es decir comprimidos recubiertos, supositorios y solución oral conteniendo 100 mg de butilbromuro de hioscina, resultaron ser menores al 1%. Distribución: Debido a su alta afinidad por receptores muscarínicos y receptores nicotínicos, el butilbromuro de hioscina se distribuye principalmente en las células musculares de la zona pélvica y abdominal, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) del butilbromuro de hioscina es aproximadamente del 4.4%. Estudios en animales demuestran que el butilbromuro de hioscina no cruza la barrera hemato-encefálica, pero no se dispone de ningún dato clínico sobre este aspecto. Se ha observado que el butilbromuro de hioscina (1 mM) interactúa con el transporte de colina (1.4 nM) en células epiteliales de placenta humana in vitro. Metabolismo y eliminación: Posterior a la administración oral de dosis únicas en el rango de 100 a 400 mg, las vidas medias de eliminación terminal variaron de 6.2 a 10.6 horas. La principal vía metabólica es la descomposición hidrolítica del enlace éster. El butilbromuro de hioscina administrado por vía oral se excreta en las heces y en la orina. Estudios en hombres muestran que el 2 a 5% de la dosis radiactiva es eliminada por vía renal después de la ingesta oral, y el 0.7 al 1.6% después de su administración rectal. Aproximadamente el 90% de radioactividad recuperada se puede encontrar en las heces después de la administración oral. La excreción urinaria del butilbromuro de hioscina es inferior al 0.1% de la dosis. Los clearance orales medios aparentes después de dosis orales de 100 a 400 mg varían de 881 a 1420 l/min, mientras que los volúmenes de distribución correspondientes para el mismo rango varían de 6.13 a 11.3 x 105 l, debido probablemente a una disponibilidad sistémica muy baja. Los metabolitos excretados por vía renal se unen en menor grado a receptores muscarínicos y por lo tanto se considera que no contribuyen al efecto del butilbromuro de hioscina. Toxicología: A nivel agudo, el butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad: valores LD50 orales fueron 1000 - 3000 mg/kg en ratones, 1040 - 3300 mg/kg en ratas, y 600 mg/kg en perros. Los signos tóxicos fueron ataxia y menor tono muscular; adicionalmente temblor y convulsiones en ratones, y midriasis, sequedad de membranas mucosas y taquicardia en perros. Las muertes por paro respiratorio ocurrieron dentro de las 24 h. Los valores LD50 intravenosos de butilbromuro de hioscina fueron 10 - 23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas. En estudios de toxicidad con dosis orales repetidas durante 4 semanas, las ratas toleraron 500 mg/kg = "nivel de efecto adverso no observado (NOAEL)". A 2000 mg/kg, por la acción sobre ganglios parasimpáticos de la zona visceral, el butilbromuro de hioscina paralizó la función gastrointestinal, generando constipación. Murieron 11 de 50 ratas. Los resultados de hematología y química clínica no mostraron variaciones asociadas a la dosis. Durante 26 semanas, las ratas toleraron 200 mg/kg, mientras que a 250 y 1000 mg/kg, la función gastrointestinal se deprimió y hubo muertes. El NOAEL para un estudio oral (cápsulas) de 39 semanas en perros fue de 30 mg/kg. La mayoría de los resultados clínicos fueron atribuibles a efectos agudos del butilbromuro de hioscina en dosis elevadas (200 mg/kg). No se observaron resultados histopatológicos adversos. Una dosis intravenosa repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por ratas en un estudio de 4 semanas. A 3 mg/kg, hubo convulsiones inmediatamente después de la inyección. Ratas dosificadas con 9 mg/kg murieron por parálisis respiratoria. Perros tratados por vía intravenosa durante 5 semanas a 2 x 1, 2 x 3 y 2 x 9 mg/kg, mostraron una midriasis dependiente de la dosis en todos los animales tratados, además a 2 x 9 mg/kg, se observó ataxia, salivación y reducción del peso corporal e ingesta de alimentos. Las soluciones fueron bien toleradas a nivel local. Después de una inyección i.m. repetida, la dosis de 10 mg/kg fue bien tolerada a nivel sistémico, pero lesiones de músculos en el sitio de inyección aumentaron claramente respecto a ratas control. A 60 y 120 mg/kg, la mortalidad fue alta y los daños locales aumentaron de acuerdo a la dosis. El butilbromuro de hioscina no fue embriotóxico ni teratogénico en dosis orales de hasta 200 mg/kg en la dieta (rata) o 200 mg/kg por sonda gástrica o 50 mg/kg s.c. (conejo). La fertilidad no fue afectada a dosis de hasta 200 mg/kg por vía oral. Al igual que otros fármacos catiónicos, el butilbromuro de hioscina interactúa con el sistema de transporte de colina de las células epiteliales de placenta humana in vitro. La transferencia de butilbromuro de hioscina al compartimiento fetal no ha sido demostrado. En estudios especiales sobre tolerabilidad local, una inyección i.m. repetida de 15 mg/kg de Buscapina^® durante 28 días fue estudiada en perros y monos. Sólo se observaron pequeñas necrosis focales en el sitio de inyección en perros. Buscapina fue bien tolerado en arterias y venas de oreja de conejo. In vitro, Buscapina solución inyectable 2% no mostró acción hemolítica al mezclarse con 0.1 ml de sangre humana. El butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico o clastogénico en la prueba de Ames, en el ensayo de mutación genética en células de mamíferos V79 (prueba HPRT) y en una prueba de aberración cromosómica en linfocitos periféricos humanos. In vivo, el butilbromuro de hioscina fue negativo en el ensayo de micronúcleos de médula ósea de rata. No existen estudios de carcinogenicidad in vivo. Sin embargo, el butilbromuro de hioscina no mostró potencial tumorigénico en 2 estudios de 26 semanas por vía oral en ratas que recibieron hasta 1000 mg/kg.

Guardar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños.