ZYRTEC-D - Manual Farmacoterapéutico

Composición

Acción

Indicaciones

Dosis

Contraindicaciones

Advertencias

Efectos Adversos

Precauciones

Interacciones

Los estudios de interacción farmacocinética se realizaron con Cetirizina y cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina y pseudoefedrina; sin observarse interacciones medicamentosas. En un estudio de dosis múltiple de cetirizina con teofilina (400 mg 1 vez al día), se observó una pequeña disminución en la depuración de cetirizina (16%), mientras que la disponibilidad de la teofilina no se alteró por la administración concomitante con la cetirizina. En un estudio de dosis múltiple con ritonavir (600 mg 2 veces al día) y cetirizina (10 mg diarios), la taza de exposición de cetirizina aumentó en un 40% mientras que la disposición de ritonavir no se vio alterada por la administración concomitante con cetirizina. Los estudios con cetirizina y cimetidina, glipizida, diazepam y pseudoefedrina no han revelado evidencias de interacciones farmacodinámicas adversas. Los estudios con cetirizina y azitromicina, eritromicina, ketoconazol, teofilina y pseudoefedrina no mostraron evidencias de interacciones clínicas adversas. En particular, la administración concomitante de cetirizina con macrólidos o ketoconazol nunca mostró cambios clínicamente relevantes en el electrocardiograma (ECG). El uso concomitante de aminas simpaticomiméticas con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) puede producir crisis hipertensiva. Debido a la larga duración de la acción de los inhibidores de la MAO, estas interacciones pueden presentarse todavía 15 días después de interrumpir el tratamiento. Las aminas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos de los bloqueadores ß-adrenérgicos y de los fármacos que interfieren con la actividad simpática como metildopa, guanetidina y reserpina (ver Contraindicaciones y Precauciones). La administración de linezolida con pseudoefedrina puede producir aumento en la presión sanguínea en los pacientes normotensos. Se puede presentar incremento en la actividad en la actividad del marcapaso ectópico cuando se administra pseudoefedrina concomitantemente con digitálicos; por lo que el uso de Zyrtec^® D debe evitarse en pacientes tratados con digitálicos. Los antiácidos incrementan la tasa de absorción de pseudoefedrina; mientras que el Kaolín la disminuye. Las pruebas de reacción cutánea se ven inhibidas por los antihistamínicos, por lo que se requiere un periodo apropiado de lavado antes de realizar este tipo de pruebas. La ingestión de alimentos con alto contenido de grasa no modifica la biodisponibilidad de ambos ingredientes activos, pero reduce y retrasa el alcance de la concentración plasmática máxima de cetirizina.

Sobredosificacion

Propiedades Farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: Zyrtec^® D combina la acción de un antihistamínico y la de un vasoconstrictor oral. La actividad farmacodinámica de Zyrtec^® D, se relaciona directamente con el efecto aditivo de la actividad de cada uno de sus componentes. La cetirizina es un agonista de los receptores H1 potente y selectivo con propiedades antialérgicas adicionales: inhibe la fase temprana relacionada con la histamina de la reacción alérgica, también reduce la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de algunos mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía; inhibe las reacciones inducidas por polen o histamina en las pruebas de reactividad nasal. La pseudoefedrina es una amina simpáticomimética oralmente activa con actividad α-mimética predominante sobre la actividad ß-mimética; debido a su acción vasoconstrictora, produce efecto descongestionante sobre la mucosa nasal. Propiedades farmacocinéticas: La cetirizina se absorbe rápida y casi completamente después de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan generalmente dentro de la hora siguiente a la administración en condiciones de ayuno. La cetirizina no sufre metabolismo de primer paso de manera apreciable. Después de su administración repetida, la excreción urinaria diaria de la cetirizina sin cambio es de aproximadamente el 65% de la dosis administrada. La absorción y la eliminación de la cetirizina son independientes de la dosis administrada. Las variaciones Inter e intrasujetos son bajas. La vida media plasmática de cetirizina es de aproximadamente 9 horas. Este valor se incrementa en los pacientes con deterioro en la función renal. La cetirizina es de aproximadamente 9 horas. Este valor aumenta en los pacientes con deterioro en la función renal. La cetirizina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (93%). Su volumen de distribución es pequeño. De aproximadamente 0.5 l/kg. La pseudoefedrina administrada en la fórmula de liberación sostenida Zyrtec^® D alcanza niveles plasmáticos máximos de 3 a 5 horas después de su administración. Se excreta sin cambios principalmente por vía urinaria. La tasa de excreción urinaria se incrementa cuando el pH de la orina se acidifica y se reduce con la alcalinización de la orina. Se estima que después de la administración oral repetida (cada 12 horas), la vida media aparente de eliminación en el estado estacionario es aproximadamente de 9 horas. La ingestión de alimentos ricos en grasas no modifica la biodisponibilidad de ambos ingredientes activos, pero retrasa y reduce el alcance de la concentración plasmática máxima de la cetirizina. No hay evidencias de interacción farmacocinética relevante entre cetirizina y pseudoefedrina. En los pacientes con insuficiencia renal se deberá reducir la dosis a la mitad de lo usual.

Conservacion

Observaciones