Mercados del Sur S.A.

Cor^® 20: Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: Esomeprazol 20.0 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina; Manitol; Almidón Glicolato Sódico; Estearato de Magnesio; Hipromelosa; Talco; Copolímero del Acido Metacrílico Tipo C; Trietil Citrato; Lactosa Monohidrato; Dióxido de Titanio; Macrogol; Glicerol Triacetato; Colorante FD&C Amarillo Nº 6; Oxido de Hierro Rojo. Cor^® 40: Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: Esomeprazol 40.0 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina; Manitol; Almidón Glicolato Sódico; Estearato de Magnesio; Hipromelosa; Talco; Copolímero del Acido Metacrílico Tipo C; Polisorbato 80; Macrogol 6000; Hidróxido de Sodio; Lactosa Monohidrato; Dióxido de Titanio; Macrogol; Glicerol Triacetato; Colorante FD&C Amarillo Nº 6; Oxido de Hierro Rojo.

Antiulceroso.

Tratamiento del reflujo gastroesofágico (RGE). Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para la: Cicatrización de ulcera duodenal provocada por Helicobacter H. pylori. Usos clínicos: Pacientes que necesitan tratamiento continuado con AINE: Cicatrización de las úlceras gástricas asociadas al tratamiento con AINE. Prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas al tratamiento con AINE en pacientes de riesgo.

Vía de administración: oral. Los comprimidos deberán tragarse enteros con ayuda de líquido. Los comprimidos no deben ser masticados ni triturados. Enfermedad por reflujo gastroesofágico. Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo: 20 ó 40 mg 1 vez al día durante 4 a 8 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 a 8 semanas para pacientes en los que la esofagitis no ha curado o que presentan síntomas persistentes. Control a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir las recidivas: 20mg 1 vez al día. Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico: 20 mg 1 vez al día en pacientes sin esofagitis. Si no se ha obtenido el control de los síntomas tras 4 semanas, se deberá reconsiderar el tratamiento. 1 vez que los síntomas se han resuelto, se puede obtener el control posterior de los mismos empleando un régimen a demanda tomando 20 mg 1 vez al día, por 4 semanas más. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano apropiado para la erradicación de Helicobacter pylori y cicatrización de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter H. pylori y prevención de las recidivas de las ulceras pepticas en pacientes con ulceras asociadas a Helicobacter H. pylori: 20 mg de esomeprazol con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos 2 veces al día durante 7 días. Niños y adolescentes: no debe ser utilizado en niños puesto que no se dispone de datos. Función renal alterada: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal. Debido a la limitada experiencia en pacientes con insuficiencia renal severa, dichos pacientes deben ser tratados con precaución. Función hepática alterada: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración hepática de leve a moderada. En pacientes con alteración hepática severa, no se debe exceder de una dosis máxima de 20 mg de esomeprazol. Ancianos: No se requiere ajuste de dosis en ancianos.

Hipersensibilidad conocida al esomeprazol o a otro benzimidazol sustituido (lanzopral, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol) o cualquier ingrediente de la formulación. No usar durante embarazo y período de lactancia.

Se han presentado las siguientes reacciones, pero ninguna demostró una relación con la dosis. Frecuentes: cefaleas, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento. Poco frecuentes: dermatitis, prurito, urticaria, mareo, sequedad de boca. Raras: Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo angioedema, reacción anafiláctica, aumento de las enzimas hepáticas, visión borrosa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, mialgia. Las siguientes reacciones adversas se han observado con la mezcla racémica (omeprazol) y pueden presentarse con esomeprazol: Sistema nervioso central y periférico: Parestesia, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones, principalmente en pacientes gravemente enfermos. Endocrinas: Ginecomastia. Gastrointestinales: Estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hematológicas: Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Hepáticas: Aumento de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedades hepáticas severas preexistentes; hepatitis con o sin ictericia e insuficiencia hepática. Musculoesqueléticas: artralgia, debilidad muscular y mialgia. Cutáneas: Rash, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnsons, nécrolisis epidérmica tóxica y alopecia. Otras: Malestar general, reacciones de hipersensibilidad; por ejemplo angioedema, fiebre, broncoespamo, nefritis intersticial y choque anafiláctico. Diaforesis, edema periféricovisión borrosa, alteración del gusto e hiponatremia.

En presencia de cualquier síntoma alarmante (por ej.: pérdida significativa de peso, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o existe úlcera gástrica, debe excluirse la posibilidad de malignidad ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y demorar el diagnóstico. Pacientes con tratamiento a largo plazo (particularmente aquellos tratados por más de un año) deben mantenerse bajo vigilancia. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben ser instruidos para contactar a su médico si sus síntomas cambian de características. Cuando se prescribe esomeprazol, deben considerarse las posibles interacciones con otros fármacos, debido a las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de esomeprazol que pueden ocurrir. Al prescribir esomeprazol para la erradicación de Helicobacter H. pylori se debe tener en cuenta la posible interacción entre todos los otros componentes de la triple terapia. No se ha observado ningún efecto en la habilidad para conducir u operar maquinaria al administrar esomeprazol. Restricciones de uso durante embarazo y lactancia: Embarazo: No existen datos clínicos de esomeprazol en el embarazo. Estudios clínicos en animales con esomeprazol no indican efectos dañinos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto. Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo. Sin embargo, estudios con omeprazol (el omeprazol es su enantiómero) han demostrado que produce daño fetal. Lactancia: no se sabe si esomeprazol es excretado en la leche humana. No se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia, de ahí que se recomienda no usarlo durante la misma. Sin embargo, estudios con omeprazol (el omeprazol es su enantiómero) revelan que es distribuido hacia la leche.

Si bien la información es limitada, la administración de dosis de 80 mg de esomeprazol no produjo efectos anormales. Rango de toxicidad: 16 a 45 veces la dosis terapéutica, 320 a 900 mg. Se han descrito síntomas clínicos como somnolencia, confusión y taquicardia. No se conoce un antídoto específico. El esomeprazol es un compuesto que se une completamente a proteínas plasmáticas, y por lo tanto, no es dializable. Tratamiento similar para omeprazol e inhibidores de la bomba de protones. Se debe prevenir la absorción con la administración de carbón activo. No se recomienda la aspiración gástrica. Como cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y deben utilizarse medidas de soporte generales.

Cor^® 20: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos en blister Alu-Alu.Cor^® 40: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos en blister Alu-Alu.

Esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el ambiente altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal, en donde inhibe la enzima H+K+ -ATPasa e inhibe la secreción ácida basal como la estimulada. Absorción y distribución: Esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral con recubrimiento entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, obteniéndose niveles plasmáticos máximos aproximadamente tras 1-2 horas de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% tras una dosis única de 40 mg y aumenta hasta un 89% tras la administración repetida 1 vez al día. Los valores correspondientes para 20 mg de esomeprazol son del 50% y del 68% respectivamente. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0.22 L/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no influye de manera significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y excreción: Esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de esomeprazol depende del polimorfo CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante depende de otro isomorfo específico, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en el plasma. Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos metabolizadores rápidos, con una enzima CYP2C19 funcional. La depuración plasmática total es de aproximadamente 17 L/h después de una dosis única y de aproximadamente 9 L/h tras la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es aproximadamente de 1.3 horas tras la administración repetida 1 vez al día. El área bajo la curva concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y origina una relación no lineal dosis-AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y a la eliminación sistémica causada probablemente por una inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. El esomeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin que exista tendencia a la acumulación durante la administración de 1 vez al día. Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en las heces. Menos del 1% del medicamento es encontrado en la orina. Aproximadamente el 1-2% de la población carece de la enzima CYP2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida 1 vez al día de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo fue aproximadamente un 100% mayor en los metabolizadores lentos que en sujetos con una enzima CYP2C19 funcional. El metabolismo de esomeprazol no se modifica significativamente en sujetos de edad avanzada. Tras una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo es aproximadamente un 30% mayor en mujeres que en varones. No se ha observado diferencia entre sexos tras la administración repetida 1 vez al día. Estos hallazgos no tienen implicaciones en la posología de esomeprazol. El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada puede alterarse. La tasa metabólica está disminuida en pacientes con disfunción hepática severa, originando una duplicación del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo de esomeprazol. Por lo tanto, no se debe exceder de un máximo de 20 mg en pacientes con disfunción severa. Esomeprazol o sus metabolitos principales no muestran tendencia a acumularse con la administración 1 vez al día. No se han llevado a cabo estudios con pacientes con función renal disminuida. El riñón es responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol, pero no de la eliminación del compuesto original, por lo que no se espera que el metabolismo de esomeprazol sufra cambios en pacientes con alteración de la función renal. Efecto en la secreción de ácido gástrico: Después de la administración oral de esomeprazol el inicio del efecto se presenta en una hora. La administración repetida de 20 mg de esomeprazol 1 vez al día durante 5 días, disminuye en 90% la producción media de ácido después de la estimulación de pentagastrina cuando se mide 6-7 horas después de la administración en el día 5. Después de 5 días de dosis diaria de esomeprazol, el pH intragástrico se mantuvo arriba de 4 por un tiempo promedio de 13 a 17 horas, en pacientes con ERGE sintomática monitorizados por 24 horas. Efectos terapéuticos e inhibición del ácido: La cicatrización de esofagitis por reflujo con esomeprazol 40 mg diarios se presenta en 78% de los pacientes a las 4 semanas aproximadamente, y en 93% después de 8 semanas. 10 días de tratamiento con esomeprazol 20 mg 2 veces o 40 mg 1 vez al día y antibióticos apropiados, tiene como resultado la erradicación efectiva de Helicobacter pylori en aproximadamente 90% de los pacientes. Después del tratamiento de erradicación no es necesario continuar con monoterapia subsecuente de antisecretores para la curación efectiva de la úlcera y la resolución de los síntomas en úlceras duodenales no complicadas. Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Un incremento en el número de células enterocromafiniformes está relacionado probablemente al aumento de la concentración sérica de gastrina, y se han observado en algunos pacientes durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol. Durante el tratamiento a largo plazo con medicamentos antisecretores, se han reportado quistes gástricos glandulares con mayor frecuencia. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.